Азалептин: инструкция по применению. Азалептин: показания и противопоказания, инструкция по применению, отзывы

1 таблетка содержит:

активное вещество : клозапин (азалептин) 25 мг или 100 мг;

вспомогательные вещества : лактозы моногидрат (сахар молочный) 0,1010 г и 0,1100 г, крахмал картофельный 0,0225 г и 0,0375 г, кальция стеарат 0,0015 г и 0,0025 г.

Описание:

Плоскоцилиндрические таблетки зеленовато-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: Антипсихотическое средство (нейролептик) АТХ:

N.05.A.H.02 Клозапин

Фармакодинамика:

Антипсихотическое средство (нейролептик), практически не вызывает экстрапирамидных расстройств, усиливает действие снотворных и анальгетических лекарственных средств (ЛС). Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D 2 - рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D 2 -рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Оказывает периферическое и центральное м-холиноблокирующее, альфа-адреноблокирующее действие. Не влияет на концентрацию пролактина в крови.

Антипсихотическое действие близко к таковому алифатических фенотиазинов, но без "субмеланхолического оттенка" и неприятных субъективных ощущений, не обладает каталептогенным эффектом, снижает порог судорожной готовности.

Не влияет на высшие интеллектуальные функции, практически не вызывает экстрапирамидных расстройств.

Фармакокинетика:

Хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность - 27-60%. Максимальная концентрация в крови определяется через 2,5 часа (1-6 ч), стабильные равновесные концентрации - через 8-10 дней и составляют в среднем 319 нг/мл (102-771 нг/мл). Связь с белками плазмы крови 95%. Биологическая доступность составляет 27-60%. быстро распределяется в организме и накапливается в паренхиматозных органах (легкие, печень, почки).

Метаболизируется в печени ферментной системой CYH 1A2 , метаболиты имеют слабую активность либо неактивны, выводятся из организма почками (50%) и с желчью (35%). Период полувыведения из организма подвержен большим колебаниям, после приема однократной дозы 75 мг - 8 ч (от 4-12 ч); при приеме 100 мг 2 раза в сутки -12 ч (4-66 ч).

Показания:

Острые и хронические формы шизофрении, особенно резистентные к терапии другими антипсихотическими средствами (нейролептиками) и/или при непереносимости их побочных эффектов.

Психотические расстройства у детей старше 5 лет и подростков различной этиологии.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к азалептину или любым другим компонентам препарата;

Гранулоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе (за исключением развития гранулоцитопении или агранулоцитоза вследствие ранее применявшейся химиотерапии);

Нарушение функции костного мозга;

Алкогольный или другие токсические психозы, лекарственные интоксикации, коматозные состояния;

Беременность и период лактации;

Детский возраст (до 5 лет).

С осторожностью: Декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы, тяжелая печеночная или почечная недостаточность, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, атония кишечника, эпилепсия, интеркуррентные заболевания с лихорадочным синдромом. Способ применения и дозы:

Внутрь, после еды, запивая небольшим количеством жидкости, 2-3 раза в день.

Разовая доза для взрослых 50-200 мг, начальная суточная доза - 150-300 мг, средняя суточная доза - 200-400 мг. Высшая суточная доза - 600 мг. Дозу подбирают индивидуально, начиная с назначения небольших доз (25 мг) и постепенно повышая их на 25-50 мг в день до получения терапевтического эффекта.

При легких формах заболевания для поддерживающей терапии, а также у больных с печеночной или почечной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, с цереброваскулярными расстройствами назначают в более низких суточных дозах (20-200 мг).

Следует учитывать этапность проявления терапевтического эффекта: быстрое наступление снотворного и седативного действия; купирование беспокойства, психомоторного возбуждения и агрессивности (через 3-6 дней); антипсихопатическое действие (через 1-2 нед); действие на симптомы негативизма (через 20-40 дней). После достижения терапевтического эффекта переходят на поддерживающий курс.

Побочные эффекты:

В первые недели лечения азалептин может вызвать такие изменения картины крови, как гранулоцитопия, вплоть до агранулоцитоза (см. ниже). Возникновение симптомов, напоминающих гриппозные, потрясающего озноба, лихорадки, болей в горле, воспаления десен и слизистой оболочки рта, вялозаживающих ран, фурункулов, обострение хронических или латентных очагов инфекции (тонзиллит, периостит и т.п.) может быть проявлением первых признаков агранулоцитоза.

Со стороны центральной нервной системы : головокружение, сонливость, головная боль, повышение температуры центрального генеза, обморочные состояния, акатизия, спутанность сознания; редко: экстрапирамидные расстройства (акинезия или гипокинезия, ригидность мышц, тремор), бессонница, нарушения сна, депрессия, злокачественный нейролептический синдром (судороги, затрудненное дыхание или тахипноэ, тахикардия или аритмия, повышение температуры тела, нестабильное артериальное давление, повышенное потоотделение, непроизвольное мочеиспускание, выраженная ригидность мышц, бледность кожных покровов, чрезмерная утомляемость или слабость), судорожные припадки, поздняя дискинезия.

Со стороны мочеполовой и мочевыделительной системы : задержка мочи, снижение потенции.

Со стороны обмена веществ: повышение массы тела.

Со стороны опорно-двигательного аппарата : миастения.

Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, изжога, сухость во рту.

Со стороны органов кроветворения : гранулоцитопения, вплоть до агранулоцитоза (первыми признаками агранулоцитоза могут быть симптомы, напоминающие грипп: озноб, лихорадка, боль в горле, воспаление десен и слизистой оболочки полости рта; вялозаживающие раны, фурункулез, обострение хронических или латентных очагов инфекции - тонзиллит, периостит, пиодермия), лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны органов чувств: нарушение аккомодации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : снижение артериального давления (в том числе ортостатическая гипотензия); реже - повышение артериального давления, тахикардия, уплощение зубца Т на ЭКГ.

Прочие : повышенное потоотделение.

Передозировка:

Симптомы : угнетение сознания различной степени тяжести, тревога, делириозные расстройства, развитие больших эпилептических припадков, термолабильность, чаще гипотермия, тахикардия, артериальная гипотензия, нарушения ритма сердца, коллапс, атония кишечника, угнетение дыхания.

Лечение: промывание желудка с назначением сорбентов, поддержание функции дыхания и сердечно-сосудистой системы, контроль электролитного баланса и кислотно-основного состояния; симптоматическое лечение.

На протяжении 4 дней после исчезновения симптомов отравления за больным устанавливают наблюдение из-за возможных поздних осложнений.

Перитонеальный диализ или гемодиализ неэффективны .

Взаимодействие:

Увеличивает эффект седативных и снотворных ЛС, препаратов для общей анестезии, наркотических анальгетиков, ингибиторов моноаминоксидазы, гипотензивных ЛС, этанола.

Ослабляют эффект леводопы и др. дофаминостимуляторов.

Всасывание из кишечника ухудшается при приеме гелеобразных антацидов и колестирамина.

В комбинации с бензодиазепинами возможно чрезмерное снижение артериального давления, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания.

Одновременный прием препаратов Li + увеличивает нейротоксичность (бред, судороги, экстрапирамидные расстройства).

Пентетразол повышает опасность появления судорог.

Нельзя применять совместно с трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими ЛС, ЛС, повреждающими клетки крови (пиразолонсодержащие, нестероидные противовоспалительные препараты), антидепрессантами, карбамазепином, препаратами золота, тиреостатиками и противомалярийными ЛС.

Следует соблюдать осторожность при совместном назначении противоэпилептических ЛС, антикоагулянтов, противомикробных и гипогликемических ЛС (производных сульфонилмочевины).

Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания:

При развитии явлений гранулоцитопении лечение следует немедленно прекратить.

Для устранения артериальной гипотензии, развивающейся на фоне приема клозапина, можно применять только ангиотензин или производные норэпинефрина, но не (адреналин) (извращенное действие адреналина).

Во время приема клозапина следует воздерживаться от употребления этанола.

Вначале еженедельно, а затем каждые 3-4 мес необходимо осуществлять контроль за картиной крови.

Клозапин необходимо применять только под контролем врача, при наличии следующих условий: содержание лейкоцитов в периферической крови в пределах нормы (число лейкоцитов >3500/мм 3 , гемограмма в пределах нормы); если общее количество лейкоцитов уменьшается до уровня 3,0 х10 9 /л или количество гранулоцитов ниже уровня 1,5 х10 9 /л, лечение азалептином следует прервать.

У моего мужа почти вся родственная ветвь страдает психическими расстройствами. От очень сложных заболеваний до простых. К сожалению, это не обошло стороной и его. Не скажу, что он полный псих или шизофреник, но иногда у него случаются приступы психоза. Он не агрессивен и не опасен для общества. Обычный работяга из среднестатистической семьи. Но страдает иногда таким вот непростым недугом. В такие периоды от принимает Азалептин.

Хотя его и назначают и при других видах заболевания тоже, мужу в его ситуации он очень помогает. Например, Азалептином лечат пациентов с маниакальным состоянием или хронической шизофренией, психомоторным возбуждением и некоторые другие. При разных заболеваниях, конечно, назначается отдельная доза и длительность приема.

Мы применяем таблетки после приема пищи, иногда во время, 2-3 раза в день, начиная с малой озы и постепенно увеличивая ее. Когда доза достигает 35 мг в сутки, то такою дозу принимаем еще пару недель. Когда начинает проявляться улучшение, то переходим на поддерживающие дозы, которые пьем пару месяцев. После чего отменяем препараты. Наверное, не стоит их отменять вовсе, может обходились бы и без приступов, но супруг не воспринимает лекарства, он чувствует себя не очень хорошо во время курса лечения даже если это будут простые обезболивающие.

Иногда при приеме Азалептина появляются побочные действия. Но как-то через раз, никогда не поймешь, появятся они в этот курс лечения или обойдут стороной. Врач говорит, что это индивидуальная особенность организма и что отменять в таком случае таблетки нет необходимости.

В целом Азалептин неплохо переносится, но все-таки риск развития побочных эффектов есть.

Он отражается как на крови, так и на внутренних органах, как и в целом на самочувствии. Со стороны крови побочные действия вы можете определить только сдав анализы, о них скажет вам врач.

Мы же мучаемся эффектами со стороны нервной системы и пищеварительного тракта. Это повышенная утомляемость, головная боль, гипетермия, рвота, нарушение стула и проч.

Не очень хорошо лекарство влияет на сердце, может быть вызвана тахикардия, гипертензия, аритмия и некоторые другие побочные эффекты.

Если вы принимаете лекарство длительное время, то можно заметить, что вы прибавили в массе тела.

Внимание! Может быть передозировка, если вы сильно увеличили дозу. Это может проявляться в сонливости, возбуждении, потери сознания, судорогах, галлюцинациях, коллапсы и др. Пациент может пасть в кому, в единичных случаях наблюдалась смерть. Поэтому не играйте с дозами, самостоятельно не увеличивайте их, а следуйте точным рекомендациям врача. И если вы обнаружили у себя сим птомы передозировки, то немедленно обратитесь к специалисту, он назначит вам необходимое лечение.

Благодаря активному компоненту клозапину, лекарство дает антихолинергический, адренолический эффект, угнетая реакцию активации и оказывая антисеротонинергический эффект. Клозапин - самое старое советское средство, которое прошло испытание годами.

В клинических условиях Азалептин вызывает выраженный и быстрый седативный эффект и сильное антипсихотическое действие. Антипсихотический эффект клозапина отмечается, в том числе у пациентов с шизофренией, резистентных к терапии другими препаратами. В таких случаях клозапин эффективен и при продуктивной симптоматике шизофрении и при симптомах выпадения.

Его предпочитают использовать доктора еще потому, что он хорошо усваивается кишечников и быстро действует. Выводится из организма в течение 12 часов.

Видео обзор

Все(18)

Базисная фармакология антипсихотических средств

Джем под подушкой Азалептин

Клозапин Лепонекс Азалептин Азалептол

Школьники отравились таблетками для шизофреников

Психушка 019

вызывает ли азалептин сахарный диабет

MOV0

в 1 таблетке препарата содержится активное вещество: азалептин (клозапин) - 25 мг или 100 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), крахмал картофельный, кальция стеарата моногидрат.

Описание

: Плоскоцилиндрические таблетки зеленовато-желтого цвета с фаской. Таблетки дозировкой 100 мг имеют риску. Поверхность таблетки должна быть гладкой и однородной, с цельными краями.

Фармакологическое действие

Клозапин - производное вещество трициклического дибензодиазепина, антипсихотический препарат, отличающийся от стандартных нейролептиков как своими фармакологическими свойствами, так и клиническим действием. В фармакологических экспериментах клозапин не индуцирует каталепсию не ингибирует апоморфин или амфетамин-индуцированное стереотипное поведение. Клозапин в незначительной степени блокирует допаминовые Di-, D2-, D3- и Ds-рецепторы и в большей степени Бгрецепторы, в дополнение к сильному анти альфа-адренергическому, антихолинергическому, антигистаминному действиям и подавлению реакции активации ЦНС. Кроме того, было показано, что препарат обладает антисеротонинергическими свойствами.
Клозапин имеет быстрый и выраженный седативный эффект и оказывает сильное антипсихотическое действие, в частности у пациентов, резистентных к лечению другими лекарственными препаратами. Не проводились исследования острого эффекта краткосрочного лечения суицидального поведения пациентов с другими психическими расстройствами, поэтому применение азалептина по этим показаниям не рекомендуется. Клозапин нельзя назначать пациентам с депрессией с психотическими симптомами.

Фармакокинетика

Прохождении.клозапин, активное вещество азалептина, претерпевает умеренный метаболизм; абсолютная биодоступность составляет 50-60%. В стационарном состоянии на фоне двукратного приема препарата Стах в крови достигается в среднем через 2,1 ч (от 0,4 до 4,2 ч).
Было установлено, что в период стационарного состояния при повышении дозы препарата с 37,5 мг до 75 мг и 150 мг (2 раза в сутки) отмечается линейное дозозависимое увеличение AUC и максимальных и минимальных уровней в плазме крови.
Распределение/метаболизм
Объем распределения составляет 1,6 л/кг массы тела. Связывание клозапина с белками плазмы крови составляет около 95%. Перед выведением клозапин почти полностью биотрансформируется. Фармакологической активностью обладает лишь один из его основных метаболитов - десметил-клозапин. Его действие напоминает действие клозапина, но выражено значительно слабее и менее продолжительное.
Выведение
Выведение клозапина имеет двухфазный характер со средним периодом полувыведения 12 ч (6-26 ч). После однократных доз 75 мг средний Ту, составлял 7,9 ч. Это значение увеличилось до 14,2 ч при достижении стационарного состояния в результате применения ежедневных доз по 75 мг в течение не менее 7 дней. Лишь незначительное количество неизмененного препарата было выявлено в моче и кале. Около 50% принятой дозы выводится в виде метаболитов с мочой и 30% - с калом.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Хотя фармакокинетические исследования не проводились, данные о биотрансформации и выведении клозапина указывают на необходимость особой осторожности при лечении пациентов с заболеваниями печени, желчевыводящих путей или почек. Клозапин противопоказан при тяжелых случаях таких заболеваний из-за риска кумуляции.

Показания к применению

Устойчивая к терапии шизофрения
Клозапин следует назначать только тем пациентам с шизофренией, которые резистентны к терапии или толерантны к стандартным нейролептикам со следующими определениями. Критерий «резистентность к стандартным нейролептикам» применяется, когда предыдущее лечение со стандартными нейролептиками при соответствующей дозировке и в течение достаточного периода времени не привели к адекватному клиническому улучшению. «Непереносимость стандартных нейролептиков» применяется, когда возникают тяжелые неуправляемые побочные эффекты неврологического характера (экстрапирамидные симптомы или поздняя дискинезия) и делают невозможной "эффективную
нейролептическую терапию с применением стандартных нейролептиков

Противопоказания

. повышенная чувствительность к клозапину или к любому другому компоненту препарата;
невозможность регулярно контролировать показатели крови у пациента;
гранулоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе (за исключением развития гранулоцитопении или агранулоцитоза вследствие химиотерапии, перенесенной ранее):
нарушение функции костного мозга:
эпилепсия, не поддающаяся контролю;
алкогольный или другие токсические психозы, лекарственные интоксикации, коматозные состояния;
сосудистый коллапс и/или угнетение центральной нервной системы (ЦНС) любой этиологии;
тяжелые нарушения со стороны почек или сердца, миокардит;
острые заболевания печени, сопровождающиеся тошнотой, потерей аппетита или желтухой; прогрессирующие заболевания печени, печеночная недостаточность;
паралитическая непроходимость кишечника;
клозапин не следует назначать одновременно с препаратами, которые, как известно, могут вызвать агранулоцитоз; не следует также применять одновременно депо- нейролептики.

Беременность и период лактации

Азалептин противопоказан беременным женщинам. Во время курса приема клозапина женщинам репродуктивного возраста следует использовать надежные контрацептивные средства. В период лактации прием клозапина не рекомендуется. Возможно применение препарата Азалептин в период лактации только после консультации врача и прекращения кормления грудью. -

Способ применения и дозы

Азалептин предназначен для перорального приема. Как правило, рекомендуется применять Азалептин после приема пищи. Суточную дозу обычно делят на 2-3 приема, при терапии поддерживающими дозами, не превышающими 50 мг клозапина, суточную дозу можно назначать на один прием вечером. Продолжительность курса терапии и дозы клозапина определяет врач. Взрослым, как правило, рекомендуется назначение клозапина в разовой дозе 50-200 мг. Дозу подбирают индивидуально, начиная с 25-100 мг и постепенно увеличивая до достижения необходимого терапевтического эффекта. Дозу, как правило, повышают в течение 1-2 недель на 25-50 мг в сутки. Максимальная суточная доза клозапина составляет 600 мг. После улучшения состояния переходят на прием поддерживающих доз клозапина. Средняя поддерживающая суточная доза составляет 150-200 мг клозапина. В некоторых случаях поддерживающая доза может составлять 25-100 мг клозапина. Пациентам с легкими формами заболеваний, недостаточной массой тела и пациентам пожилого возраста, а также при нарушениях функций почек и сердца и цереброваскулярных заболеваниях, как правило, не рекомендуется назначение более 200 мг клозапина в сутки. Отмену препарата Азалептин следует проводить путем постепенного снижения дозы.

Побочное действие

Азалептин обычно неплохо переносится пациентами. При приеме клозапина в дозе более 450 мг в сутки риск развития нежелательных эффектов повышается.
У пациентов возможно развитие таких побочных эффектов при приеме препарата Азалептин:
Со стороны системы крови: гранулоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз невыясненной этиологии. Возможно также развитие агранулоцитоза, для предупреждения которого рекомендуется регулярно контролировать показатели крови (первые 18 недель терапии еженедельно, потом через большие промежутки времени), при выявлении агранулоцитоза пациента переводят в отделение интенсивной терапии и отменяют Азалептин.
Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, головокружение, сонливость, головная боль, экстрапирамидные симптомы (обычно слабо выраженные), нарушения аккомодации, терморегуляции и потоотделения, гипертермия, гиперсаливация. В единичных случаях отмечалось развитие тремора конечностей, ригидности, акатизии и злокачественного нейролептического синдрома.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость слизистой оболочки рта, рвота, нарушения стула, повышение активности печеночных ферментов, холестаз.
Со стороны сосудов и сердца: ортостатическая гипотензия, тахикардия, потеря сознания, артериальная гипертензия. В единичных случаях отмечалось развитие коллапса с угнетением дыхания, аритмии, миокардита и изменений ЭКГ.
Другие: недержание или задержка мочи, кожные реакции. В единичных случаях отмечалась внезапная смерть. При продолжительном применении возможно увеличение массы тела.

Передозировка

При приеме завышенных доз препарата Азалептин у пациентов отмечается развитие сонливости, спутанности сознания, возбуждения, арефлексии, повышения рефлексов, судорог, галлюцинаций, мидриаза, тахикардии, изменений температуры тела, артериальной гипотензии, нарушений сердечного ритма, нарушений проводимости миокарда, снижения остроты зрения и повышения слюноотделения. В тяжелых случаях отмечалось развитие угнетения дыхания, коллапса и комы. Специфический антидот не известен. При передозировке следует как можно быстрее промыть желудок и назначить пациенту энтеросорбентные средства. При передозировке клозапина необходим контроль функций дыхательной и сердечно-сосудистой систем. По назначению врача проводят симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Азалептин не назначают пациентам, которые получают лекарственные средства, угнетающие функцию костного мозга.
Азалептин не применяют одновременно с нестероидными противовоспалительными средствами производными пиразолона, противомалярийными и антитиреоидными препаратами, а также препаратами золота.
Азалептин следует с осторожностью назначать одновременно с антидепрессантами, антипсихотическими средствами, противомикробными и противоэпилептическими лекарственными препаратами, а также гипогликемическими веществами, производными сульфонилмочевины.
Клозапин при сочетанном применении потенцирует центральное действие ингибиторов моноаминооксидазы, этилового спирта, средств для наркоза, бензодиазепинов, антигистаминных препаратов и других средств, угнетающих центральную нервную систему. Особую осторожность следует соблюдать при назначении препарата Азалептин пациентам, которые принимают или недавно принимали бензодиазепины или другие психотропные средства, так как в таком случае возрастает риск коллапса, в том числе с остановкой сердца и угнетением дыхания.

Гипотензивные средства, антихолинергические препараты и лекарственные средства, угнетающие дыхание, следует с осторожностью применять сочетано с клозапином.
Возможно повышение риска развития побочных эффектов при сочетанном применении клозапина и препаратов, имеющих высокую степень связи с белками плазмы (за счет вытеснения веществ из связи с белками плазмы и повышения уровня несвязанного вещества в плазме крови).
Возможно повышение плазменных концентраций клозапина при сочетанном применении препаратов, метаболизирующихся преимущественно цитохромом P450 1A2 и P450 2D6. В ходе исследований не было обнаружено усиления терапевтического эффекта клозапина при сочетанном применении с фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами и антиаритмическими средствами I C класса (которые метаболизируются при участии цитохрома P450 2D6). Возможно, клозапин повышает плазменные концентрации данных препаратов, при сочетанном применении следует контролировать состояние пациента и в случае необходимости корректировать дозу фенотиазинов и других препаратов, метаболизирующихся цитохромом P450 2D6.

Азалептин снижает выраженность терапевтического эффекта леводопы и других дофаминостимуляторов.
Эритромицин, циметидин и препараты, угнетающие обратный захват серотонина (флувоксамин, пароксетин), при сочетанном применении с препаратом Азалептин приводят к повышению плазменных концентраций клозапина.
Индукторы цитохрома Р450 (например, карбамазепин) при сочетанном применении снижают плазменные концентрации клозапина и его эффективность.
При сочетанном применении препарата Азалептин с препаратами лития повышается риск развития злокачественного нейролептического синдрома.
Клозапин снижает выраженность гипертензивного действия норадреналина и других препаратов с преимущественно адренергическим действием, а также значительно уменьшает прессорное действие адреналина.
Кишечная абсорбция активного компонента препарата Азалептин снижается при сочетанном приеме с холестирамином и гелеподобными антацидами.

В одной таблетке препарата содержится 25 или 100 мг клозапина . Помимо этого лекарственное средство содержит такие вспомогательные вещества, как лактозы моногидрат , кальция стеарат и крахмал картофельный .

Форма выпуска

Препарат выпускается в таблетках.

Фармакологическое действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы может появиться , ортостатическая гипотензия . В первые недели применения также случаются обмороки.

Со стороны мочевыделительной системы : или .

В редких случаях появляется коллапс , который сопровождается остановкой или затруднением дыхания, артериальная гипертензия , изменения на ЭКГ, гипертензи я , повышение активности печеночных ферментов , холестаз , экстрапирамидные симптомы. Имеются отдельные сообщения о развитии кожных реакций , ригидности, акатизии , злокачественного нейролептического синдрома , внезапной смерти при длительном применении. Кроме того, возможно увеличение веса.

При повышении дозы риск того, что побочные эффекты появятся, увеличивается.

Инструкция по применению Азалептина

Таблетки принимаются внутрь после приема пищи 2-3 раза в день, их следует запивать небольшим количеством жидкости. Если пациенту назначают Азалептин, инструкция по применению предусматривает несколько дозировок. Разовая доза для взрослых колеблется от 50 до 200 мг, начальная суточная дозировка – около 200 мг, среднесуточная дозировка – около 300 мг, высшая суточная дозировка – 600 мг. Точную дозу подбирают индивидуально. Лучше начинать с небольшого количество препарата, постепенно повышая его потребление на 25-50 мг в сутки, пока не будет достигнут терапевтический эффект. Инструкция по применению Азалептина сообщает о том, что он будет проявляться постепенно.

Сначала наступит снотворное и седативное действие, снижение психомоторного возбуждения , агрессивности (в среднем 5 дней), затем следует ожидать антипсихопатического воздействия (через 1-2 недели) и только потом препарат окажет действие на симптомы негативизма (примерно через 1-1,5 месяца). После этого следует переходить к поддерживающему курсу.

Передозировка Азалептина

Передозировка Азалептина опасна тем, что может возникнуть отравление. Его симптомами является оглушенность , повышенная , коллапс , затруднение дыхания, гипотензия . При передозировке предусматривается применение сорбентов , поддержание функций дыхательной и сердечной систем, а также симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Одновременно с Азалептином противопоказано употреблять лекарственные средства, которые могут оказывать существенное угнетающее влияние на работу костного мозга.

Кроме того, препарат может усиливать действие ингибиторов МАО и средств, которые подавляют функции ЦНС.

Одновременно с ним необходимо с осторожностью назначать препараты, которые имеют антихолинергический и гипотензивный эффект , а также угнетают дыхание.

Если Азалептин употреблять совместно с лекарственными средствами, которые имеют сродство с цитохромом Р450 1А2 или цитохромом Р450 2D6 , возможно повышение концентрации одного из препаратов или сразу обоих в плазме крови. Однако клинически значимых взаимодействий по-прежнему не было зафиксировано при сочетании клозапина с трициклическими антидепрессантами и антиаритмическими средствами С класса . Тем не менее, повышение их концентрации в плазме крови теоретически возможно, так что рекомендуется употреблять эти препараты в меньшей дозе. То же самое относится и к препаратам, которые имеют высокую степень связи с белками.

Средства, которые стимулируют работу ферментов системы цитохрома Р450 , могут, в свою очередь, снижать концентрацию клозапина в плазме.

Применение Азалептина совместно с Циметидином или одновременно может привести к повышенной концентрации клозапина в плазме, из-за чего появляются побочные эффекты.

Кроме того, Азалептин ослабляет действие многих дофаминостимуляторов . А его одновременный прием с лекарственными средствами, влияющими на работу нервной системы, может повысить вероятность возникновения злокачественного нейролептического синдрома .

При употреблении гелеобразных антацидов и всасывание Азалептина из кишечника ухудшается. Помимо этого обязательно нужно соблюдать осторожность при приеме данного препарата совместно с антипсихотическими , психотропными , противоэпилептическими , гипогликемическими

Основные аналоги данного средства – Азалептол и Азапин . Все они выпускаются в таблетках с действующим веществом по 100 и 25 мг. Во многих городах аналоги куда доступней самого Азалептина, так что нередко врачи назначают именно их.

Азалептин и алкоголь

Применять Азалептин и алкоголь совместно специалисты не рекомендуют. Препарат во многом усиливает действие алкогольных напитков на ЦНС.

Азалептин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Azaleptin

Код ATX: N05AH02

Действующее вещество: клозапин (Clozapine)

Производитель: Органика, ОАО (Россия)

Актуализация описания и фото: 21.06.2018

Азалептин – препарат группы антипсихотических средств. Относится к нейролептикам, обладает седативными свойствами. Способствует мышечному расслаблению, усиливает действие обезболивающих и снотворных препаратов. Оказывает периферическое и центральное холинолитическое действие.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в виде таблеток: плоскоцилиндрической формы, зеленовато-желтого цвета (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках и по 50 шт. в темных стеклянных/полимерных банках, в картонной пачке 5 упаковок или 1 банка и инструкция по применению Азалептина).

Состав 1 таблетки:

активное вещество: клозапин (азалептин) – 25 мг или 100 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, лактозы моногидрат (сахар молочный).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Азалептин является антипсихотическим средством (нейролептиком), практически не приводящим к развитию экстрапирамидных расстройств. Способствует усилению действия анальгетических и снотворных препаратов.

Основные виды фармакологической эффективности препарата и механизмы действия, их определяющие:

Антипсихотическая: связана с блокадой дофаминовых D 2 -рецепторов мезокортикальной и мезолимбической системы;
Противорвотная: базируется на блокаде дофаминовых D 2 -рецепторов триггерной зоны рвотного центра;
Седативная: обусловлена блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга;
Гипотермическая: связана с блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Также клозапин оказывает периферическое и центральное м-холиноблокирующее, α-адреноблокирующее действие. На концентрацию пролактина в крови не влияет.

Антипсихотическое влияние препарата близко к таковому алифатических фенотиазинов, при этом не отмечается развитие субмеланхолического оттенка и неприятных субъективных ощущений. Уменьшает порог судорожной готовности. Каталептогенным эффектом не обладает. На высшие интеллектуальные функции влияния не оказывает, к развитию экстрапирамидных расстройств практически не приводит.

Фармакокинетика

Клозапин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биологическая доступность находится в диапазоне 27–60%. Время достижения максимальной концентрации вещества в крови – 2,5 часа (от 1 до 6 часов). Средние стабильные равновесные концентрации – 319 нг/мл (от 102 до 771 нг/мл), они достигаются за 8–10 дней. Связывается с белками плазмы крови на уровне 95%.

В организме клозапин распределяется быстро, накопление вещества отмечается в паренхиматозных органах – в легких, печени, почках.

Метаболизм клозапина происходит в печени ферментной системой CYH1A2, метаболиты неактивны или имеют слабую активность, выводятся почками и с желчью (50 и 35% соответственно). Период полувыведения имеет высокую вариативность: после приема однократной дозы 75 мг – 8 часов (от 4 до 12 часов); после приема 2 раза в день по 100 мг – 12 часов (от 4 до 66 часов).

Показания к применению

Азалептин применяют при следующих заболеваниях:

Острая и хроническая форма шизофрении;
Маниакальные состояния (классическая и атипичная мания, непродуктивная мания с бредом);
Маниакально-депрессивный психоз;
Психическое и моторное возбуждение.

Противопоказания

Гранулоцитопения;
Агранулоцитоз в анамнезе;
Кома;
Миастения;
Нарушение костномозгового кроветворения;
Беременность;
Лактация;
Повышенная чувствительность к препарату;
Детский возраст до 5 лет.

При назначении Азалептина необходимо соблюдать осторожность у пациентов с закрытоугольной глаукомой, декомпенсированными заболеваниями сердечно-сосудистой системы, тяжелой печеночной/почечной недостаточностью, гиперплазией предстательной железы, эпилепсией, интеркуррентными болезнями с лихорадочным синдромом, атонией кишечника.

Азалептин, инструкция по применению: способ и дозировка

Разовая доза препарата для взрослых составляет от 50 мг до 200 мг, суточная – от 200 мг до 400 мг. В большинстве случаев лечение начинают с 25-50 мг, постепенно увеличивая дозировку до 200 или 300 мг в сутки.

Таблетки Азалептин следует принимать после еды 2-3 раза в сутки. В некоторых случаях возможно назначение суточной дозы в один прием перед сном. Максимально допустимая доза при приеме внутрь составляет 600 мг.

Курс лечения составляет 1-2 недели в зависимости от тяжести и формы заболевания.

При расстройствах сна препарат назначают в малых количествах (не более 50 мг) .

Побочные действия

Препарат хорошо переносится благодаря центральному холинолитическому действию и умеренному влиянию на дофаминовые рецепторы. Но в некоторых случаях таблетки Азалептин могут вызвать следующие побочные эффекты со стороны:

Центральной нервной системы: головная боль, сонливость, реже – спутанность сознания, бессонница, депрессия, экстрапирамидные нарушения, эпилепсия;
Сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия с головокружением, тахикардия, иногда – артериальная гипертензия;
Желудочно-кишечного тракта: повышенное слюноотделение, рвота, тошнота, изжога, ощущение сухости во рту, запоры;
Обмена веществ: повышенная потливость, набор веса;
Кровеносной системы: гранулоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения;
Других систем: нарушение аккомодации, проблемы с мочеиспусканием, снижение потенции, миастения.

Передозировка

Передозировка Азалептина может сопровождаться угнетением дыхания, сонливостью, тревожностью, эпилептическими припадками, тахикардией, гипотензией, коллапсом, комой. Лечение при передозировке предусматривает назначение сорбентов, поддержание функции сердца и дыхания, симптоматическую терапию. Гемодиализ или перитонеальный диализ при отравлении не дают желаемого эффекта.

Особые указания

Развитие гранулоцитопении требует немедленной отмены препарата.

На время применения данного лекарственного средства следует исключить употребление алкоголесодержащих напитков.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе со сложными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.

Применение при беременности и лактации

Азалептин во время беременности/лактации применять противопоказано.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 5 лет Азалептин не назначается.

При нарушениях функции почек

При тяжелой почечной недостаточности Азалептин должен применяться под врачебным контролем.

При нарушениях функции печени

При тяжелой печеночной недостаточности Азалептин должен применяться под врачебным контролем.

Лекарственное взаимодействие

Трициклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства, препараты, которые повреждают клетки крови (пиразолонсодержащие, нестероидные противовоспалительные средства), антидепрессанты, карбамазепин, препараты золота, тиреостатики и противомалярийные средства: сочетанное применение противопоказано;
Противоэпилептические препараты, антикоагулянты, противомикробные и гипогликемические лекарственные средства (производные сульфонилмочевины): комбинированное применение требует осторожности;
Препараты со снотворным, гипотензивным и седативным действием, средства для общей анестезии, наркотические анальгетики, ингибиторы моноаминоксидазы, этанол: их эффект усиливается;
Гелеобразные антациды, колестирамин: всасывание клозапина из кишечника ухудшается;
Леводопа и другие стимуляторs высвобождения дофамина: их эффект ослабляется;
Бензодиазепины: может отмечаться нарушение сознания, чрезмерное понижение артериального давления, угнетение/остановка дыхания;
Препараты лития: их нейротоксичность возрастает (проявляется в виде бреда, судорог, экстрапирамидных расстройств);
Пентетразол: опасность появления судорог возрастает;
Миелотоксические средства: проявления гематотоксичности Азалептина усиливаются.

Аналоги

Аналогами Азалептина являются: Азалепрол, Клозапин, Клозапин-Фармаплант, Клозастен, Лепонекс.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от воздействия солнечных лучей месте при температуре не выше 30 °С.