Главная · Насморк · Колекальциферол (витамин Д3). Витамин D3

Колекальциферол (витамин Д3). Витамин D3

Колекальциферол или холекальциферол (англ. cholecalciferol или colecalciferol ) - витамин D 3 . Важнейший для физиологии человека витамин из группы витаминов D . В отличие от большинства других витаминов, колекальциферол синтезируется в человеческом организме. Провитамином колекальциферола является 7-дегидрохолестерол.

Колекальциферол регулирует кальций-фосфорный обмен в организме. Он усиливает всасывание кальция и фосфатов в кишечнике , регулирует их выведение почками, а также регулирует концентрацию кальция в плазме крови, нормализует формирование зубов и костного скелета у детей, помогает в сохранении костной структуры.

Колекальциферол всасывается в дистальном отделе тонкой кишки при участии желчи , поступает в лимфатическую систему, откуда попадает в общий кровоток и печень.

Суточная норма витамина D, включая суммарно колекальциферол, эргокальциферол (витамин D2) и другие, составляет, по разным данным, от 10 до 15 мкг.

Колекальциферол - химическое вещество
Химическое наименование колекальциферола - (3бета,5Z,7E)-9,10-Секохолеста-5,7,10(19)-триен-3-ол. Брутто-формула - C 27 H 44 O. Растворим в растительных маслах, спирте, не растворим в воде. Молекула колекальциферола имеет вид стероида с открытым окном.
Колекальциферол - международное непатентованное наименование лекарственного препарата
В АТХ колекальциферол отнесён к группе «A11 Витамины », подгруппе «A11CC Витамин D и его производные». Код колекальциферола - A11CC05. Фармакологическая группа «Витамины и витаминоподобные средства».

В качестве компонента комплексного действующего вещества в следующих лекарствах и БАДах:

  • «кальция карбонат + колекальциферол» - Кальций Д3 Классик, Кальций Д3 МИК, Компливит Кальций Д3, Компливит Кальций Д3 для малышей, Компливит Кальций Д3 форте, Кальций-Д 3 Никомед, Кальций-Д 3 Никомед Форте , Натекаль 1000, Натекаль Д3, Ревиталь Кальций Д3, Идеос*
  • «кальция карбонат + магния гидроксид + цинка сульфат + колекальциферол» - Остеокеа
  • «алендроновая кислота + колекальциферол» - Осталон Кальций-Д, Фосаванс, Фосаванс форте
  • в многокомпонентных витаминных комплексах: Витрум (различные варианты), Дуовит, Мульти-Табс (различные варианты), Олиговит, Пиковит (различные варианты) и многие другие
  • в комплексе с полиненасыщенными омега-з жирными кислотами : БАД Рыбный жир с кальцием и витамином Д3
Количество колекальциферола (витамина D3) в различных вариантах витаминно-минеральных комплексов одной торговой марки очень варьируется. Например, в различных типах Витрума:
  • Витрум, Витрум Кидс, Витрум Перфоменс, Витрум Пренатал, Витрум Центури, Витрум Юниор содержат 400 МЕ (10 мкг) колекальциферола в одной таблетке
  • Витрум Бьюти Люкс, Витрум Бьюти Принцесс, Витрум Бэби, Витрум Остеомаг, Витрум Тинейджер - 200 МЕ (5 мкг)
  • Витрум Бьюти, Витрум Бьюти Элит - 67 МЕ (1,68 мкг)
  • Витрум Антиоксидант, Витрум Вижн, Витрум Кардио Омега-3, Витрум Лифт-Скин Q10, Витрум Мемори, Витрум Суперстресс не содержат колекальциферол
Примечание. У препаратов, помеченных звёздочкой, регистрация в России закончилась и информация о её возобновлении отсутствует.

Торговые наименования препаратов колекальциферола в США: Carlson D, D 1000 IU, D2000, D3, D400, Ddrops, Decara, Delta D3, D-Vita Drops, Enfamil D-Vi-Sol, Replesta, Thera-D 2000, Thera-D Rapid Repletion, Vitamin D3, D3-5, D3-50, Maximum D3, Liquid Vitamin D-3, Thera-D 4000, Replesta NX, Replesta Children"s, Thera-D Sport.

У колекальциферола имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

Колекальциферол (Витамин Д3) МНН

Международное название: Колекальциферол

Лекарственная форма: капли для приема внутрь, капсулы, раствор для приема внутрь [масляный], таблетки

Химическое название:

(3бета, 5Z, 7E) - 9, 10 - секохолеста - 5, 7, 10(19) - триен - 3 - ол

Фармакологическое действие:

Средство, восполняющее дефицит витамина D3. Участвует в регуляции кальций-фосфорного обмена, усиливает всасывание Ca2+ и фосфатов в кишечнике (за счет повышения проницаемости клеточных и митохондриальных мембран кишечного эпителия) и их реабсорбцию в почечных канальцах почек; способствует минерализации костей, формированию костного скелета и зубов у детей, усиливает процесс оссификации, необходим для нормального функционирования паращитовидных желез. Витамин D3 образуется в коже под влиянием УФ-лучей из провитамина 7-дегидрохолестерина. Для поддержания нормального уровня витамина D в сыворотке крови достаточно облучение солнечным светом только кожи лица и кистей рук ребенка по 2 ч в неделю, а УФ-облучение матери (1.5 минимальные эритемные дозы на все тело в течение 90 с) увеличивает содержание витамина D3 в ее молоке в 10 раз.

Фармакокинетика:

Абсорбция - быстрая (в дистальном отделе тонкого кишечника), поступает в лимфатическую систему, попадает в печень и в общий кровоток. В крови связывается с альфа2-глобулинами и частично с альбуминами. Накапливается в печени, костях, скелетных мышцах, почках, надпочечниках, миокарде, жировой ткани. TCmax в тканях - 4-5 ч, затем концентрация препарата несколько снижается, сохраняясь длительное время на постоянном уровне. В форме полярных метаболитов локализуется преимущественно в мембранах клеток и микросом, митохондрий и ядер. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Депонируется в печени. Метаболизируется в печени и почках: в печени превращается в неактивный метаболит кальцифедиол (25-дигидрохолекальциферол), в почках - из кальцифедиола превращается в активный метаболит кальцитриол (1,25-дигидроксихолекальциферол) и неактивный метаболит 24,25-дигидроксихолекальциферол. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Витамин D и его метаболиты выводятся с желчью, незначительное количество - почками. Кумулирует.

Показания:

Гипо- и авитаминоз витамина D (профилактика и лечение), состояния повышенной потребности организма в витамине D: рахит, остеомаляция, остеопороз, нефрогенная остеопатия, неполноценное и несбалансированное питание (в т.ч. парентеральное, вегетарианская диета), синдром мальабсорбции, недостаточная инсоляция, гипокальциемия, гипофосфатемия (в т.ч. семейная), алкоголизм, печеночная недостаточность, цирроз, механическая желтуха, заболевания ЖКТ (глутеиновая энтеропатия, персистирующая диарея, тропическая спру, болезнь Крона), быстрое похудание, беременность (особенно при никотиновой и лекарственной зависимости, многоплодная беременность), период лактации; новорожденные, находящиеся на грудном вскармливании, при недостаточной инсоляции; прием барбитуратов, колестирамина, колестипола, минеральных масел, противосудорожных препаратов (в т.ч. фенитоина и примидона). Гипопаратиреоз: послеоперационный, идиопатический, тетания (послеоперационная и идиопатическая), псевдогипопаратиреоз.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, гиперкальциемия, гипервитаминоз D, почечная остеодистрофия с гиперфосфатемией.C осторожностью. Атеросклероз, саркоидоз или др. гранулематозы, ХСН, нефроуролитиаз в анамнезе, гиперфосфатемия, ХПН, беременность, период лактации, детский возраст.

Режим дозирования:

Внутрь или в/м, для профилактики рахита - в дозе 200 тыс.МЕ (5 мг) 1 раз в 6 мес (до 5 лет). Если ребенок редко находится на солнце или его кожа гиперемирована, разовую дозу увеличивают до 400 тыс.МЕ, вводят также 1 раз в полгода (до 5 лет). Лечение рахита, спазмофилии и гипокальциемии - 200 тыс.МЕ 1 раз в неделю в течение 2 нед (в сочетании с препаратами Ca2+). Для предупреждения приступов тетании - до 1 млн МЕ/сут. При остеомаляции и остеопорозе - 200 тыс.МЕ каждые 15 дней в течение 3 мес. Капли для приема внутрь (1 кап = 500 МЕ): для профилактики рахита детям грудного возраста (доношенным), начиная с 2 нед жизни, - ежедневно, по 500 МЕ/сут; в особых случаях (например недоношенным детям) - до 1000 МЕ/сут при недоношенности I ст. и 1000-2000 МЕ/сут) при недоношенности II и III ст. (исключая летние месяцы); для лечения рахита - по 2000-5000 МЕ/сут в 2-3 приема в течение 1-1.5 мес, затем переходят на поддерживающую терапию - 500 МЕ/сут) в течение 2 лет и в зимний период на 3 году жизни. Доза 5000 МЕ назначается только при выраженных костных изменениях. Через 3 мес после окончания 1 курса детям из группы риска проводят повторный курс противорецидивного лечения по 2000-5000 МЕ/сут в течение 3-4 нед, за исключением летних месяцев. Грудным детям, страдающим спазмофилией, - по 5000 МЕ 3 раза в сутки. Взрослым для профилактики остеомаляции - по 500-1000 МЕ 3 раза в сутки, для лечения остеомаляции - до 2500 МЕ 3 раза в сутки. При гипопаратиреозе и псевдогипопаратиреозе - по 7500-15000 МЕ/сут). При этом необходим контроль концентрации Ca2+ в крови каждые 3-6 мес и при необходимости коррекция режима дозирования.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции. Гиперкальциемия, гиперкальциурия; снижение аппетита, полиурия, запоры, головная боль, миалгия, артралгия, повышение АД, аритмии, нарушение функции почек, обострение туберкулезного процесса в легких.Передозировка. Симптомы гипервитаминоза витамина D: ранние (обусловленные гиперкальциемией) - запор или диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, головная боль, жажда, поллакиурия, никтурия, полиурия, анорексия, металлический привкус во рту, тошнота, рвота, необычайная усталость, общая слабость, гиперкальциемия, гиперкальциурия; поздние - боль в костях, помутнение мочи (появление в моче гиалиновых цилиндров, протеинурии, лейкоцитурии), повышение АД, кожный зуд, фоточувствительность глаз, гиперемия конъюнктивы, аритмия, сонливость, миалгия, тошнота, рвота, панкреатит, гастралгия, похудание, редко - изменения психики (вплоть до развития психоза) и настроения. Симптомы хронической интоксикации витамином D (при приеме в течение нескольких недель или месяцев для взрослых в дозах 20-60 тыс.МЕ/сут, детей - 2-4 тыс.МЕ/сут): кальциноз мягких тканей, почек, легких, кровеносных сосудов, артериальная гипертензия, почечная и ССС недостаточность вплоть до смертельного исхода (эти эффекты наиболее часто возникают при присоединении к гиперкальциемии гиперфосфатемии), нарушение роста у детей (длительный прием в дозе 1.8 тыс.МЕ/сут). Лечение: отмена препарата, диета с низким содержанием Ca2+, потребление больших количеств жидкости, назначение ГКС, альфа-токоферола, аскорбиновой кислоты, ретинола, тиамина, в тяжелых случаях - в/в введение больших количеств 0.9% раствора NaCl, фуросемида, электролитов, проведение гемодиализа.

Особые указания:

Суточная потребность в витамине D3 для взрослых - 400 МЕ (10 мкг). Применять под тщательным медицинским контролем концентрации Ca2+ в крови и моче (особенно при сочетании с тиазидными диуретиками). При профилактическом применении необходимо иметь в виду возможность передозировки, особенно у детей (не следует назначать более 10-15 мг в год). Продолжительное применение в высоких дозах приводит к хроническому гипервитаминозу D3. Следует иметь в виду, что чувствительность к витамину D у разных пациентов индивидуальна и у ряда пациентов прием даже терапевтических доз может вызвать явления гипервитаминоза. Чувствительность новорожденных к витамину D может быть различной, некоторые из них могут быть чувствительными даже к очень низким дозам. У детей, получающих витамин D в течение длительного периода времени, повышается риск возникновения задержки роста. Для профилактики гиповитаминоза D наиболее предпочтительно сбалансированное питание. Новорожденные, находящиеся на грудном вскармливании, особенно рожденные матерями с темной кожей и/или получавшие недостаточную инсоляцию, имеют высокий риск возникновения дефицита витамина D. В экспериментах на животных показано, что кальцитриол в дозах, в 4-15 раз превышающих рекомендуемые дозы для человека, обладает тератогенным эффектом. Гиперкальциемия у матери (связанная с длительной передозировкой витамина D во время беременности) может вызвать у плода повышение чувствительности к витамину D, подавление функции паращитовидной железы, синдром специфической эльфоподобной внешности, задержку умственного развития, аортальный стеноз. В пожилом возрасте потребность в витамине D может возрастать вследствие уменьшения абсорбции витамина D, снижения способности кожи синтезировать провитамин D3, уменьшения времени инсоляции, возрастания частоты возникновения почечной недостаточности.

Взаимодействие:

Токсическое действие ослабляют витамин А, токоферол, аскорбиновая кислота, пантотеновая кислота, тиамин, рибофлавин. При гипервитаминозе D возможно усиление действия сердечных гликозидов и повышение риска возникновения аритмии, обусловленные развитием гиперкальциемии (целесообразна коррекция дозы сердечного гликозида). Под влиянием барбитуратов (в т.ч. фенобарбитала), фенитоина и примидона потребность в колекальцифероле может значительно повышаться (увеличивают скорость метаболизма). Длительная терапия на фоне одновременного применения Al3+ и Mg2+-содержащих антацидов увеличивает их концентрацию в крови и риск возникновения интоксикации (особенно при наличии ХПН). Кальцитонин, производные этидроновой и памидроновой кислот, пликамицин, галлия нитрат и ГКС снижают эффект. Колестирамин, колестипол и минеральные масла снижают абсорбцию в ЖКТ жирорастворимых витаминов и требуют повышения их дозировки. Увеличивает абсорбцию фосфорсодержащих препаратов и риск возникновения гиперфосфатемии. При одновременном применении с натрия фторидом интервал между приемом должен составлять не менее 2 ч; с пероральными формами тетрациклинов - не менее 3 ч. Одновременное применение с др. аналогами витамина D повышает риск развития гипервитаминоза.


Фармакологическое действие:Средство, восполняющее дефицит витамина D3. Участвует в регуляции кальций-фосфорного обмена, усиливает всасывание и фосфатов в кишечнике (за счет повышения проницаемости клеточных и митохондриальных мембран кишечного эпителия) и их реабсорбцию в почечных канальцах; способствует минерализации костей, формированию костного скелета и зубов у детей, усиливает процесс оссификации, необходим для нормального функционирования паращитовидных желез.
Воздействие на рецепторы:рецептор витамина D
В некоторых странах основные продукты питания искусственно обогащают витамином D.

Растительные источники витамина Д3

Животные источники витамина Д3

Масла из печени рыб, такие как масло печени трески. В 1 столовой ложке (15 мл) содержится 1360 МЕ (90,6 МЕ/мл) вещества.
Жирные виды рыб, такие как:
Сом (дикий), 85 г (3 унции) содержит 425 МЕ (5 МЕ / г)
Лосось, приготовленный, 100 г (3,5 унции) содержит 360 МЕ (3,6 МЕ / г)
Скумбрия, приготовленная, 100 г (3,5 унции) содержит 345 МЕ (3,45 МЕ / г)
Сардины, консервированные в масле, высушенные, 50 г (1,75 унции) содержит 250 МЕ (5 МЕ / г)
Тунец, консервированный в масле, 100 г (3,5 унции) содержит 235 МЕ (2,35 МЕ / г)
Угорь, приготовленный, 100 г (3,5 унции) содержит 200 МЕ (2,00 МЕ / г)
Цельное яйцо содержит 20 МЕ при весе 60 г (0,333 МЕ / г)
Говяжья печень, приготовленная, 100 г (3,5 унции), содержит 15 МЕ (0,15 МЕ / г).

Промышленное производство витамина Д3

Витамин D3 (холекальциферол) производится промышленно при ультрафиолетовом облучении 7-дегидрохолестерина, с последующей очисткой. 7-дегидрохолестерин является природным веществом шерстного жира (ланолина) овцы или других шерстистых животных. Витамин D2 (эргокальциферол) получают аналогичным способом с использованием эргостерина из дрожжей или грибов в качестве исходного материала.

Описание действия

Природная форма витамина D. Субстрат, который после гидроксилирования в положении 1 и 25 превращается в активную форму 1,25-дигидроксивитамина D3. Витамин D играет важную роль в регуляции кальций-фосфатного баланса, необходим для правильной абсорбции кальция и фосфатов в желудочно-кишечном тракте, а также для правильного развития и минерализации костей. Облегчает преобразование органического фосфора в неорганическую форму и образование кальциевых и фосфорных соединений, необходимых для формирования костной ткани. Повышает остеокластический остеолиз в костной ткани. Гидроксилируется в печени и почках в активную форму - кальцитриол, который связывается с определенным белком-носителем в сыворотке и транспортируется в ткани (кишечник, кости, почки). t1/2 составляет примерно 19 дней, но при почечной недостаточности может быть продлен.

Показания к применению

Профилактика и лечение дефицита витамина D. Профилактика рахита, остеомаляции и костных заболеваний на фоне метаболических нарушений (включая гипопаратиреоз и псевдогипопаратиреоз) и их лечение. Гипокальциемическая тетания. Профилактика при мальабсорбции. Вспомогательная терапия при остеопорозе.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, гипервитаминоз D, гиперкальциемия, гиперкальциурия, кальциевые камни в почках, саркоидоз, почечная недостаточность, отсутствие активности гидроксилазы холекальциферола в печени и почках. Соблюдать осторожность иммобилизованным пациентам.

Взаимодействие с другими препаратами

Одновременное использование антацидов, содержащих магний, может привести к гипермагниемии. Совместное применение с гликозидами наперстянки увеличивает их аритмогенное действия. Противоэпилептические препараты (например, фенитоин, барбитураты), а также рифампицин, холестирамин и жидкий парафин уменьшают абсорбцию витамина D3. Одновременное использование тиазидов увеличивает риск возникновения гиперкальциемии. Глюкокортикоиды могут ослаблять действие витамина D3.

Побочные эффекты

В случае передозировки (гипервитаминоза)возникают следующие побочныереакции: слабость, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, запор, беспокойное состояние, жажда, полиурия, диарея, спазмы в животе. Часто: головная боль, мышечные и суставные боли, депрессия, психотические расстройства, атаксия, мышечная вялость и прогрессирующая потеря веса. Ухудшение функции почек с протеинурией, гематурией и полиурией, увеличение потери калия, никтурия, умеренное повышение артериального давления. В тяжелых случаях может возникнуть помутнение роговицы, реже отек диска зрительного нерва, воспаление радужной оболочки, а также катаракта. Передозировка также может привести к возникновению камней в почках, кальцификации почек, мягких тканей, кровеносных сосуды, сердечной мышцы, легких и кожи. Редко: холестатическая желтуха. Особое внимание должно уделяться пациентам с гипопаратиреозом, так как у этих пациентов могут быть периоды нормальной чувствительности к витамину D и спрос на него в это время значительно меньше. Острые симптомы гиперкальциемии включают сердечную аритмию, тошноту, рвоту, психические расстройства, расстройства сознания. В случае передозировки, в зависимости от тяжести гиперкальциемии, можно использовать диету с пониженным содержанием кальция, глюкокортикоиды, применить форсированный диурез или кальцитонин. Специфического антидота не существует.

Беременность и лактация

Kaтегория C. При беременности применять только в случае крайней необходимости. Витамин D и его метаболиты проникают в материнское молоко, однако у детей, вскармливаемых грудным молоком, не обнаружено симптомов передозировки.

Холекальциферол: инструкция по применению

Дозировка устанавливается индивидуально, но следует принимать во внимание текущее потребление кальция (в том числе при диете). Перорально. Профилактически. Грудные дети старше 4 недель, доношенные, часто пребывающие на свежем воздухе, а также дети до 2-3 лет: 500 МЕ/день. Недоношенные дети старше 4 недель, близнецы, а также младенцы, находящиеся в плохих социальных условиях: 1000 МЕ/день. Взрослые: 500–1000 МЕ/день. Терапевтически детям от 4 недель до 18 лет: 3000–10 000 МЕ/день в течение 4–6 недель под строгим медицинским наблюдением; при необходимости лечение можно повторить после недельного перерыва. Лечение рахита и остеомаляции: 1000–5000 МЕ/день. Вспомогательная терапия при остеопорозе: 1000–3000 МЕ/день. Лечение гипопаратиреоза и псевдогипопаратиреоза: 10 000–20 000 МЕ/день в зависимости от концентрации кальция в сыворотке. Уровень кальция в сыворотке и в моче следует контролировать каждые 4–6 недель, далее каждые 3–6 месяцев.

Примечания

Во время применения витамина D3 в течение длительного времени или использования высоких доз, превышающих 1000 МЕ/день, следует контролировать уровень кальция в сыворотке.

Брутто-формула

C 27 H 44 O

Фармакологическая группа вещества Колекальциферол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

67-97-0

Характеристика вещества Колекальциферол

Витамин D 3 .

Белый кристаллический порошок. Нерастворим в воде, растворим в спирте, эфире, хлороформе, растительных маслах. Малоустойчив к действию света, легко окисляется.

Фармакология

Фармакологическое действие - регулирующее кальций-фосфорный обмен .

Усиливает всасывание кальция в кишечнике и реабсорбцию фосфора в почечных канальцах, нормализует формирование костного скелета и зубов у детей, способствует сохранению структуры костей. Повышает проницаемость клеточных и митохондриальных мембран кишечного эпителия, облегчая чрезмембранный транспорт катионов кальция и других двухвалентных катионов, активирует вторичное всасывание фосфатов, увеличивает захват этих ионов костной тканью, усиливает процесс оссификации. Всасывается в дистальном отделе тонкой кишки (необходимо присутствие желчи), поступает в лимфатическую систему, попадает в печень и общий кровоток. В крови связывается с альфа 2 -глобулинами и частично — альбуминами, переносится в ткани печени, костей, скелетных мышц, почек, надпочечников, миокарда, жировую ткань. C max в тканях создается через 4-5 ч после введения, затем несколько снижается, сохраняясь длительное время на постоянном уровне. В форме полярных метаболитов локализуется преимущественно в мембранах клеток, микросом, митохондрий и ядер. Депонируется в печени. В результате биотрансформации в печени и почках образуются активные метаболиты. Большая часть колекальциферола и продуктов его обмена выделяется с желчью в кишечник, из которого они могут вновь всасываться, создавая систему энтерогепатической циркуляции, или экскретироваться с фекалиями.

Применение вещества Колекальциферол

Гипо- и авитаминоз витамина D (профилактика и лечение), состояние повышенной потребности организма в витамине D: рахит, спазмофилия, остеомаляция, остеопороз, нефрогенная остеопатия, неполноценное и несбалансированное питание (в т.ч. парентеральное, вегетарианская диета), недостаточная инсоляция, гипокальциемия, гипофосфатемия, алкоголизм, печеночная недостаточность, цирроз, механическая желтуха, заболевания ЖКТ (глютеновая энтеропатия, персистирующая диарея, тропическая спру, болезнь Крона), мальабсорбция; прием барбитуратов, минеральных масел, противосудорожных средств (в т.ч. фенитоин, примидон); гипопаратиреоз (послеоперационный, идиопатический, тетания), псевдогипопаратиреоз.

Противопоказания

Гиперчувствительность, гиперкальциемия, гиперкальциурия, кальциевый нефроуролитиаз, длительная иммобилизация (большие дозы), почечная остеодистрофия с гиперфосфатемией, саркоидоз, активная форма туберкулеза легких.

Ограничения к применению

Хроническая сердечная недостаточность, атеросклероз, хроническая почечная недостаточность, нефроуролитиаз в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности не следует назначать в высоких дозах (возможно тератогенное действие). С осторожностью назначают в период грудного вскармливания (при применении в высоких дозах у матери возможно развитие симптомов передозировки у ребенка).

В экспериментах на животных показано, что кальцитриол в дозах, в 4-15 раз превышающих рекомендуемые дозы для человека, обладает тератогенным эффектом. Гиперкальциемия у матери (связанная с длительной передозировкой витамина D во время беременности) может вызвать у плода повышение чувствительности к витамину D, подавление функции паращитовидной железы, синдром специфической эльфоподобной внешности, задержку умственного развития, аортальный стеноз.

Побочные действия вещества Колекальциферол

Головная боль, желудочно-кишечные расстройства, раздражение почек, обострение туберкулезного процесса в легких.

Взаимодействие

Эффект снижают дифенин, колестирамин, токсичность — витамин A. Скорость биотрансформации увеличивают барбитураты.

Передозировка

При повышенной чувствительности и передозировке могут наблюдаться гиперкальциемия, гиперкальциурия и симптомы, ими обусловленные, — нарушение сердечного ритма, тошнота, рвота, головная боль, слабость, раздражительность, снижение массы тела, сильная жажда, учащенное мочеиспускание, образование почечных камней, нефрокальциноз, кальциноз мягких тканей, анорексия, артериальная гипертензия, запор, почечная недостаточность.

При хроническом отравлении — деминерализация костей, отложение кальция в почках, сосудах, сердце, легких, кишечнике, нарушение функции органов, что может привести к смертельному исходу.

Лечение: отмена колекальциферола, назначение кортикостероидов, витамина E, препаратов магния, калия, кислоты аскорбиновой, ретинола, тиамина.

Пути введения

Внутрь, в/м .

Меры предосторожности вещества Колекальциферол

При профилактическом применении необходимо иметь в виду возможность передозировки, особенно у детей (не следует назначать более 10-15 мг в год). Во время лечения обязателен контроль содержания кальция в крови и моче (особенно при сочетании с тиазидными диуретиками). Продолжительное применение в высоких дозах приводит к хроническому гипервитаминозу D 3 . Следует иметь в виду, что чувствительность к витамину D у разных пациентов индивидуальна и у ряда пациентов прием даже терапевтических доз может вызвать явления гипервитаминоза. Чувствительность новорожденных к витамину D может быть различной, некоторые из них могут быть чувствительными даже к очень низким дозам. У детей, получающих витамин D в течение длительного периода времени, повышается риск возникновения задержки роста. Для профилактики гиповитаминоза D наиболее предпочтительно сбалансированное питание. Новорожденные, находящиеся на грудном вскармливании, особенно рожденные матерями с темной кожей и/или получавшие недостаточную инсоляцию, имеют высокий риск возникновения дефицита витамина D.

В пожилом возрасте потребность в витамине D может возрастать вследствие уменьшения абсорбции витамина D, снижения способности кожи синтезировать провитамин D 3 , уменьшения времени инсоляции, возрастания частоты возникновения почечной недостаточности.

Входит в состав препаратов

Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):

ЖНВЛП

ОНЛС

АТХ:

A.11.C.C.05 Колекальциферол

Фармакодинамика:

Колекальциферол - неактивная форма витамина D 3 . Биологически активные формы витаминов D - (1α-гидроксихолекальциферол) и (1,25-дигидроксихолекальциферол) - продукты гидроксилирования холекальциферола (провитамина D животного происхождения) или эргокальциферола (провитамина D растительного происхождения). Для активации витамина D требуются солнечный свет (ультрафиолетовый компонент) и нормальный уровень активности гидроксилаз в печени и почках. Заболевания почек (наиболее часто), печени и дефицит инсоляции уменьшают синтез активных форм витамина D. Дефицит витамина D в детском возрасте приводит к задержке закрытия родничков черепа и прорезывания зубов, деформации костей, мышечной слабости; развивается рахит (остеомаляция у взрослых). Недостаточность витамина D у взрослых (последствие хронических заболеваний почек и ЖКТ, климакса и другого) также проявляется уменьшением прочности костной ткани (остеопороз), переломами костей даже при обычных нагрузках. Метаболиты витамина D активируют синтез транспортного кальций-связывающего белка в клетках слизистой оболочки кишечника, этот транспортер обеспечивает всасывание кальция и фосфора в кишечнике, а также кальцификацию костной ткани.

Стимуляция всасывания Са2+ и фосфора из тонкой кишки (необходимый элемент для всасывания, утилизации Са2+, процесса кальцификации). Регуляция фосфорно-кальциевого обмена (наряду с паратиреоидным гормоном и кальцитонином), стимуляция мобилизации кальция из кости. Связывание активных метаболитов с рецепторами, инициация синтеза кальций-связывающего белка, усиление реабсорбции в дистальных канальцах почек, увеличение захвата костной тканью, поддержание нормальной концентрации Ca2+ во внеклеточной жидкости.

Фармакокинетика:

Всасывание более полное и быстрое, чем у эргокальциферола. Связь с белками плазмы - специфический α-глобулин (для транспорта) (витамин D 3 -связывающий белок для колекальциферола). Депо: печень, жировые депо. Биотрансформация (последовательная в 2 этапа) в печени и почках. Элиминация почками и с фекалиями.

Показания:

Гипо- и авитаминоз витамина D (профилактика и лечение), состояние повышенной потребности организма в витамине D: рахит, спазмофилия, остеомаляция, остеопороз, нефрогенная остеопатия, неполноценное и несбалансированное питание (в том числе парентеральное, вегетарианская диета), недостаточная инсоляция, гипокальциемия, гипофосфатемия, алкоголизм, печеночная недостаточность, цирроз, механическая желтуха, заболевания ЖКТ (глютеновая энтеропатия, персистирующая диарея, тропическая спру, болезнь Крона), мальабсорбция; прием барбитуратов, минеральных масел, противосудорожных средств (в том числе , ); гипопаратиреоз (послеоперационный, идиопатический, тетания), псевдогипопаратиреоз.

IV.E20-E35.E21.3 Гиперпаратиреоз неуточненный

IV.E20-E35.E21.2 Другие формы гиперпаратиреоза

IV.E20-E35.E21.1 Вторичный гиперпаратиреоз, не классифицированный в других рубриках

IV.E20-E35.E21.0 Первичный гиперпаратиреоз

IV.E20-E35.E21 Гиперпаратиреоз и другие нарушения паращитовидной [околощитовидной] железы

IV.E50-E64.E55.9 Недостаточность витамина D неуточненная

IV.E50-E64.E55 Недостаточность витамина D

IV.E50-E64.E55.0 Рахит активный

XIII.M80-M85.M83.9 Остеомаляция у взрослых неуточненная

XIII.M80-M85.M83.8 Другая остеомаляция у взрослых

XIII.M80-M85.M83.5 Другие лекарственные остеомаляции у взрослых

XIII.M80-M85.M83.3 Остеомаляция у взрослых вследствие недостаточности питания

XIII.M80-M85.M83.2 Остеомаляция вследствие нарушения всасывания

XIII.M80-M85.M83.1 Старческая остеомаляция

XIII.M80-M85.M83.0 Послеродовая остеомаляция

XIII.M80-M85.M83 Остеомаляция у взрослых

XIII.M86-M90.M90.2* Остеопатия при других инфекционных болезнях, классифицированных в других рубриках

XIII.M86-M90 Другие остеопатии

XVIII.R25-R29.R29.0 Тетания

Противопоказания:

Гиперчувствительность, гиперкальциемия, гиперкальциурия, кальциевый нефроуролитиаз, длительная иммобилизация (большие дозы), почечная остеодистрофия с гиперфосфатемией, саркоидоз, активная форма туберкулеза легких.

С осторожностью:

Хроническая сердечная недостаточность, атеросклероз, хроническая почечная недостаточность, нефроуролитиаз в анамнезе.

Беременность и лактация:

Проблем при приеме терапевтических доз не зарегистрировано. Не следует назначать при беременности в высоких дозах (обладает тератогенным действием). С осторожностью в период лактации. При беременности и в период грудного вскармливания доза витамина D 3 не должна превышать 600 ME в сутки.

Способ применения и дозы:

Внутрь, внутримышечно. Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний и возраста пациента.

Остеопороз и остеопения - комбинация с витамином K, курс 24 месяца. Вторичный гиперпаратиреоз - курс 8 недель с кальцием.

Побочные эффекты:

Головная боль, желудочно-кишечные расстройства, раздражение почек, обострение туберкулезного процесса в легких.

Передозировка:

При повышенной чувствительности и передозировке могут наблюдаться гиперкальциемия, гиперкальциурия и симптомы, ими обусловленные - нарушение сердечного ритма, тошнота, рвота, головная боль, слабость, раздражительность, снижение массы тела, сильная жажда, учащенное мочеиспускание, образование почечных камней, нефрокальциноз, кальциноз мягких тканей, анорексия, артериальная гипертензия, запор, почечная недостаточность.

При хроническом отравлении - деминерализация костей, отложение кальция в почках, сосудах, сердце, легких, кишечнике, нарушение функции органов, что может привести к смертельному исходу.

Лечение: отмена колекальциферола, назначение кортикостероидов, витамина E, препаратов магния, калия, кислоты аскорбиновой, ретинола, тиамина.

Взаимодействие:

При одновременном применении с противосудорожными препаратами, рифампицином, колестирамином снижается абсорбция колекальциферола.

При одновременном применении с сердечными гликозидами возможно усиление токсического действия сердечных гликозидов (повышается риск развития нарушений ритма сердца).

При одновременном применении с тиазидными диуретиками повышается риск развития гиперкальциемии.

Особые указания:

При профилактическом применении необходимо иметь в виду возможность передозировки, особенно у детей (не следует назначать более 10-15 мг в год). Во время лечения обязателен контроль содержания кальция в крови и моче (особенно при сочетании с тиазидными диуретиками). Продолжительное применение в высоких дозах приводит к хроническому гипервитаминозу D 3 . Следует иметь в виду, что чувствительность к витамину D у разных пациентов индивидуальна и у ряда пациентов прием даже терапевтических доз может вызвать явления гипервитаминоза. Чувствительность новорожденных к витамину D может быть различной, некоторые из них могут быть чувствительными даже к очень низким дозам. У детей, получающих витамин D в течение длительного периода времени, повышается риск возникновения задержки роста. Для профилактики гиповитаминоза D наиболее предпочтительно сбалансированное питание. Новорожденные, находящиеся на грудном вскармливании, особенно рожденные матерями с темной кожей и/или получавшие недостаточную инсоляцию, имеют высокий риск возникновения дефицита витамина D.

В пожилом возрасте потребность в витамине D может возрастать вследствие уменьшения абсорбции витамина D, снижения способности кожи синтезировать провитамин D 3 , уменьшения времени инсоляции, возрастания частоты возникновения почечной недостаточности.

Инструкции