Карведилол фарм группа. Препарат 'Карведилол' – инструкция по применению, описание и отзывы

Карведилол-Кв - неселективный β-блокатор с сосудорасширяющим действием. Он также обладает антиоксидантными и антипролиферативные свойства.

Показания и дозировка

Показания препарата Карведилол-Кв:

§ Хроническая стабильная сердечная недостаточность (в дополнение к стандартной терапии диуретиками, дигоксином или ингибиторами АПФ), для предотвращения прогрессирования заболевания у пациентов с сердечной недостаточностью II-III класса по классификации NYHA (Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация).

Для замедления абсорбции и предупреждения ортостатических эффектов Карведилол нужно принимать во время еды пациентам с сердечной недостаточностью. Доза подбирается индивидуально.Таблетки следует запивать достаточным количеством жидкости. Лечение нужно начинать с низких доз, постепенно увеличивать до достижения оптимального клинического эффекта.

Для передозировке следует применять таблетки с соответствующим содержанием действующего вещества . После приема первой дозы и после каждого повышения дозы рекомендуется измерять у пациента артериальное давление в положении стоя через 1:00 после приема препарата для исключения возможной гипотензии.

Лечение препаратом нужно прекращать постепенно при уменьшении дозы в течение 1 или 2 недель.Если лечение прерывалось более чем на 2 недели, то его восстановление следует начинать с низкой дозы.

Эссенциальная артериальная гипертензия. Начальная доза карведилола составляет 12,5 мг утром после завтрака или по 6,25 мг дважды в сутки (утром и вечером). После 2 дней лечения дозу следует увеличить до 25 мг утром (1 таблетка 25 мг) или до 12,5 мг два раза в сутки. Через 14 дней лечения дозу можно снова увеличить до 25 мг дважды в сутки.

Максимальная разовая доза препарата для лечения гипертензии составляет 25 мг, максимальная суточная доза - не выше 50 мг.

Рекомендованная начальная доза карведилола для лечения артериальной гипертензии у пациентов с сердечной недостаточностью составляет 3,125 мг 2 раза в сутки.

При необходимости применения дозы 3,125 мг следует назначать лекарственные формы карведилола с соответствующим содержанием действующего вещества.

Хроническая стабильная стенокардия. Начальная доза карведилола составляет 12,5 мг 2 раза в сутки после еды. Через 2 дня лечения дозу следует увеличить до 25 мг 2 раза в сутки.

Максимальная доза карведилола для лечения хронической стенокардии составляет 25 мг 2 раза в сутки. Рекомендованная начальная доза карведилола для лечения стенокардии у пациентов с сердечной недостаточностью составляет 3,125 мг 2 раза в сутки.

Хроническая стабильная сердечная недостаточность. Карведилол рекомендуется для лечения стабильной слабо или умеренно выраженной, а также тяжелой хронической сердечной недостаточности в качестве вспомогательного средства при применении стандартных препаратов, таких как диуретики, ингибиторы АПФ или препараты наперстянки. Препарат также могут принимать пациенты, которые не переносят ингибиторы АПФ. Пациенту можно назначать карведилол только после уравновешивания доз диуретика, ингибитора АПФ и дигиталиса (если применяются).

Доза подбирается индивидуально. В течение первых 2-3 часов после первоначального приема или после увеличения дозы необходимо провести тщательное медицинское наблюдение для проверки переносимости препарата. Если у пациента произойдет замедление частоты сердечных сокращений до величины менее 55 ударов в минуту, то дозу карведилола необходимо уменьшить. Если появятся симптомы артериальной гипотензии, то сначала следует рассмотреть возможность снижения дозы диуретика или ингибитора АПФ а если эти меры недостаточны, то нужно уменьшить дозу карведилола.

В начале лечения или после увеличения дозы может возникать преходящее усиление сердечной недостаточности. В таком случае необходимо увеличить дозу диуретика. Иногда необходимо временно уменьшить дозу карведилола или даже отменить. После стабилизации клинического состояния можно возобновить лечение карведилола или увеличить его дозу.

Начальная доза составляет 3,125 мг 2 раза в сутки. Если пациент хорошо переносит эту дозу, то ее можно постепенно увеличивать (через каждые 2 недели) до достижения оптимальной дозы.Последующие дозы составляют 6,25 мг 2 раза в сутки, затем 12,5 мг 2 раза в сутки и 25 мг 2 раза в сутки при условии, если пациент хорошо переносит предварительно назначенную дозу. Пациенту следует принимать самую высокую дозу, которую он хорошо переносит. Максимальная рекомендованная доза составляет 25 мг 2 раза в сутки. Для пациентов с массой тела более 85 кг дозу можно осторожно увеличить до 50 мг 2 раза в сутки.

Пациенты пожилого возраста. Дозу менять не нужно.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Препарат не рекомендуется применять пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.

Пациенты с нарушением функции почек. Ни корректировки дозы не требуется для пациентов с систолическим артериальным давлением свыше 100 мм. рт. ст.

Передозировка

Передозировка препаратом Карведилол-Кв:

Симптомы: резкая артериальная гипотензия (систолическое давление 80 мм рт.ст. и ниже), брадикардия (менее 50 уд / мин), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, нарушение функции дыхания (бронхоспазм), недостаточность кровообращения, рвота , судороги, остановка сердца, спутанность сознания, генерализованные судороги. Возможно усиление проявлений побочных реакций.

Лечение: в течение первых часов - вызвать рвоту и промыть желудок, далее - контроль и коррекция жизненно важных показателей в отделении интенсивной терапии. Поддерживающая терапия: при выраженной брадикардии - атропин 0,5-2 мг; для поддержания сердечной деятельности - глюкагон 1-5 мг (максимальная доза - 10 мг) внутривенно струйно, затем 2-5 мг / ч в виде длительных инфузий и / или адреномиметики (орципреналин, изопреналин) 0,5-1 мг. При необходимости положительного изотропного эффекта следует решить вопрос о введении ингибиторов фосфодиэстеразы (ФДЭ). При преобладании периферической сосудорасширяющего действия назначать норадреналин в повторных дозах по 5-10 мкг или в виде инфузии 5 мкг / мин с титрованием в соответствии с показателем артериального давления. Для купирования бронхоспазма применять β 2 адреномиметики в виде аэрозоля или, в случае неэффективности - внутривенно; или аминофиллин внутривенно путем медленной инъекции или инфузии. При судорогах - диазепам или клоназепам внутривенно медленно. В тяжелых случаях интоксикации в случае кардиогенного шока поддерживающую терапию продолжать до стабилизации состояния больного, учитывая период полувыведения карведилола. При резистентной к лечению брадикардии показано применение кардиостимулятора.

Побочные эффекты

При применении препаратов Карведилола-Кв в некоторых случаях могут возникать следующие побочные реакции.

Инфекции и инвазии: бронхит , пневмония, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность (аллергические реакции), анафилактические реакции.

Со стороны ЦНС: головная боль , головокружение, утомляемость, потеря сознания (преимущественно в начале лечения), депрессия, нарушение сна, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия , артериальная гипертензия, стенокардия, тахикардия, периферические нарушения кровообращения (похолодание конечностей, болезнь периферических сосудов), перемежающаяся хромота или болезнь Рейно, отеки (включая генерализованный, периферический, ортостатический и отек половых органов и ног), гиперволемия, ортостатическая гипотензия, блокада, прогрессирование сердечной недостаточности.

Со стороны дыхательной системы: одышка, отек легких, астма (у чувствительных пациентов), заложенность носа.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота , диарея, боль в животе, сухость во рту, запор, рвота, диспепсия, периодонтит, молотый.

Со стороны кожи: сыпь, зуд, крапивница , красный плоский лишай, повышенное потоотделение, псориаз или ухудшение псориаза, аллергическая экзантема, дерматит, алопеция.

Со стороны органов зрения: снижение слезоотделения (сухость глаз), нарушение зрения, раздражение глаз.

Метаболические нарушения: увеличение массы тела; нарушен контроль глюкозы в крови (гипергликемия, гипогликемия) у пациентов с существующим сахарным диабетом, гиперхолестеринемия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в конечностях, артралгия, судороги.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение мочеиспускания, эректильная дисфункция нарушение функции почек у больных с диффузным нарушением периферических артерий, почечная недостаточность, недержание мочи у женщин, гематурия, альбуминурия, глюкозурия, гиперурикемия.

Лабораторные показатели: повышение уровня трансаминаз и гамма-глутамилтранферазы (ГГТ) в сыворотке крови, тромбоцитопения, лейкопения, снижение уровня протромбина, анемия , гиперкалиемия, гипертриглицеридемия, гипонатриемия, повышение уровня щелочной фосфатазы, креатинина, мочевины.

Другие: гриппоподобные симптомы, боль, повышение температуры, астения, возможны проявления латентного диабета, симптомы существующего диабета могут усилиться во время терапии.

За исключением головокружения, нарушений зрения и брадикардии, ни один из описанных выше побочных эффектов не является дозозависимым. Головокружение, потеря сознания, головная боль и астения обычно легкими и, вероятно, появляются в начале лечения.

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью ухудшение сердечной недостаточности и задержка жидкости могут появиться при повышении дозы карведилола путем титрования.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата Карведилол-Кв, тяжелая гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 85 мм рт.ст.) , нестабильная или декомпенсированная сердечная недостаточность сердечная недостаточность, требующая введения положительных инотропных средств и / или диуретиков; тяжелая брадикардия (менее 50 уд / мин в состоянии покоя), блокада II и III степени (за исключением пациентов с постоянным кардиостимулятором), стенокардия Принцметала, синдром слабости синусового узла (включая синоатриальную блокаду), кардиогенный шок, обструктивные заболевания дыхательных путей, бронхиальная астма или бронхоспазм в анамнезе, легочная гипертензия, легочное сердце, выраженная печеночная недостаточность, метаболический ацидоз и феохромоцитома (при отсутствии адекватного контроля с помощью α-блокатора).

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Дигоксин. Концентрации дигоксина повышаются примерно на 15% при одновременном применении дигоксина и карведилола. Как дигоксин, так и карведилол замедляют AV- проводимость. Рекомендуется повышенный мониторинг уровня дигоксина при начале, корректировке или прекращении приема карведилола.

Инсулин или пероральные гипогликемические средства. Препараты из β-блокирующими свойствами могут усилить эффект инсулина и пероральных противодиабетических средств по снижению уровня сахара в крови. Проявления гипогликемии могут быть замаскированы или ослаблены (особенно тахикардия). Поэтому для пациентов, принимающих инсулин или пероральные гипогликемические средства, рекомендуется регулярный мониторинг уровня глюкозы в крови.

Стимуляторы и ингибиторы метаболизма в печени. Рифампицин снижает концентрации карведилола в плазме крови на 70%. Циметидин увеличивает AUC примерно на 30%, но не вызывает никаких изменений Cmax. Особое внимание может потребоваться тем, кто принимает стимуляторы оксидаз смешанной функции, например, рифампицин, поскольку уровни карведилола в сыворотке крови могут быть снижены, или ингибиторы оксидаз смешанной функции, например, циметидин, поскольку уровни в сыворотке крови могут быть повышенными. Однако, несмотря на относительно малое влияние циметидина на уровне препарата карведилола, является минимальной вероятность любой клинически важной взаимодействия.

Препараты, уменьшающие уровень катехоламинов. Пациенты, которые принимают препараты с β-блокирующими свойствами, и препарат, может снижать уровень катехоламинов (например, резерпин, гуанетедин, метилдопа, гуанфацин и ингибиторы моноаминоксидазы (за исключением ингибиторов МАО-В) следует установить тщательный контроль за проявлений гипотензии и / или тяжелой брадикардии.

Циклоспорин. Наблюдалось умеренное увеличение средних минимальных концентраций циклоспорина после начала лечения карведилолом пациентов с трансплантацией почки, которые имели хроническое васкулярном отторжения. Примерно у 30% пациентов дозу циклоспорина следовало уменьшить для поддержки концентраций циклоспорина в терапевтическом диапазоне, в то же время другие не нуждались ни корректировки. В среднем у данных пациентов доза циклоспорина была снижена примерно на 20%. Рекомендуется тщательный контроль концентраций циклоспорина после начала терапии карведилолом через широкую индивидуальную вариабельность клинического ответа у пациентов.

Верапамил, дилтиазем или другие антиаритмические препараты.

В сочетании с карведилола могут увеличить риск расстройств AV-проводимости. Наблюдались отдельные случаи нарушения проводимости (редко - с гемодинамическим нарушением), когда карведилол и дилтиазем вводили параллельно. Как и другие препараты с β-блокирующими свойствами, если карведилол назначен перорально с блокаторами кальциевых каналов типа верапамила или дилтиазема, рекомендуется проводить ЭКГ и мониторинг артериального давления. Данные препараты не следует вводить внутривенно. Необходимо проводить тщательный мониторинг состояния пациента при одновременном применении карведилола и амиодарона (перорально) или антиаритмических препаратов I класса. Вскоре после начала лечения β-блокаторами сообщалось о развитии брадикардии, остановки сердца, фибрилляция желудочков у пациентов, одновременно принимающих амиодарон.Существует риск развития сердечной недостаточности в случае проведения сопутствующей внутривенной терапии антиаритмическими препаратами классов Иа или Ис.

Клонидин. Сопутствующий прием клонидина и препаратов с β-блокирующими свойствами может усилить эффекты снижения артериального давления и частоты сердечных сокращений. При завершении сопутствующего лечения препаратами с β-блокирующими свойствами и клонидином сначала следует прекратить прием β-блокатора. Затем, через несколько дней, можно прекратить терапию клонидином постепенное снижение дозировки.

Антигипертензивные препараты. Как и другие препараты с β-блокирующим действием, карведилол может усилить эффект других сопутствующее введенных препаратов с антигипертензивным действием (например, антагонисты α 1 рецепторов) или может привести к гипотензии соответствии со своим профилем побочных эффектов.

Анестетики. Следует соблюдать осторожность во время анестезии через синергичные негативные инотропные и гипертензивные эффекты карведилола и анестетиков.

Состав и свойства

действующее вещество: carvedilol;

1 таблетка содержит карведилола 12,5 мг или 25 мг

вспомогательные вещества: лактоза, сахар, повидон, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат

Форма выпуска: Таблетки.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика.

Карведилол - неселективный β-блокатор с сосудорасширяющим действием. Он также обладает антиоксидантными и антипролиферативные свойства.

Активный ингредиент, карведилол является рацематом; энантиомера различаются по своим эффектами и метаболизмом. S (-) энантиомер имеет активность, направленную на блокирование α 1 - и β-адренорецепторов, тогда как R (+) энантиомер проявляет только активность, направленную на блокирование α 1 -адренорецепторов. Благодаря кардионеселективний блокаде β-адренорецепторов он снижает артериальное давление, частоту сердечных сокращений и сердечный выброс. Карведилол снижает давление в легочных артериях и давление в правом предсердии. Путем блокады α 1 -адренорецепторов он вызывает расширение периферических сосудов и снижает системное сосудистое сопротивление. Благодаря этим эффектам уменьшается нагрузка на сердечную мышцу и предупреждается развитие приступов стенокардии. У пациентов с сердечной недостаточностью это приводит к увеличению фракции выброса из левого желудочка и уменьшение симптомов болезни.Подобные эффекты отмечались у пациентов с дисфункцией левого желудочка. Карведилол не проявляет ВСА, и он, так же как и пропранолол, имеет мембраностабилизирующие свойства.Активность ренина в плазме уменьшается, а задержка жидкости в организме происходит редко.Влияние на артериальное давление и частоту сердечных сокращений проявляется через 1-2 часа после приема.

У больных артериальной гипертензией на фоне нормальной функции почек карведилол снижает почечный сосудистое сопротивление. При этом не возникает существенных изменений клубочковой фильтрации, почечного кровотока и экскреции электролитов. Благодаря поддержке периферического кровотока очень редко происходит охлаждение конечностей, характерное для лечения β-блокаторами.

Карведилол, как правило, не влияет на уровень липопротеинов в сыворотке крови.

Фармакокинетика.

Карведилол после приема внутрь быстро и почти полностью всасывается. Он почти полностью связывается с белками плазмы крови. Объем распределения составляет приблизительно 2 л / кг.Концентрация в плазме крови пропорциональна введенной дозы.

Из-за значительного метаболический распад при первом прохождении через печень (главным образом с помощью печеночных ферментов CYP2D6 и CYP2C9) биодоступность карведилола составляет примерно лишь 30%. Образуются три активных метаболита, проявляют β-блокирующее активность;один из них (4"-гидроксифенилова производная соединение) имеет в 13 раз большую β-блокирующее активность, чем карведилол. По сравнению с карведилола активные метаболиты оказывают слабое сосудорасширяющий эффект. Метаболизм является стерео селективным, поэтому уровень R (+) карведилола в плазме в 2-3 раза превышает уровень S (-) карведилола.

Активных метаболитов в плазме примерно в 10 раз ниже уровня карведилола. Период полувыведения очень отличается: 5-9 часов для R (+) карведилола и 7-11 часов для S (-) карведилола.

У пациентов пожилого возраста наблюдается увеличение уровня карведилола в плазме крови на 50%. У пациентов с циррозом печени биодоступность карведилола увеличивается в 4 раза, а максимальная концентрация в плазме в 5 раз превышает соответствующие величины у здоровых людей. У пациентов с нарушенной функции печени биодоступность увеличивается до 80% из-за уменьшен метаболический распад первого прохождения. Поскольку карведилол выделяется преимущественно с калом, у пациентов с нарушением функции почек маловероятно существенное накопление препарата.

Прием пищи в желудке замедляет скорость абсорбции, но это не влияет на его биодоступность.

Условия хранения: Хранить Карведилол-Кв следует в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Согласно принятой классификации, Карведилол – это неселективный бета-адреноблокатор с альфа1-блокирующей способностью. Его активный компонент карведилол обладает антигипертензивным свойством, показан в лечении гипертонии, легкой или умеренной сердечной недостаточности. Препарат выпускается отечественными и зарубежными компаниями.

Состав и форма выпуска

Карведилол (Carvedilol) выпускается в формате таблеток, других форм не имеет. Состав лекарства:

Свойства препарата

В состав препарата входит рацемическая смесь, где неселективные бета-адренорецепторы блокируют работу S-энантиомеров, а альфа-адренергические рецепторы – активность R и S-энантиомеров АТФаз с равной эффективностью. Механизм действия лекарства заключается в снижении системного сосудистого сопротивления при помощи блокирования альфа-адренергических рецепторов.

Карведилол блокирует альфа1-, бета1 – и бета2-адренорецепторы, проявляет вазодилатирующий, антиаритмический и антиангинальный эффекты. За счет вазодилатации снижается общее периферическое сопротивление сосудов. Препарат не имеет собственной симпатомиметической способности, не проявляет мембраностабилизирующих свойств. При артериальной гипертонии он не снижает периферический кровоток, понижает частоту сокращения сердца незначительно.

При ишемии медикаментозное средство оказывает антиангинальное действие, снижает количество простагландинов. За счет действия лекарства снижается пред- и постнагрузка на сердце, не изменяются липидный обмен, уровень калия, магния и натрия в плазме крови. При недостаточности кровообращения в левом желудочке медикамент улучшает гемодинамические показатели, фракцию выброса и размеры желудочка.

Активный компонент состава вместе с метаболитом (менее мощным как бета-блокатор, но более сильным антиоксидантом) восстанавливают инотропный отклик по отношению к ионам кальция в кислородо-водородных свободных радикалов миокарда. Это приводит к понижению уровня активных индуцированных радикалов в саркоплазматическом ретикулуме фермента, отвечающего за переработку аденозинтрифосфата. Это обеспечивает полезные свойства препарата при хронической сердечной недостаточности, снижает уровень простагландинов.

После перорального приема таблеток они быстро всасываются, обладают 25–35%-ной биодоступностью, на которую не влияет прием пищи (но может замедлить скорость абсорбции). Препарат достигает максимума концентрации через час. Карведилол соединяется с плазменными белками на 98–99%, его клиренс равен 6–10 часам. Препарат метаболизируется, проходит через печень, выводится с желчью. У пожилых пациентов показатели фармакокинетики снижены. Компоненты состава проникают через плаценту, выделяются с грудным молоком.

Показания к применению Карведилола

Использовать лекарство-ингибитор можно при различных заболеваниях сердца. Согласно инструкции показаниями являются:

• легкая или умеренная степень сердечной недостаточности кардиомиопатического или ишемического генеза;
• артериальная гипертензия (моно- или комбинированное лечение гипертензии);
• стенокардия.

Способ применения и дозировка

Инструкция по применению Карведилола гласит, что таблетки принимаются перорально, запиваются большим количеством жидкости, после приема пищи. В зависимости от степени тяжести состояния пациента зависит дозировка и продолжительность курса терапии. При гипертонии средство принимают 1-2 недели в дозировке 12,5 мг ежедневно (после плотного завтрака). Врач может разделить дозу на две равные части. После 1-2 недель приема дозировка повышается до 25 мг ежесуточно. При стабильной стенокардии принимают 25 мг в сутки в два приема, через неделю доза повышается вдвое.

Всего за сутки можно употреблять не более 50 мг препарата (в два приема). После 70 лет максимальная суточная доза снижается до 25 мг. При пропуске таблетки ее нужно принять как можно скорее, но удваивать дозу нельзя. Если пропуск в лечении составил свыше двух недель, лечение возобновляется с начальной дозировки. При хронической сердечной недостаточности начальной является 3,125 мг дважды в сутки курсом 2 недели, затем с интервалом 2 недели доза повышается сначала до 6,25 мг, потом до 12, 5 и 25 мг. При массе тела до 85 кг целевой дозой является 50 мг ежедневно, свыше – 75–100.

Терапия проводится длительно, не может резко прекращаться, особенно при ишемической болезни сердца (иначе есть риск ухудшения основного заболевания). Отмена производится на протяжении 1-2 недель с плавным снижением дозировки. Другие особые указания из инструкции:

1. В начале лечения, при повышении дозировки или в пожилом возрасте артериальное давление может снижаться избыточно, преимущественно при вставании. В таком случае доза корректируется. При хронической недостаточности сердца при подборе дозы есть риск нарастания симптомов, появления отеков. Нельзя увеличивать дозу до стабилизации состояния, рекомендовано принимать диуретики.
2. Если комбинированная терапия Карведилолом включает блокаторы медленных кальциевых каналов, Верапамила или других производных фенилалкиламина, Дилтиазема или прочих бензодиазепинов, антиаритмических препаратов, то следует постоянно мониторить данные электрокардиограммы, артериального давления.
3. При хронической почечной или сердечной недостаточности, артериальной гипотонии у пациентов контролируется функция почек.
4. Прием таблеток не влияет на уровень глюкозы в крови, не изменяет показатели теста на переносимость глюкозы при сахарном диабете второго типа.
5. Во время лечения запрещен алкоголь.
6. При феохромоцитоме до начала лечения Карведилолом назначаются альфа-адреноблокаторы.
7. При ношении контактных линз проявляются уменьшение слезоотделения, сухость в глазах.
8. Во время терапии запрещено управлять автомобилем и механизмами.
9. Препарат противопоказан при беременности, грудном вскармливании.

Лекарственное взаимодействие

Как сказано в инструкции, лекарство может взаимодействовать с прочими медикаментами. Примеры сочетаний и последствий:

1. Комбинация препарата с инсулином, Ацетогексамидом, Гликлазидом, Глипизидом может снизить симптомы гипогликемии.
2. При сочетании средства с Циталопрамом проявляется брадикардия, с Клофелином – гипертония, Эрготамином или Дигидроэрготамином – ишемия с риском гангрены, Адреналином – гипертония и брадикардия, Празозином – гипотензия.
3. Карведилол способен усиливать побочные и терапевтические эффекты Циклоспорина, Дигоксина.
4. Этравирин повышает уровень активного компонента в сыворотке крови, Ибупрофен, Пироксикам и Индометацин ведут к увеличению риска ингибирования почечных простагландинов.
5. Средство повышает токсичность Лидокаина при его инфузии, способствует активизации свободных радикалов.
6. Верапамил повышает эффект обоих препаратов.

Побочные действия Карведилола

Принимая препарат Карведилол, пациенты должны подготовиться к возможному риску проявления побочных эффектов. Самыми частыми являются:

• головокружение, головная боль, обморок;
• гипергликемия, повышенная жажда, голод;
• частое мочеиспускание;
• слабость;
• помутнение зрения;
• тошнота, диарея, рвота;
• суставная боль, боль в груди;
• бессонница;
• кашель;
• сухость глаз, ухудшение зрения;
• онемение, покалывание конечностей;
• повышение массы тела;
• отек рук, ног;
• сыпь, крапивница, зуд.

Передозировка

При превышении максимальной суточной дозы Карведилола могут проявиться выраженное снижение давления, аритмия, низкий уровень частоты сердечных сокращений, нарушение дыхания, сердечная или левожелудочковая недостаточность. Это может закончиться остановкой сердца. При проявлении признаков передозировки нужно провести промывание желудка, ввести агонисты адренорецепторов.

Противопоказания

Препарат с осторожностью назначается при хроническом бронхите, бронхоспастическом синдроме, стенокардии Принцметала, феохромоцитоме, псориазе, атриовентрикулярной блокаде, сахарном диабете, гипогликемии, миастении, депрессии, почечной недостаточности. Противопоказаниями являются:

• бронхиальная астма;
• синдром слабости синусового узла, выраженная брадикардия;
• кардиогенный шок;
• декомпенсированная сердечная недостаточность при установленном электрокардиостимуляторе;
• повышенная чувствительность к компонентам;
• беременность, лактация;
• непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, нарушение всасывания галактозы-глюкозы;
• печеночная недостаточность.

Наименование:

Карведилол (Carvedilolum)

Фармакологическое действие:

Карведилол – неселективный блокатор бета-адренорецепторов. Является также селективным блокатором альфа-рецепторов. Не имеет внутренней симпатомиметической активности. Снижает общую предсердечную нагрузку за счет избирательного блокирования альфа-адренорецепторов. За счет неселективной блокады бета-адренорецепторов наблюдается подавление ренин-ангиотензиновой системы почек (уменьшение активности плазменного ренина), уменьшение артериального давления, частоты сердечных сокращений и сердечного выброса. Блокируя альфа-рецепторы, карведилол расширяет периферические сосуды, за счет чего уменьшается сосудистое сопротивление.

Комбинация вазодилатации и блокады бета-рецепторов сопровождается следующими эффектами: у пациентов с ишемической болезнью сердца – профилактика ишемии миокарда, болевого синдрома, у пациентов с артериальной гипертензией – снижение артериального давления, у пациентов с недостаточностью кровообращения и дисфункцией левого желудочка – улучшение гемодинамики, уменьшение размеров левого желудочка и увеличение фракции выброса из него. Препарат не имеет влияния на липидный обмен.

Биодоступность карведилола составляет 25 %. Сmax наблюдается после приема внутрь через 60 минут. Препарат отличается линейными взаимоотношениями между концентрацией в крови и принятой дозой. Биодоступность не зависит от употребления пищи. Карведилол – высоколипофильное вещество. Примерно 98-99 % его связывается с белками крови. Период полувыведения составляет 6-10 часов. Первичное прохождение через печень – 60-75 %. Объем распределения в организме – 2 л/кг. Плазменный клиренс - 590 мл/мин.

Метаболизм карведилола проходит в печени за счет глюкуронизации и окисления фенольного кольца. После гидроксилирования и диметилирования ароматического кольца происходит образование 3 метаболитов, которые и имеют бета-блокирующие свойства. На доклиническом этапе выявлено, что метаболит 4’-гидрокси-фенол имеет в 13 раз большую активность, чем карведилол. Содержание метаболитов в крови примерно в 10 раз меньше, чем концентрация карведилола. Другие два метаболита (гидроксикарбазольные) имеют выраженные адреноблокирующие и антиоксидантные эффекты. Антиоксидантный эффект метаболитов в 30-80 раз больше, чем у карведилола. Элиминация препарата осуществляется с желчью (затем – с калом). Небольшая часть в виде элиминируется почками.

У пациентов пожилого возраста наблюдается более высокая концентрация препарата (на 50 % выше). Биодоступность карведилола у пациентов с циррозом печени в 4 раза больше, а его концентрация в крови – в 5 раз больше, чем у здоровых лиц. У некоторых пациентов с артериальной гипертензией и почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее ≤20 мл/мин) наблюдается увеличение содержания препарата в крови на 40-55 % по сравнению с больными с неизмененной функцией почек.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными препаратами),

Стенокардия (стабильная),

Хроническая сердечно-сосудистая недостаточность.

Методика применения:

Карведилол принимается внутрь, независимо от приема еды. В случае, если у больного сердечно-сосудистая недостаточность, рекомендуется употреблять препарат во время приема пищи (для увеличение абсорбции, что уменьшает риск развития ортостатической гипотензии).

При артериальной гипертензии

Рекомендованный режим применения – 1-2 р/сутки. Для взрослых начальная доза – 12,5 мг/сутки первые 1-2 дня. Поддерживающая дозировка составляет 25 мг/сутки. В случае необходимости можно провести постепенное увеличение дозировки с интервалом 14 дней (не меньше!) до рекомендованной максимальной дозы 50 мг/сутки. Для пациентов пожилого возраста начальная рекомендованная доза – 12,5 мг/сутки (однократно). Эта доза иногда достаточна для дальнейшего приема. При артериальной гипертензии максимально допустимая дозировка составляет не более 50 мг/сутки.

При стабильной стенокардии

В течение первых 1-2 дней для взрослых рекомендованная дозировка составляет 25 мг/сутки, разделенная на 2 приема. Поддерживающая дозировка – 50 мг/сутки (по 25 мг на прием). Максимально рекомендованная доза – 100 мг/сутки (в 2 приема). Для пациентов пожилого возраста начальная рекомендованная дозировка – однократно 12,5 мг/сутки первые 1-2 дня. Затем перевести пациента на поддерживающую дозу в 50 мг/сутки (разделить на 2 приема). Эта доза является максимальной для пациентов данной категории.

Хроническая сердечно-сосудистая недостаточность

Карведилол назначается в качестве вспомогательного средства к традиционному лечению ингибиторами ангиотензин-превращающего фактора, диуретиками, препаратам группы наперстянки и вазодилататорами. Для приема препарата требуется стабильное состояние больного на протяжении последних 4 недель до перехода на лечение с использованием кардведилола. Другими важными условиями назначения препарата являются частота сердечных сокращений не больше 50 ударов в минуту, систолическое артериальное давление более 85 мм рт.ст. Стартовая доза – 6,25 мг однократно в сутки. В случае хорошей переносимости дозу можно постепенно повысить с интервалом 14 дней (не менее!) по схеме: 6,25 мг 2 раза в день - 12,5 мг 2 р/с - 25 мг 2 р/сутки. Максимально рекомендованная доза – 50 мг/сутки (разделить на 2 приема) для больных массой ≤ 85 кг и 100 мг/сутки (разделить на 2 приема) для больных массой ≥85 кг (исключая случаи тяжелой сердечно-сосудистой недостаточности). Необходимо проводить повышение дозировки под тщательным врачебным наблюдением.

Может наблюдаться некоторое ухудшение признаков сердечно-сосудистой недостаточности в начале терапии (особенно у больных, которые применяют в высоких дозах диуретики и(или) при тяжелой сердечно-сосудистой недостаточности). В этих случаях отмена препарата не требуется, необходимо лишь воздержаться от повышения дозировки карведилола.

При лечении карведилолом общее состояние больного должно контролироваться врачом-терапевтом (или кардиологом). Перед повышением дозировки препарата необходимо дополнительное обследование больного, которое включает определение печеночных функций, массы тела, частоты сердечных сокращений, ритма сердца и уровня артериального давления. В случае развития признаков декомпенсации, задержки жидкости необходима симптоматическая терапия (увеличение дозировки диуретиков). При этом следует воздержаться от повышения дозировки карведилола (по крайней мере до тех пор, пока общее состояние больного не станет стабильным).

Иногда требуется уменьшение дозы карведилола или даже временное прекращение лечения (в этих случаях возможно провести титровку дозы препарата).

Если лечение карведилолом прервано, то снова начинать прием препарата необходимо с минимальной дозы (6,25 мг однократно в сутки), эту дозу можно постепенно повышать согласно приведенным выше правилам.

Карведидол в педиатрии (для пациентов моложе 18 лет) не назначается, так как информации о безопасности и эффективности препарата у этой возрастной категории лиц недостаточно. Важно помнить, что при приеме карведилола больными пожилого возраста необходимо постоянное врачебное наблюдение, так как эти пациенты больше чувствительны к карведилолу.

Для отмены препарата необходимо постепенное уменьшение дозы на протяжении 7-14 дней.

Нежелательные явления:

Система кроветворения: тромбоцитопения (легкая степень).

Обмен веществ: периферические отеки, гиперхолестеринемия, задержка жидкости, гиперволемия, гипергликемия. Гипергликемия чаще встречается у пациентов с сахарным диабетом.

Центральная нервная система: синкопе, нарушения сна, парестезии, головная боль, депрессия, головокружение.

Орган зрения: нарушения зрения, сниженное слезообразование, раздражение глаз.

Мочевыделительная система: периферические отеки, нарушение мочеиспускания, почечная недостаточность.

Желудочно-кишечный тракт: тошнота, запор, сухость во рту, боли в животе, диарея, рвота, повышенный уровень трансаминаз.

Половая система: отек гениталий, импотенция.

Сердечно-сосудистая система: брадикардия, нарушение периферического кровообращения, ортостатическая гипотензия.

Опорно-двигательная система: боль в конечностях.

Дыхательная система: сухость слизистой носа, одышка (обструктивный синдром) у пациентов с ХОБЛ.

Кожа и подкожная клетчатка: крапивница, аллергическая экзантема, зуд, реакция наподобие красного плоского лишая, псориаза. В случае наличия у пациента псориаза возможно ухудшение кожных симптомов.

Другие: отек в месте введения, общая слабость.

Редкие: стенокардия, атриовентрикулярная блокада, обострение признаков заболеваний периферических сосудов (синдром Рейно, перемежающаяся хромота и др.).

Прием карведилола может провоцировать латентный сахарный диабет, ухудшение течения сахарного диабета, недостаточный контроль над содержанием глюкозы сыворотки крови.

При титровании карведилола возможно уменьшение сократительной способности миокарда (редко).

Противопоказания:

Декомпенсированная сердечно-сосудистая недостаточность,

Хронические обструктивные бронхо-легочные заболевания,

Бронхиальная астма,

Кардиогенный шок,

Атриовентрикулярная блокада (II–III степени),

Брадикардия - частота сердечных сокращений ≤50 уд./мин,

Аллергические реакции на действующее вещество или другие компоненты карведилола,

Синдром слабости синусного узла (в том числе и синоаурикулярная блокада сердца),

Стенокардия Принцметала,

Феохромоцитома нелеченная,

Сочетание с парентеральным введением в сосуды дилтиазема или верапамила,

Тяжелая гипотензия с систолическим артериальным давлением менее 85 мм рт. ст.,

Заболевание периферических сосудов,

Наследственная непереносимость лактозы, мальабсорбция глюкозы или галактозы, лактазная недостаточность Лаппа.

Во время беременности:

Карведилол не рекомендуется при беременности и кормлении грудью. В эксперименте на животных не был подтвержден тератогенный эффект препарата, однако клинических исследований по изучению безопасности приема у этой категории пациенток недостаточно. Карведилол может уменьшить показатели плацентарного кровотока, что провоцирует преждевременные роды или утробную гибель плода. При приеме карведилола беременной у плода или новорожденного могут возникнуть брадикардия, гипогликемия, легочная недостаточность, кардиореспираторные осложнения и гипотермия. Карведилол назначают при беременности только тогда, когда предполагаемая польза от препарата превышает потенциальные риски для новорожденного (плода). Если карведилол принимается беременной, его следует отменить за 2-3 дня до срока родов. В случае, если это не соблюдено, следует наблюдать новорожденного первые 2-3 дня жизни.

Препарат липофилен, эксперименты на животных показали способность проникновения молекулы и ее метаболитов в грудное молоко. Если прием препарата осуществляется кормящей женщиной, вскармливание грудью прекращают.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

Антагонисты кальция и антиаритмические средства. При одновременном приеме карведилола с амиодароном, дилтиаземом и(или) верапамилом наблюдались случаи брадикардии и гипотонии. Необходимо проводить мониторинг артериального давления и электрокардиографическое исследование у этих пациентов. Синергический эффект карведилола и антагонистов кальция может обусловить нарушения атриовентрикулярной проводимости сердца с развитием декомпенсации. Необходим тщательный медицинский контроль за больными, которые принимают одновременно с карведилолом антиаритмические средства класса I или амиодарон. Есть сообщения о случаях фибрилляции желудочков, брадикардии и остановки сердца в начале терапии карведилолом больными, принимающими амиодарон. Если антиаритмический препарат вводится парентерально, возможно возникновение сердечно-сосудистой недостаточности (антиаритмические препараты Іa или Ic класса).

Отмечены случаи брадикардии при комбинации препарата с гуанетидином, резерпином, метилдопой, гуанфацином или ингибиторами монооксигеназы (кроме ингибиторов монооксигеназы группы В). В таких случаях необходимо наблюдение за сердечным ритмом. Не рекомендуется одновременно использовать карведилол и дигидропиридины (риск тяжелой гипотензии, сердечно-сосудистой недостаточности). Нитраты провоцируют развитие гипотензии при комбинации с карведилолом.

При комбинации препарата с дигоксином наблюдается увеличение равновесных концентраций дигоксина и дигитоксина (соответственно, на 16 и 13 %). Если используется данная комбинация, необходимо определение содержания дигоксина в крови в начале лечения и на момент окончания подбора поддерживающей дозы.

Карведилол усиливает гипотензивное действие препаратов других фармакологических групп (фенотиазинов, барбитуратов, трициклических антидепрессантов, антагонистов рецептора α1, алкоголя, вазодилататоров).

При сочетании карведилола с циклоспорином необходимо исследование концентрации последнего в крови, так как его содержание может увеличиться.

Гипогликемические средства (в т.ч. инсулин). Карведилол может нивелировать признаки гипогликемии, так же противодиабетические средства и инсулин могут быть потенцированы карведилолом, поэтому необходим регулярный контроль за содержанием глюкозы в сыворотке крови у таких пациентов.

Если пациент принимает комбинацию клонидин-карведилол, и ему нужна отмена обоих препаратов, то вначале отменяют карведилол, а затем постепенно уменьшают дозировку клонидина.

При необходимости ингаляционного наркоза следует помнить об отрицательных гипотензивных и инотропных взаимодействиях анестетиков с карведилолом.

Эффективность карведилола уменьшается при сочетании с препаратами, задерживающими жидкость и натрий в организме (противовоспалительные обезболивающие средства, кортикостероиды, эстрогены).

Пациенты, которые принимают барбитураты, циметидин, флуоксетин, кетоконазол, галоперидол, эритромицин, верапамил или рифампицин (препараты, которые индуцируют или ингибируют ферменты цитохрома Р450) должны находиться под медицинским наблюдением, так как концентрация карведилола может увеличиться (если применяются ингибиторы), или уменьшиться (если применяются индукторы).

Комбинация с эрготамином имеет значительный сосудосуживающий эффект.

При сочетании с нейро-мышечными блокаторами наблюдается усиление блокирования нервно-мышечной передачи. Повышается риск возникновения выраженной брадикардии и гипертензии при комбинации карведилола с симпатомиметиками (бета-, альфа-адреномиметики).

Передозировка:

Превышение дозы карведилола может спровоцировать брадикардию, выраженную гипотонию, сердечную недостаточность, потерю сознания, рвоту, остановку сердца, нарушения дыхания, бронхоспазм, судороги и кардиогенный шок. В лечении необходимо проводить контроль за основными жизненными показателями. Пациенты с передозировкой должны при необходимости находиться в условиях палаты интенсивной терапии. Поддерживающее лечение: для профилактики тяжелой брадикардии – атропин 0,5–2 мг внутривенно, для поддержки сердечно-сосудистой системы: глюкагон (сначала внутривенно струйно 1–10 мг, затем - внутривенная инфузия 2–5 мг/час). Назначаются симпатимиметические средства (изопреналин, добутамин или эпинефрин – доза зависит от массы тела больного).

При рефрактерной к медикаментозной терапии брадикардии – электростимуляция сердца. Для купирования бронхоспазма – бета-симпатомиметики в виде внутривенной инфузии или ингаляционного введения, эффективен также аминофиллин внутривенно. Для купирования судорожного синдрома – медленно внутривенно диазепам.

Поскольку карведилол быстро связывается протеинами крови, проведение гемодиализа неэффективно.

В случае тяжелого течения симптомов передозировки поддерживающее лечение проводится достаточно долго, так как перераспределение и выведение препарата будет замедленным. Продолжительность терапии зависит от состояния пациента (до тех пор, пока состояние не будет стабильным).

Форма выпуска препарата:

Таблетки, покрытые оболочкой, по 12,5, 25 мг. Таблетки плоскоциллиндрической формы, белого цвета. В блистере – 30 таблеток.

Условия хранения:

В темном месте, при комнатной температуре в пределах15–25°C. Беречь от детей.

Синонимы:

Атрам, карведигамма, карведилол оболенское, карведилол гексал, кардивас, карвидил, кредекс, таллитон, карвенал, ведикардол, карветренд, кориол, дилатренд.

Состав:

Активный ингредиент: карведилол.

Неактивные ингредиенты: сахароза, лактоза, поливидон К25, метилцеллюлоза, кросповидон, кроскармеллоза натрия.

Дополнительно:

Нижеследующие предостережения особенно следует учитывать в терапии больных с сердечно-сосудистой недостаточностью. Препарат можно назначать совместно с ингибиторами ангиотензинпревращающего фактора, диуретиками и(или) вазодилататорами. Дозы последних рекомендуется не изменять на протяжении как минимум 4 недель. В случае наличия у больного дефицита натрия или жидкости, тяжелой сердечной недостаточности, гипотензии требуется лечение под строгим врачебным наблюдением (а также при терапии пациентов пожилого возраста). В случае развития снижения артериального давления необходимо уменьшение дозировки диуретиков. Если признаки гипотензии не купируются, то уменьшают дозировку ингибитора ангиотензинпревращающего фактора. Далее можно провести уменьшение дозы карведилола (или целиком отменить препарат). Нельзя увеличивать дозировку карведилола при усугублении симптомов сердечно-сосудистой недостаточности или при вазодилатации.

У больных с системным атеросклерозом, систолическим артериальным давлением ≤100 мм рт. ст., ишемической болезнью сердца и/или почечной недостаточностью может наблюдаться ухудшение почечных функций (обратимое). В случае необходимости титрования карведилола следует контролировать почечные функции пациента. Если они выражено снижаются, то прием препарата прекращают или уменьшают дозу карведилола.

При сочетании «карведилол-препараты наперстянки» необходимо помнить, что эта комбинация удлиняет атриовентрикулярную проводимость.

Пациентам, страдающим хроническими бронхообструктивными заболеваниями и не принимающим ингаляционные и пероральные средства, нельзя назначать карведилол (исключая случаи, когда ожидаемая польза приема карведилола превышает потенциальные риски, связанные с приемом препарата). В этом случае пациенты должны находиться под тщательным врачебным наблюдением в начале лечения карведилолом и при титровке дозировки. Если наблюдается бронхообструкция, то дозу карведилола необходимо уменьшить.

Карведилол может нивелировать признаки острой гипогликемии. При лечении больных сахарным диабетом необходим тщательный контроль за содержанием глюкозы в сыворотке крови.

Карведилол может нивелировать признаки тиреотоксикоза. При развитии брадикардии у пациента, который принимает карведилол, необходимо уменьшение дозы препарата (если частота сердечных сокращений становится менее 55 ударов в минуту).

При комбинации «карведилол-антагонисты кальция» (дилтиазем, верапамил) или при сочетании карведилола с антиаритмическими средствами (амиодарон) необходим контроль за электрокардиографическими показателями и артериальным давлением. Нельзя совместно с карведилолом назначать эти препараты внутривенно.

Если пациент пользуется контактными линзами, его предупреждают о возможности снижения слезоотделения. С осторожностью назначают карведилол больным, которые получают десенсебилизирующие средства, а так же в случаях анамнестического указания на тяжелые анафилактические реакции, так как препарат повышает аллергенность и выраженность анафилактоидных реакций.

С осторожностью назначают больным псориазом (возможно ухудшение кожных проявлений заболевания).

При замедленном метаболизме дебризохина больных необходимо тщательно наблюдать из-за риска развития чрезмерного эффекта карведилола (особенно в начале терапии).

Карведилол снижает риск аритмии во время проведения ингаляционной анестезии, но повышает риск возникновения гипотензии. Нельзя внезапно прекращать прием препарата. Лечение отменяют постепенно путем уменьшения дозы в 2 раза на протяжении 3 дней. При этом проводить тщательный мониторинг частоты сердечных сокращений и артериального давления.

При приеме препарата возможно ухудшение внимания и психо-двигательных реакций, что учитывают при вождении транспорта и работе с точными механизмами.

Препараты аналогичного действия:

Вазокардин (Vasocardin) Кориол (Coryol) Корвазан (Corvazan) Бетак (Betac) Локрен (Lokren)

Уважаемые врачи!

Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.

Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.

И стенокардии. Поэтому сегодня мы и рассмотрим инструкцию по применению лекарства Карведилол, его цену, аналоги и отзывы о нем врачей и больных.

Особенности препарата

Состав

Основное действующее вещество Карведилола – производное пропилового спирта, имеющее заместители в положениях 1 и 3 на карбазольную и этиловые производные. Химическая формула действующего вещества – С24Н26N2О4.

Фармацевтический код по международному классификатору – 72956-09-3.

К вспомогательным веществам, улучшающим всасывающие свойства лекарственного препарата и способствующим активизации действующего вещества относятся простые сахара – молочный и тростниковый (лактоза и сахароза), производные полисахаров – метилцеллюлоза и кроскармеллозовый натрий, поливидон К25 и кросповидон.

Лекарственные формы

Карведилол выпускается в единственной лекарственной форме – таблетированной. Действующее вещество может содержаться в 2 количественных разновидностях: по 12,5 и 25 мг. Таблетки упаковываются по 10 и 30 штук в картонных пачках.

Стоимость Карведилола варьирует от 78 до 185 рублей, в зависимости от фармацевтического производителя, количества действующего вещества и улучшающих вспомогательных веществ. Современные Интернет аптеки обладают полным списком всех разновидностей таблеток, цены которых не превышают приобретаемых таблеток за наличный расчет.

Фармакологическое действие

• α1- адренорецепторы блокируются в сотню раз хуже, чем β-адренорецепторы. Оказывает тормозящий эффект на выработку вазопрессина супраоптическим ядром нижнего отдела промежуточного мозга – гипоталамусом.
• Уменьшается постнагрузка на сердце за счет вазодилатации артериальных сосудов.
• Секреция почечного ренина не снижается, однако его активное действие в плазме крови блокируется.
• Метаболическое действие на концентрацию электролитов и липидов в плазме крови Карведилол не оказывает воздействия.
• Миграционные и пролиферационные свойства мышц сосудов снижаются.

Карведилол снижает частоту сердечных сокращений и сдавливающий эффект капилляров легких. Функции сокращения мышечного слоя сердца восстанавливаются.

Фармакодинамика

Полное всасывание лекарственного препарата обнаруживается спустя 1 час после его употребления. Биодоступность Канведилола составляет 25%. При печеночных болезнях и отклонении от нормального протекания эффекта «первого прохождения» через печеночные клетки показатель биодоступности увеличивается до 80%.

Пищевое окружение во время употребления препарата не снижает величины биодоступности, но увеличивает проникновение действующего вещества в плазму крови. Молодые люди имеют концентрацию Карведилола в крови в 1,5 раза, сниженную по сравнению с концентрацией лекарственного средства у пожилых пациентов.

Период полураспада Карведилола достигает 10 часов. В свободном состоянии лекарственное средство содержится в плазме крови в концентрации, не превышающей 1%, остальная часть препарата интегрируется в белково-лекарственный комплекс.

Фармакокинетика

Основной способ выведения конечных продуктов Карведилола – желчь. Через мочевыделительную системы экскретируется не более 2% действующего вещества. Длительное воздействие препарата на организм лабораторных животных не выявило признаков .

Воздействие на организм плодов при введении препарата в организм беременных крыс оказывало в большинстве случаев летальный исход. Высокая смертность наблюдалась также при кормлении новорожденных крысят молоком в случае проникновения Карведилола через организм кормящей самки. Оставшиеся в живых крысята страдали резким снижением массы тела и нарушениями развития опорно-двигательного аппарата.

Показания к применению Карведилола

Препарат рекомендован к употреблению по согласованию с лечащим доктором в качестве лекарственного средства вкупе с другими сердечными препаратами. Заболевания, при которых Карведилол показан:

• ишемической болезни сердца;
• артериальная .

Беременным женщинам Карведилол назначается в случаях превышения риска жизни и здоровья женщины над потенциальным риском проникновения лекарственного средства в организм плода. При невозможности отмены препарата грудное вскармливание противопоказано. Детский возраст до 18 лет исключает назначение лекарственного средства.

Инструкция

Таблетки Карведилола принимают пероральным способом. Прием внутрь не связан с временем приема пищи или ее отсутствием в течение длительного времени, но запивать водой лекарственное средство необходимо.

• Схема применения препарата предполагает начальную дозу – 1 таблетку 25 мг в первой половине дня на протяжении недели – двух.
• По истечении периода применения проводится анализ лечебного эффекта, и в случае положительного действия действующего вещества может увеличиваться дозировка в количестве 2 таблеток по 25 мг.
• Максимальная суточная доза Карведилола – 50 мг.
• Для стариков не разрешается употребление препарата в количестве, превышающем 25 мг, лучше использовать таблетки по 12,5 мг или 6,25 мг.

Противопоказания

С осторожностью или полным ограничением Карведилол используют в случаях:

• тяжелых заболеваниях печени;
• резком урежении частоты сердечных сокращений;
• индивидуальной непереносимости организма к действующему веществу или вспомогательным компонентам препарата;
• средней и сильной тяжести;
• недостаточной проводимости в синусном узле.

Побочные действия

При проведении анализов крови после применения препарата может обнаруживаться снижение количества лейкоцитов и тромбоцитов. У отдельных пациентов обнаруживаются различные реакции аллергического характера.

Не исключены проблемы функционирования мочевыделительной системы и пищеварительной системы, печени. Некоторые пациенты жаловались на наличие головной боли, перемежающуюся хромоту, депрессивное состояние, бессонницу.

в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 3 упаковки.

Фармакологическое действие

Блокирует альфа 1 -, бета 1 - и бета 2 -адренорецепторы. Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.

Фармакодинамика

Снижает ОПСС , уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание калия, натрия и магния в плазме крови.

Фармакокинетика

Быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ . Связывается с белками плазмы на 98-99%. Биодоступность — около 25% из-за высокой степени метаболизма в печени. Метаболиты обладают бета-адреноблокирующими свойствами. Пища замедляет всасывание, но не влияет на биодоступность. Концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе. С max в плазме достигается через 1 ч. Т 1/2 — 6-10 ч. Выводится в основном с желчью.

У пожилых пациентов концентрация в плазме примерно на 50% выше, чем у молодых. При нарушении функции печени биодоступность может возрастать до 80%. Проходит через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Клиническая фармакология

У больных с артериальной гипертензией понижение АД не сопровождается увеличением ОПСС и уменьшением периферического кровотока. ЧСС снижается незначительно. У больных ИБС оказывает антиангинальное действие. У больных с нарушением функции левого желудочка или недостаточностью кровообращения благоприятно влияет на гемодинамические показатели и повышает фракцию выброса левого желудочка.

Показания препарата Карведилол

Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами), стабильная стенокардия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, хронические обструктивные заболевания легких, тяжелая печеночная недостаточность, выраженная брадикардия, синдром слабости синусового узла, AV-блокада II и Ш степени (за исключением пациентов с водителем ритма), декомпенсированная сердечная недостаточность, легочная гипертензия или кардиогенный шок, артериальная гипотензия, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность у лиц младше 18 лет не установлена).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, синкопальные состояния, мышечная слабость (чаще в начале лечения), нарушения сна, депрессия, парестезии, уменьшение секреции слезной жидкости.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, AV блокада, ортостатическая гипотензия, редко — «перемежающаяся» хромота, нарушение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности, тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны респираторной системы: чиханье, заложенность носа, бронхоспазм, одышка (у предрасположенных больных).

Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, тошнота, рвота, абдоминальные боли, диарея или запор, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны мочевыделительной системы: тяжелые нарушения функции почек, отеки.

Со стороны кожных покровов: обострение псориатических высыпаний.

Аллергические реакции: экзантема, крапивница, зуд, высыпания.

Прочие: гриппоподобный синдром, боли в конечностях, увеличение массы тела.

Взаимодействие

Усиливает эффект гипогликемических средств, увеличивает концентрацию дигоксина в крови. Некоторые антиаритмические препараты, средства для наркоза, антигипертензивные, антиангинальные средства, другие бета-адреноблокаторы (в т. ч. в виде глазных капель), ингибиторы МАО , симпатолитики (резерпин), сердечные гликозиды могут усиливать эффект. Циметидин повышает концентрацию карведилола в крови; рифампицин, фенобарбитал — снижают. Одновременное применение с алкалоидами спорыньи ухудшает периферическое кровообращение. Несовместим с в/в введением верапамила и дилтиазема (возможно выраженное замедление ритма сердечных сокращений и выраженное понижение АД).

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, с небольшим количеством жидкости. Доза подбирается индивидуально.

Артериальная гипертензия: рекомендуемая доза в первые 7-14 дней — 12,5 мг/сут утром после завтрака или разделенная на 2 приема по 6,25 мг, затем — 25 мг/сут однократно утром или разделенная на 2 приема по 12,5 мг. Через 14 дней доза может быть снова увеличена.

Стабильная стенокардия: начальная доза — 12,5 мг 2 раза в сутки, через 7-14 дней под контролем врача доза может быть увеличена до 25 мг 2 раза в сутки. Через 14 дней при недостаточной эффективности и хорошей переносимости препарата дозу можно еще увеличить. Общая суточная доза не должна превышать 100 мг (по 50 мг 2 раза в сутки), в возрасте старше 70 лет — 50 мг/сут (по 25 мг 2 раза в сутки).

При пропуске очередной дозы препарат следует принять как можно скорее, однако, если приближается время приема следующей дозы, то принимают только ее, без удвоения. При необходимости отмены препарата снижение дозы необходимо производить постепенно в течение 1-2 нед .

Передозировка

Симптомы: выраженное понижение АД , брадикардия, нарушение дыхательной функции (в т.ч. бронхоспазм), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца.

Лечение: промывание желудка, назначение агонистов адренорецепторов; симптоматическая терапия.

Меры предосторожности

С осторожностью следует применять при бронхоспастическом синдроме, хроническом бронхите, эмфиземе легких, стенокардии Принцметала (возможно ухудшение течения), сахарном диабете или гипогликемии (необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови), гипертиреозе, заболеваниях периферических сосудов (возможно ухудшение течения), феохромоцитоме (назначение бета-адреноблокаторов возможно только после предварительной терапии альфа-адреноблокаторами), депрессии, миастении, псориазе, почечной недостаточности, выраженном метаболическом ацидозе, у больных, использующих контактные линзы.

В начале лечения и при повышении дозы может отмечаться ортостатическая гипотензия, головокружение, обмороки (особенно у пожилых пациентов с сердечной недостаточностью или при одновременном применении других антигипертензивных средств или диуретиков). Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с почечной недостаточностью, ИБС , диффузными заболеваниями периферических сосудов, сердечной недостаточностью (при ухудшении функции почек необходима отмена препарата). Возможно снижение чувствительности аллергических проб. Перед обширными хирургическими вмешательствами рекомендуется постепенная отмена препарата. При отмене одновременной терапии карведилолом и клонидином следует первоначально прекратить лечение карведилолом, и лишь спустя несколько дней отменить клонидин.

Особые указания

Без предварительной консультации врача не прекращать прием препарата и не изменять его дозировку. При прерывании лечения препаратом на 2 нед и более возобновлять лечение следует с наименьших доз. При отсутствии терапевтического эффекта или ухудшении состояния следует проконсультироваться с врачом.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Производитель

Макиз-Фарма, Россия.

Условия хранения препарата Карведилол

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Карведилол

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Инструкция по медицинскому применению

Синонимы нозологических групп