Аминазин действие. Аминазин: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России

Фармакологическое действие

Аминазин — антипсихотическое средство (нейролептик) из группы производных фенотиазина. Оказывает выраженное антипсихотическое, седативное, противорвотное действие. Ослабляет или полностью устраняет бред и галлюцинации, купирует психомоторное возбуждение, уменьшает аффективные реакции, тревогу, беспокойство, понижает двигательную активность.

Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает также блокирующее действие на α-адренорецепторы и подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Однако блокада допаминовых рецепторов увеличивает секрецию гипофизом пролактина.

Центральное противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, периферическое — блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Противорвотный эффект усиливается, по-видимому, благодаря антихолинергическим, седативным и антигистаминным свойствам. Седативное действие обусловлено, по-видимому, альфа-адреноблокирующей активностью. Оказывает умеренное или слабое экстрапирамидное действие.

Показания

• хронические параноидные и галлюцинаторно-параноидные состояния;
• состояния психомоторного возбуждения у больных шизофренией (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический синдромы);
• алкогольный психоз, маниакальное возбуждение у больных маниакально-депрессивным психозом;
• психические расстройства у больных эпилепсией;
• ажитированная депрессия у больных пресенильным, маниакально-депрессивным психозом;
• невротические заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса;
• боли, в т.ч. каузалгии (в сочетании с анальгетиками);
• нарушения сна стойкого характера (в сочетании со снотворными и транквилизаторами);
• болезнь Меньера;
• рвота беременных;
• лечение и профилактика рвоты при лечении противоопухолевыми средствами и при проведении лучевой терапии;
• зудящие дерматозы;
• в составе "литических смесей" в анестезиологии

Противопоказания

• Гиперчувствительность;
• нарушения функции печени и/или почек;
• нарушения функции органов кроветворения;
• прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга;
• микседема;
• декомпенсированные пороки сердца;
• тромбоэмболическая болезнь;
• поздняя стадия бронхоэктатической болезни;
• коматозное состояние;
• травмы мозга

С осторожностью, под тщательным контролем следует назначать препарат при желчнокаменной и мочекаменной болезнях, остром пиелите, ревматизме, ревмокардите.

Не рекомендуют применять Аминазин при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. При длительном применении препарата необходимы контроль картины периферической крови, протромбинового индекса, функции печени и почек, неврологические осмотры и консультации окулиста. В экспериментальных исследованиях установлено эмбриотоксическое действие препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

При необходимости применения хлорпромазина при беременности следует ограничить сроки лечения, а в конце беременности, по возможности, уменьшить дозу. Следует иметь в виду, что хлорпромазин пролонгирует роды.
При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Особые указания

С особой осторожностью фенотиазины применяют у пациентов с патологическими изменениями картины крови, при нарушениях функции печени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, сердечно-сосудистых заболеваниях, предрасположенности к развитию глаукомы, болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках.
Фенотиазины следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), у истощенных и ослабленных больных.

В случае появления гипертермии, которая является одним из симптомов ЗНС, хлорпромазин следует немедленно отменить.
У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении фенотиазинов более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Следует с осторожностью применять у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливается индивидуально. При приеме внутрь для взрослых разовая доза составляет 10-100 мг, суточная доза — 25-600 мг; для детей в возрасте 1-5 лет — по 500 мкг/кг каждые 4-6 ч, для детей старше 5 лет можно применять 1/3-1/2 дозы взрослого.
Частота применения внутрь зависит от показаний и клинической ситуации.
Максимальные разовые дозы: для взрослых при приеме внутрь — 300 мг.
Максимальные суточные дозы: для взрослых при приеме внутрь — 1.5 г; для детей в возрасте младше 5 лет (масса тела до 23 кг) при приеме внутрь, для детей в возрасте старше 5 лет (масса тела более 23 кг) при приеме внутрь.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: возможны акатизия, нечеткость зрения; редко — дистонические экстрапирамидные реакции, паркинсонический синдром, поздняя дискинезия, нарушения терморегуляции, ЗНС; в единичных случаях — судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия (особенно при в/в введении), тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: возможны диспептические явления (при приеме внутрь); редко — холестатическая желтуха.
Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — затруднение мочеиспускания.
Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, импотенция, гинекомастия, увеличение массы тела.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд; редко — эксфолиативный дерматит, многоформная эритема.
Дерматологические реакции: редко — пигментация кожи, фотосенсибилизация.
Со стороны органа зрения: при длительном применении в высоких дозах возможно отложение хлорпромазина в передних структурах глаза (роговице и хрусталике), что может ускорять процессы нормального старения хрусталика.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении лекарственных средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, этанола, этанолсодержащих препаратов возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, а также угнетения дыхания.
При одновременном применении трициклических антидепрессантов, мапротилина, ингибиторов МАО возможно увеличение риска развития ЗНС.
При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно снижение порога судорожной готовности; со средствами для лечения гипертиреоза — повышение риска развития агранулоцитоза; с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции — возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений; с препаратами, вызывающими артериальную гипотензию — возможно аддитивное действие на АД, что приводит к выраженной артериальной гипотензии, усилению ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с амфетаминами возможно антагонистическое взаимодействие; с антихолинергическими средствами — усиление антихолинергического действия; с антихолинэстеразными средствами — мышечная слабость, ухудшение течения миастении.
При одновременном применении с антацидами, содержащими алюминия и магния гидроксид, уменьшается концентрация хлорпромазина в плазме крови вследствие нарушения его всасывания из ЖКТ.
При одновременном применении барбитураты усиливают метаболизм хлорпромазина, индуцируя микросомальные ферменты печени и уменьшая тем самым его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь описан случай повышения концентрации хлорпромазина в плазме крови.
При одновременном применении с эпинефрином возможно "извращение" прессорного действия эпинефрина, вследствие этого происходит только стимуляция β-адренорецепторов и возникают тяжелая гипотензия и тахикардия.

При одновременном применении с амитриптилином повышается риск развития поздней дискинезии. Описаны случаи развития паралитического илеуса.
При одновременном применении хлорпромазин может уменьшать или даже полностью угнетать антигипертензивное действие гуанетидина, хотя у некоторых пациентов может проявляться гипотензивный эффект хлорпромазина.
При одновременном применении с диазоксидом возможна выраженная гипергликемия; с доксепином — потенцирование гиперпирексии; с золпидемом — значительно усиливается седативное действие; с зопиклоном — возможно усиление седативного действия; с имипрамином — повышается концентрация имипрамина в плазме крови.
При одновременном применении хлорпромазин подавляет эффекты леводопы вследствие блокады допаминовых рецепторов в ЦНС. Возможно усиление экстрапирамидных симптомов.

При одновременном применении с лития карбонатом возможны выраженные экстрапирамидные симптомы, нейротоксическое действие; с морфином — возможно развитие миоклонуса.
При одновременном применении нортриптилина у пациентов с шизофренией возможно ухудшение клинического состояния, несмотря на повышенный уровень хлорпромазина в плазме крови. Описаны случаи развития паралитического илеуса.
При одновременном применении с пиперазином описан случай развития судорог; с пропранололом — повышение концентраций в плазме крови пропранолола и хлорпромазина; с тразодоном — возможна артериальная гипотензия; с тригексифенидилом — имеются сообщения о развитии паралитического илеуса; с трифлуоперазином — описаны случаи тяжелой гиперпирексии; с фенитоином — возможно повышение или уменьшение концентрации фенитоина в плазме крови.

При одновременном применении с флуоксетином повышается риск развития экстрапирамидных симптомов; с хлорохином, сульфадоксином/пириметамином повышается концентрация хлорпромазина в плазме крови с риском развития токсического действия хлорпромазина.
При одновременном применении цизаприда аддитивно удлиняется интервал QT на ЭКГ.
При одновременном применении с циметидином возможно уменьшение концентрации хлорпромазина в плазме крови. Также имеются данные, позволяющие предполагать повышение концентрации хлорпромазина в плазме крови.
При одновременном применении эфедрина возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.

Передозировка

Проявляется нейролептическим синдромом, стойкой гипотензией, гипотермией, комой, позже — токсическим гепатитом.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.

Состав

1 драже содержит:
активное вещество : гидрохлорид 50 мг

Аминазин аналоги

Цена — 128 руб.

Цена — 128 руб.

Цена — 128 руб.

Цена — 128 руб.

Цена — 128 руб.

Цена — 128 руб.

Цена — 128 руб.

Цена — 128 руб.

Цена — 128 руб.

Цена — 128 руб.

Цена — 128 руб.

Цена — 128 руб.

Цена — 128 руб.

Цена — 128 руб.

Цена — 128 руб.

Цена — 69 руб.

Цена — 128 руб.

Цена — 128 руб.

Цена — 128 руб.

Цена — 128 руб.

Цена — 128 руб.

Цена — 128 руб.

Цена — 128 руб.

Цена — 128 руб.

Цена — 128 руб.

Цена — 128 руб.

Фармакологическое действие:
Аминазин является одним из основных представителей нейролептиков (лекарственных средств, оказывающих тормозящее действие на центральную нервную систему и в обычных дозах не вызывающих снотворного эффекта). Несмотря на появление многочисленных новых нейролептических продуктов, он продолжает широко использоваться в медицинской практике.
Одной из основных особостей действия аминазина на центральную нервную систему является относительно сильный седативный эффект (успокаивающее действие на центральную нервную систему). Нарастающее с увеличением дозы аминазина общее успокоение сопровождается угнетением условнорефлекторной деятельности и прежде всего двигательно-оборонительных рефлексов, уменьшением спонтанной двигательной активности и некоторым расслаблением скелетной мускулатуры; наступает состояние пониженной реактивности к эндогенным (внутренним) и экзогенным (внешним) стимулам; сознание, однако, сберегается.
Действие противосудорожных средств под влиянием аминазина усиливается, но в отдельных случаях аминазин может вызвать судорожные явления.
Основными особостями аминазина являются его антипсихотическое действие и способность влиять на эмоциональную сферу человека. При помощи аминазина удается купировать (снимать) различные виды психомоторного возбуждения, ослаблять или полностью купировать бред и галлюцинации (бред, видения, приобретающие характер реальности), уменьшать или снимать страх, тревогу, напряжение у заболевших психозами и неврозами.
Важным свойством аминазина явялется его блокирующее влияние на центральные адренергические и дофаминергические рецепторы. Он сокращает или даже полностью устраняет увеличение артериального давления и другие эффекты, вызываемые адреналином и адреномиметическими веществами. Гипергликемический эффект адреналина (увеличение уровня сахара в крови под действием адреналина) аминазином не снимается. Сильно выражено центральное адренолитическое действие. Блокирующее влияние на холинорецепторы выражено относительно слабо.
Препарат оказывает сильное противорвотное действие и успокаивает икоту.
Аминазин оказывает гипотермическое (снижающее температуру тела) действие, особо при искусственном охлаждении организма. В некоторых случаях у заболевших при парентеральном (минуя желудочно-кишечный тракт) введении продукта температура тела повышается, что связано с влиянием на центры терморегуляции и частично с местным раздражающим действием.
Препарат обладает также умеренными противовоспалительными свойствами, сокращает проницаемость сосудов, понижает активность кининов и гиалуронидазы. Оказывает небольшое антигистаминное действие.
Аминазин усиливает действие снотворных, наркотических анальгетиков (обезболивающих), местноанестезируюших веществ. Он угнетает различные интероцептивные рефлексы.

Аминазин способ применения и дозы:
Назначают аминазин внутрь (в виде драже), внутримышечно или внутривенно (в виде 2,5% раствора). При парентеральном (минуя пищеварительный тракт) введении эффект наступает быстрее и выражен сильнее. Внутрь продукт рекомендуется использовать в последствии еды (для уменьшения раздражающего действия на слизистую оболочку желудка). При внутримышечном введении к необходимому количеству раствора аминазина добавляют 2-5 мл 0,25%-0,5% раствора новокаина или изотонического раствора натрия хлорида. Раствор вводят глубоко в мышцы (в верхний наружный квадрант ягодичной области или в наружнобоковую поверхность бедра). Внутримышечные инъекции производят не более 3 раз в день. Для внутривенного введения необходимое количество раствора аминазина разводят в 10-20 мл 5% (иногда 20-40%) раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида, вводят медленно (на протяжении 5 мин).
Дозы аминазина зависят от способа введения, показаний, возраста и состояния заболевшего. Наиболее удобным и распространенным яатяется прием аминазина внутрь.
При лечении психических заболеваний начальная доза составляет обычно 0,025-0,075 г в день (в 1-2-3 приема), потом ее постепенно увеличивают до суточной дозы 0,3-0,6 г. В некоторых случаях суточная доза при приеме внутрь достигает 0,7-1 г (особо у заболевших с хроническим течением заболевания и психомоторным возбуждением). Суточную дозу при лечении большими дозами делят на 4 части (прием утром, днем, вечером и ночью). Длительность курса лечения большими дозами не обязана превышать 1-1,5 мес., при недостаточном эффекте целесообразно перейти к лечению другими продуктами. Длительное лечение одним аминазином в настоящее время проводится относительно не часто. Чаще аминазин сочетают с трифтазином, галоперидолом и другими продуктами.
При внутримышечном введении суточная доза аминазина обычно не обязана превышать 0,6 г. По достижении эффекта переходят на прием вещества вовнутрь.
К концу курса лечения аминазином, который может продолжаться от 3-4 нед. до 3-4 мес. и дольше, дозу постепенно понижают на 0,025-0.075 г в день. Больным с хроническим течением заболевания назначают длительную поддерживающую терапию.
При состояниях выраженного психомоторного возбуждения начальная доза при внутримышечном введении составляет обычно 0,1-0,15 г. С целью экстренного купирования острого возбуждения можно вводить аминазин в вену. Для этого 1 или 2 мл 2,5% раствора (25-50 мг) аминазина разводят в 20 мл 5% или 40% раствора глюкозы. При надобности увеличивают дозу аминазина до 4 мл 2,5% раствора (в 40 мл раствора глюкозы). Вводят медленно.
При острых алкогольных психозах назначают 0,2-0,4 г аминазина в день внутримышечно и внутрь. Если эффект недостаточен, внутривенно вводят 0,05-0,075 г (чаще в сочетании с тизерцином).
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая - 0,3 г, суточная - 1,5 г; внутримышечно: разовая - 0,15 г, суточная - 1 г; внутривенно: разовая - 0,1 г, суточная - 0,25 г.
Детям аминазин назначают в меньших дозах: в зависимости от возраста от 0,01-0,02 до 0,15-0,2 г в день. Ослабленным и пожилым больным -до 0,3 г в день.
Для лечения болезней внутренних органов, кожных и других заболеваний аминазин назначают в более низких дозах, чем в психиатрической практике (по 0,025 г 3-4 раза каждый день взрослым, детям старшего возраста - по 0,01 г на прием).

Аминазин противопоказания:
Аминазин противопоказан при поражениях печени (цирроз, гепатит, гемолитическая желтуха и др.), почек (нефрит); нарушении функции кроветворных органов, микседеме (резком уменьшении функции щитовидной железы, сопровождающимся отеками), прогрессирующих системных заболеваниях головного и спинного мозга, декомпенсированных пороках сердца, тромбоэмболической болезни (закупорке сосудов сгустком крови). Относительными противопоказаниями являются желчнокаменная, мочекаменная болезни, острый пиелит (воспаление почечной лоханки), ревматизм, ревмокардит. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки не надлежит назначать аминазин внутрь (вводят внутримышечно). Не назначают аминазин лицам, находящимся в коматозном (бессознательном) состоянии, в том числе в случаях, связанных с приемом барбитуратов, алкоголя, наркотиков. Следует контролировать картину крови, включая определение индекса протромбина, исследовать функции печени и почек. Нельзя использовать аминазин для купирования возбуждения при острых травмах мозга. Не надлежит назначать аминазин беременным.

Аминазин побочные действия:
При лечении аминазином могут наблюдаться побочные явления, связанные с его местным и резорбтивным (проявляющимся в последствии всасывания вешества в кровь) действием. Попадание растворов аминазина под кожу, на кожу и слизистые оболочки может вызвать раздражение тканей, введение в мышцу часто сопровождается появлением болезненных инфильтратов (уплотнений), при введении в вену возможно повреждение эндотелия (внутреннего слоя сосуда). Во избежание этих явлений растворы аминазина разводят растворами новокаина, глюкозы, изотоническим раствором натрия хлорида (растворы глюкозы использовать только при внутривенном введении).
Парентеральное введение аминазина может вызвать резкое понижение артериального давления. Гипотензия (снижение артериального давления ниже нормы) может развиться и при пероральном (через рот) использовании продукта, особо у заболевших с гипертензией (повышенным артериальным давлением); аминазин таким больным надо назначать в уменьшенных дозах.
После инъекции аминазина больные должны находиться в положении лежа (11/2 ч). Подниматься надлежит медленно, без резких движений.
После приема аминазина могут наблюдаться аллергические проявления на коже и слизистых оболочках, отеки лица и конечностей, также фотосенсибилизация кожи (увеличение чувствительности кожи к солнечному свету).
При приеме внутрь возможны диспепсические явления (расстройства пищеварения). В связи с тормозящим влиянием аминазина на моторику желудочно-кишечного тракта и секрецию желудочного сока рекомендуется больным с атонием (пониженным тонусом) кишечника и ахилией (отсутствием выделения в желудке соляной кислоты и ферментов) давать одновременно желудочный сок или соляную кислоту и следить за диетой и функцией желудочно-кишечного тракта.
Известны случаи появления желтухи, агранулоцитоза (резкого снижения числа гранулоцитов в крови), пигментации кожи.
При использовании аминазина относительно часто развивается нейролептический синдром, выражающийся в явлениях паркинсонизма, акатизии (неусидичивости заболевшего с постоянным стремлением к движениям), индифферентности, запоздалой реакции на внешние раздражители и других изменениях психики. Иногда наблюдается длительная в последствиидующая депрессия (состояние подавленности). Для уменьшения явлений депрессии применяют стимуляторы центральной нервной системы (сиднокарб). Неврологические осложнения уменьшаются при понижении дозы; их можно также уменьшить или купировать одновременным назначением циклодола, тропацина или других холинолитических средств, применяемых для лечения паркинсонизма. При развитии дерматитов (воспаления кожи), отеков лица и конечностей назначают антиаллергические средства или отменяют лечение.

Аминазин представляет собой препарат, который оказывает седативный эффект на ЦНС. Относиться к группе нейролептических препаратов.

Данный медикамент используется как антипсихотическое средство.

Действующим веществом препарата является хлопромазин гидрохлорид.

Фармакологическое действие

Помимо общей рекреации, активное вещество Аминазина угнетает условнорефлекторное функционирование и оборонительно-двигательный дерморафизм.

Помимо этого, происходит уменьшение самопроизвольной активности в движениях и наступает сниженная реакция на внутренние и внешние факторы, но сознание сохраняется. Препарат способствует купированию разных видов психомоторного возбуждения и галлюцинаций. Все это сопровождается снятием тревоги, страха и напряжения.

Главное свойство Аминазина – это предотвращение воздействия на адренергические и дофаминергические рецепторы. Медикамент не допускает повышения артериального давления и иных эффектов, которые вызываются адреналином и адреномиметическими веществами.

Проявление успокаивающего эффекта обусловлено блокированием мезокортикальной системы и дофаминовых рецепторов. В результате, удаляется вся симптоматиика психоза и агрессивности.

Медикамент способен оказывать выраженное каталептогенное действие. При этом, максимальный терапевтический эффект длиться от шести недель до шести месяцев.

Помимо седативного действия, препарат оказывает еще в малой мере противовоспалительное и гистаминное действие. Также после приема сокращается проницаемость сосудов и снижается активность гиалуронидазы.

Фармакокинетика препарата

При приеме лекарства внутрь, происходит его быстрое, но не всегда полное всасывание. Максимальная концентрация препарата в крови наблюдается уже через 2-3 часа. В результате, происходит проявление эффекта «первого проникания через печень».

Вследствие этого эффекта, уровень концентрации медикамента в плазме крови после перорального приема меньше, чем после внутримышечного приема.

Активное вещество проходит метаболизм в печени, с последующим образованием неактивных и активных метаболитов. Путь метаболизма

Аминазина состоит из таких реакций:

• деалкилирование;
• гидроксилирование;
• оксидирование атомов серы;
• коньюгирование с глюкуроновой кислотой;
• N-оксидирование.

Продукты метаболизма препарата выводятся с мочой и желчью. У одного и того же пациента при приеме отмечается проявленная изменчивость фармакокинетических характеристик. Действующие вещества медикамента хорошо связываются с белками плазмы (96-98%).

Лекарство широко распределяется по всему организму и проникает через ГЭБ. Период полувыведения препарата из организма составляет около тридцати часов.

Форма выпуска и состав средства

Аминазин отпускается в форме таблеток (по 0,01г каждая, покрыта специальной оболочкой), драже (по 0,025, 0,05 и 0,1г), и 2,5% раствор в ампулах (1, 2, 5, и 10мл). В 1 мл раствора входит 25 мг гидрохлорида и хлорпромазина.

Также в состав входят дополнительные компоненты: безводный сульфат натрия, аскорбиновая кислота, хлорид натрия, метабисульфит натрия и вода для инъекций.

В состав одной таблетки входит 25 мг хлорпромазина гидрохлорида и дополнительные компоненты: гипромилоза, титан диоксид, тальк, безводный кальций гидрофосфат, микрокристалическая целлюлоза, картофельный крахмал, стеарат кальция и стеариновая кислота.

Как действует препарат

Механизм действия препарата изучен недостаточно плотно. Терапевтический эффект достигается путем влияния активного вещества на создание и прохождение нервного возбуждения в различных локациях нервной и вегетативной системы.

Также механизм действия заключается в активном влиянии на обмен веществ путем усиления анаболических процессов. Главная роль Аминазина – это его воздействие на сетчатую формацию ствола мозга. Препарат предотвращает возникновение данной формации и предотвращает ее дальнейшее воздействие на кору больших полушарий.

Исходя из данных многих исследований было доказано, что широкое применение препарата в медицине обусловлено его способностью блокировать влияние на адренореактивные звенья ретикулярной формации. В области психиатрии данное лекарство является ценным благодаря способности понижать аффективное напряжение и вызывать продолжительное спокойствие пациентов.

Область применения

Показания к применению Аминазина:

Ограничения для назначения

Противопоказания к приему средства:

• неправильная работа почек, печени и кроветворных органов;
• нарастающие системные болезни головного и спинного мозга;
• выраженное подавление центральной нервной системы;
• травма мозга или коматозное состояние;
• гиперплазия предстательной железы, сопровождающаяся задержкой мочи;
• бронхоэктатическая болезнь на поздней стадии;
• сердечно-сосудистые заболевания тяжелой степени и тромбоэмболическая болезнь;
• цирроз печени, гепатит, нефрит и гемолитическая желтуха;
• ревмокардит, ревматизм, острый пиелит, желчнокаменная и мочекаменная болезнь. Данные противопоказания являются относительными;
• период приема барбитуратов, алкоголя и наркотиков;
• отклонение от нормы индекса протромбина;
• беременность и лактация;
• гиперчуствительность к препарату;
• пожилой возраст.

Инструкция по применению

Дозирование препарата вычисляется в индивидуальном порядке. В среднем, при употреблении внутрь, разовая доза для взрослых составляет 10-100 мг, а суточная – 25-600 мг. Для детей до пяти лет, доза медикамента рассчитывается исходя из веса ребенка. Дети старше пяти лет должны принимать 1/2 часть дозы взрослого.

При внутривенном или внутримышечном введении Аминазина (раствор), начальная доза для взрослых составляет 25-50 мг. Для детей, разовая доза также определяется исходя от веса ребенка. Частота внутримышечного или внутривенного приема зависит от клинической ситуации больного.

Максимальная доза применения составляет: 0,3 г – разовая; 1,5 г – суточная.

Передозировка и дополнительные указания

Передозировка препаратом может привести к многим побочным эффектам. Прежде всего, это быстрое снижение артериального давления, которое возникает при передозировке путем парентерального введения препарата.

В таком случае, Аминазин необходимо прописывать в малых дозах. После того, как вещество всасывается в кровь, могут возникнуть болезненные уплотнения. При передозировке появляются аллергические реакции на коже (сыпь, микседема лица и конечностей, фотосенсибилизация).

Для предотвращения проявления побочных реакций, необходимо во время лечения следить за такими показателями, как: артериальное давление, пульс, функции почек и печени. Для предотвращения снижения артериального давления, процесс в/в и в/м введения следует осуществлять в позиции «лежа на спине».

Даже после введения раствора больной должен оставаться в таком же расположении на протяжении часа. Резкий подъем и переход в вертикальное положение может вызвать ортостатический коллапс.

В период употребления алкоголя, Аминазин следует принимать с особой осторожностью. При алкогольной интоксикации и алкогольном психозе, препарат назначается внутрь в дозе 0,2-0,4 г в сутки. Если необходимый эффект не был достигнут, то препарат вводится внутривенно в дозе 0,05-0,75 г совместно с Левомепромазином.

При нарушении работы почек и печени, применение Аминазина противопоказано. Также препарат не назначают женщинам в период беременности и лактации.

Медикамент назначается детям от одного года. Дозы препарата в данном случае устанавливаются в индивидуальном порядке (в зависимости от массы тела ребенка). Детям возрастом от пяти лет назначается половина или треть суточной дозы для взрослых.

Взаимодействие с другими препаратами

Одновременное применение Аминазина с препаратами, способными оказывать давление на центральную нервную систему, может вызвать угнетенное дыхание.

Единовременное использование с способствует уменьшение грани конвульсивной готовности. Совместное использование с медикаментами для лечения гипертиреоза вызывает развитие агранулоцитоза.

Одновременное использование Аминазина с антацидами вызывает уменьшение насыщенности хлорпромазина в плазме крови. Применение препарата с барбитуратами индуцирует микросомальные ферменты в печени.

Из практики врачей и пациентов

Мы опросили людей и докторов и вот какие отзывы о препарате у специалистов и пациентов, которые испробовали Аминазин на практике.

Елена, 31

Мне назначили Аминазин после того, как я пережил . В результате у меня улучшился сон, прошла тревога, да и в целом, я стал себя лучше чувствовать чем до приступа инсульта. Главное, соблюдать режим дозировки. Лично я принимал 400 мг препарата в сутки.

Олег

Из отзывов врачей и пациентов видно, что Аминазин является действенным препаратом, но применять его нужно с особой осторожностью.

Ведь неправильно рассчитанная доза может привести к проявлению многих нежелательных побочных эффектов. Поэтому, при появлении любых сомнений лучше всего обратиться к врачу.

Покупка, хранение и аналоги

Аминазин выпускается в следующих формах:

• таблетки по 0,025 мг в каждой;
• раствор 2,5% в ампулах, по 5 мл в каждой (для в/м введения);
• раствор 2,5% в ампулах, по 2 мл в каждой (для в/в введения).

Средняя цена препарата составляет 80 рублей.

Медикамент нужно хранить в защищенном от света месте, при температуре не более 20 градусов. Срок годности препарата составляет два года с даты производства. Препарат отпускается в аптеках исключительно по рецепту врача.

Аминазин имеет следующие аналоги:

• Хлорпромазин;
• Гидрохлорид хлопромазина;
• Аминазин-Ферейн.

Препарат «Аминазин» выпускается в виде драже, таблеток и инъекционного раствора.

Таблетки покрыты пленочной оболочкой красновато-коричневого оттенка, в каждой из них содержится 25, 50 или 100 мг активного вещества - гидрохлорида хлорпромазина. На поперечном разрезе таблетка белая или почти белая. В состав препарата также входит картофельный крахмал, моногидрат лактозы, стеарат и ряд других вспомогательные веществ. Таблетки упакованы в контурные ячейки, в пачке - 10 или 20 шт.

В состав драже, кроме 25, 50 или 100 мг гидрохлорида хлорпромазина, входят сахароза, крахмальная патока, желатин, воск, тальк, диоксид титана и подсолнечное масло. Драже выпускается в картонных пачках по 10, 30, 50 и 100 шт. (в контурных ячейках) или полимерных банках по 1600, 2285 и 3200 шт.

Раствор для инъекций выпускается в ампулах объемом 1, 2, 5 и 10 мл, в его состав также входят дополнительные компоненты, в частности, безводный сульфат натрия и аскорбиновая кислота. В 1 мл раствора содержится 25 мг гидрохлорида хлорпромазина.

Фармакологическое действие

Антипсихотический препарат «Аминазин», принадлежа к нейролептикам, имеет выраженное седативное действие. Лекарственное средство способно существенно снижать интенсивность либо полностью устранять галлюцинации и/или бред, купировать психомоторное возбуждение, уменьшать уровень проявления аффективных реакций, беспокойства и тревожности, а также двигательной активности.

Терапевтический эффект препарата обусловлен способностью «Аминазина» блокировать постсинаптические допаминергические рецепторы в мезолимбических структурах головного мозга, а также блокирующим воздействием на α-адренорецепторы, подавляя высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Вместе с тем, в результате блокады допаминовых рецепторов возрастает уровень секреции пролактина гипофизом.

«Аминазин» также обладает центральным противорвотным действием, которое связано с угнетением либо блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка. Периферическое противорвотное действие обусловлено блокадой блуждающего нерва в желудочно-кишечном тракте. Противорвотный эффект, вероятно, усиливают антихолинергические, седативные и антигистаминные свойства препарата.

Предполагается, что седативный эффект «Аминазина» объявляется альфа-адреноблокирующей активностью действующего вещества, которое при этом оказывает умеренное или слабое экстрапирамидное действие.

Фармакокинетика

Хлорпромазин после приема внутрь всасывается из желудочно-кишечного тракта достаточно быстро, но иногда не в полном объеме. Максимальных показателей уровень концентрации препарата достигает обычно через 2-4 ч после приема.

Учитывая эффект "первого прохождения" препарата через печень, концентрация в плазме после приема таблеток или драже оказывается меньше, чем после внутримышечного введения. Препарат интенсивно метаболизируется в печени, образуя при этом как активные, так и неактивные метаболиты.

Более 95% хлорпромазина связываются с белками плазмы, широко распределяясь в организме и проникает через гематоэнцефалический барьер. Уровень содержания препарата в мозге выше, чем в плазме.

Важно учитывать, что фармакокинетические параметры могут варьироваться у одного и того же пациента. При этом прямая корреляция между концентрациями в плазме хлорпромазина и его метаболитов и терапевтическим эффектом отсутствует.

Период полувыведения хлорпромазина обычно составляет порядка 30 часов. Предполагается, что элиминация метаболитов препарата требует более долго периода. длительной.

«Аминазин» покидает организм пациента через почки, а также выводится с желчью в виде метаболитов.

Показания

Лекарственное средство используется:

• при затяжных параноидных и галюцинаторных состояниях, психомоторной иннервации, алкогольном психозе, маниакальных галюцинациях, которые возникают на фоне делириидепрессивного психоза и других психических расстройств эндогенной природы, проявляющихся преимущественно в молодом и зрелом возрасте и проходящих в циклической форме;
• при рвоте у беременных и болезни Меньера - как эффективный противорвотный препарат;
• для лечения хлорэтиламинамии при онкологических заболеваниях;
• при зудящих дерматозах и подобного рода патологических состояниях.

«Аминазин» также назначается в целях:

• премедикации и потенцированного наркоза;
• искусственной гипотермии (в составе литических смесей, которые вводятся внутривенно или внутримышечно).

Показанием к применению «Аминазина» также считаются:

• ажитированная депрессия, в сочетании с пресенильным психозом;
• невротические заболевания с дальнейшим повышением мышечного тонуса;
• упорные боли, включая каузалгии (препарат используется в сочетании с анальгетиками); стойкие нарушения сна (препарат используется в сочетании со снотворными и транквилизаторами).

Дозировка, режим приема и продолжительность лечения

Разовая доза для взрослых пациентов составляет обычно от 10 до 100 мг, максимальная суточная доза не должна превышать 600 мг.

Детям возраста 1-5 лет дозировка рассчитывается по формуле - 500 мкг на кг массы тела, с учетом приема каждые 4-6 часа.

Для детей старше пяти лет в стандартных случаях взрослую дозировку делят вдвое или втрое, в зависимости от возраста, показаний и общего состояния.

При внутримышечном или внутривенном введении взрослым пациентам в качестве начальной дозы назначается от 25 до 50 мг. Детям старше года препарат вводят в разовой дозировке, рассчитанной по формуле - 250-500 мкг на кг массы тела.

Независимо от лекарственной формы, дозировка препарата и частота его применения определяется лечащим врачом в индивидуальном порядке.

Максимальная разовая дозировка для взрослых пациентов составляет:

• 300 мг при приеме внутрь;
• 150 мг при внутримышечном введении;
• 100 мг при внутривенном введении.

Побочное действие

Среди наиболее распространенных нежелательных эффектов, возникающих при назначении «Аминазина», выделяются:

• со стороны центральной нервной системы: акатизия, нечеткость зрения, реже - дистонические экстрапирамидные реакции, нарушения терморегуляции, развитие злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС);
• со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (особенно при внутривенном введении препарата) и тахикардия;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: вероятны диспептические проявления, значительно реже - развитие холестатической желтухи;
• со стороны системы кроветворения: лейкопения и агранулоцитоз (редко);
• со стороны мочевыделительной системы: затрудненное мочеиспускание (редко);
• со стороны эндокринной системы: гинекомастия, импотенция, нарушения менструального цикла, увеличение массы тела.

Возможны аллергические реакции, выражающиеся в кожном зуде и высыпаниях.

Значительно более редко при использовании «Аминазина» наблюдается эксфолиативный дерматит, многоформная эритема, фотосенсибилизация и другие дерматологические проявления.

Противопоказания к применению

Лекарственное средство «Аминазин» не применяется в следующих случаях:

• нарушения функции печени и/или почек;
• заболевания кроветворных органов;
• прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга;
• микседема;
• заболевания сердечно-сосудистой системы в тяжелых формах;
• тромбоэмболическая болезнь;
• бронхоэктатическая болезнь (в поздних стадиях);
• закрытоугольная глаукома;
• задержка мочи, возникающая на фоне гиперплазии предстательной железы;
• выраженное угнетение центральной нервной системы и коматозные состояния;
• травматические повреждения мозга.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат, назначаемый в период беременности, необходимо применять в максимально низких дозах. Кроме того, следует ограничить продолжительность лечения. В конце беременности рекомендуется понижение дозировки «Аминазина».

Необходимо учитывать, что препарат способен оказывать пролонгирующее воздействие на роды.

В период лечения «Аминазином» грудное вскармливание нужно прекратить, так как хлорпромазин и его метаболиты, преодолевая плацентарный барьер, выделяется в грудном молоке.

Как показали клинические исследования, хлорпромазин способен оказывать тератогенное действие. Использование «Аминазина» в высоких дозах во время беременности могло вызывать у новорожденных нарушения пищеварения, которые связаны с атропиноподобным действием, а также формирование экстрапирамидного синдрома.

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Аминазин является одним из основных представителей нейролептиков (лекарственных средств, оказывающих тормозящее действие на центральную нервную систему и в обычных дозах не вызывающих снотворного эффекта). Несмотря на появление многочисленных новых нейролептических препаратов, он продолжает широко применяться в медицинской практике.
Одной из основных особенностей действия аминазина на центральную нервную систему является относительно сильный седативный эффект (успокаивающее действие на центральную нервную систему).

Показания к применению

В психиатрической практике аминазин применяют при различных состояниях психомоторного возбуждения у больных шизофренией (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический синдромы), при хронических параноидных и галлюцинаторно-пароноидных состояниях, маниакальном возбуждении у больных маниакально-депрессивным психозом (психозом с чередованием возбуждения и угнетения настроения), при психотических расстройствах у больных эпилепсией, при ажитированной депрессии (двигательном возбуждении на фоне тревоги и страха) у больных пресинильным (страческим), маниакально-депрессивным психозом, а также при других психических заболеваниях и неврозах, сопровождающихся возбуждением, страхом, бессонницей, напряжением, при острых алкогольных психозах.
Аминазин можно применять как самостоятельно, так и в сочетании с другими психотропными препаратами (антидепрессантами, производными бутирофенона и др.).
Особенностью действия аминазина при состояниях возбуждения по сравнению с другими нейролептиками (трифтазин, галоперидол и др.) является выраженный седативный (успокаивающий) эффект.
В неврологической практике аминазин назначают также при заболеваниях, сопровождающихся повышением мышечного тонуса (после мозгового инсульта и др.). Иногда применяют для купирования эпилептического статуса (при неэффективности других методов лечения). Вводят его для этой цели внутривенно или внутримышечно. Следует учитывать, что у больных эпилепсией аминазин может вызвать учащение припадков, однако обычно при назначении одновременно с противосудорожными препаратами он усиливает действие последних.
Эффективно использование аминазина в сочетании с анальгетиками при упорных болях, в том числе при каузалгии (интенсивных жгучих болях при повреждении периферического нерва), и со снотворными и транквилизаторами (успокаивающими средствами) при упорной бессоннице.
Как противорвотное средство иногда применяют аминазин при рвоте беременных, болезни Меньера (заболевании внутреннего уха), в онкологической практике - при лечении производными бис-(бета-хлорэтил)амина и другими химиотерапевтическими препаратами, при лучевой терапии. В клинике кожных болезней при зудящих дерматозах (кожных болезнях) и других заболеваниях.

Форма выпуска

драже 25 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3,5,10.
драже 50 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3,5,10.
драже 100 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3,5,10.
драже 25 мг; упаковка контурная ячейковая 10.
драже 50 мг; упаковка контурная ячейковая 10.
драже 100 мг; упаковка контурная ячейковая 10.
драже 25 мг; банка (баночка) полимерная 3200.
драже 50 мг; банка (баночка) полимерная 2285.
драже 100 мг; банка (баночка) полимерная 1600.

Фармакодинамика

Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы производных фенотиазина. Оказывает выраженное антипсихотическое, седативное, противорвотное действие. Ослабляет или полностью устраняет бред и галлюцинации, купирует психомоторное возбуждение, уменьшает аффективные реакции, тревогу, беспокойство, понижает двигательную активность.

Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает также блокирующее действие на α-адренорецепторы и подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Однако блокада допаминовых рецепторов увеличивает секрецию гипофизом пролактина.

Центральное противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, периферическое - блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Противорвотный эффект усиливается, по-видимому, благодаря антихолинергическим, седативным и антигистаминным свойствам. Седативное действие обусловлено, по-видимому, альфа-адреноблокирующей активностью. Оказывает умеренное или слабое экстрапирамидное действие.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хлорпромазин быстро, но иногда не полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. В связи с указанным эффектом концентрации в плазме после приема внутрь меньше, чем концентрации после в/м введения.

Интенсивно метаболизируется в печени с образованием ряда активных и неактивных метаболитов.

Пути метаболизма хлорпромазина включают гидроксилирование, конъюгирование с глюкуроновой кислотой, N-окисление, окисление атомов серы, деалкилирование.

Хлорпромазин обладает высоким связыванием с белками плазмы (95-98%). Широко распределяется в организме, проникает через ГЭБ, при этом концентрация в мозге выше, чем в плазме.

Отмечена выраженная вариабельность фармакокинетических параметров у одного и того же пациента. Отсутствует прямая корреляция между концентрациями в плазме хлорпромазина и его метаболитов и терапевтическим эффектом.

T1/2 хлорпромазина составляет около 30 ч; полагают, что элиминация его метаболитов может быть более длительной. Выводится с мочой и с желчью в виде метаболитов.

Использование во время беременности

При необходимости применения хлорпромазина при беременности следует ограничить сроки лечения, а в конце беременности, по возможности, уменьшить дозу. Следует иметь в виду, что хлорпромазин пролонгирует роды.

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Хлорпромазин и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

В клинических исследованиях показано, что хлорпромазин может оказывать тератогенное действие. При применении хлорпромазина в высоких дозах при беременности у новорожденных в некоторых случаях отмечались нарушения пищеварения, связанные с атропиноподобным действием, экстрапирамидный синдром.

Противопоказания к применению

Нарушения функции печени, почек, кроветворных органов, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга, микседема, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, тромбоэмболическая болезнь; поздняя стадия бронхоэктатической болезни; закрытоугольная глаукома; задержка мочи, связанная с гиперплазией предстательной железы; выраженное угнетение ЦНС, коматозное состояние, травмы мозга.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: возможны акатизия, нечеткость зрения; редко - дистонические экстрапирамидные реакции, паркинсонический синдром, поздняя дискинезия, нарушения терморегуляции, ЗНС; в единичных случаях - судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия (особенно при в/в введении), тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: возможны диспептические явления (при приеме внутрь); редко - холестатическая желтуха.

Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - затруднение мочеиспускания.

Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, импотенция, гинекомастия, увеличение массы тела.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд; редко - эксфолиативный дерматит, многоформная эритема.

Дерматологические реакции: редко - пигментация кожи, фотосенсибилизация.

Со стороны органа зрения: при длительном применении в высоких дозах возможно отложение хлорпромазина в передних структурах глаза (роговице и хрусталике), что может ускорять процессы нормального старения хрусталика.

Способ применения и дозы

Устанавливается индивидуально. При приеме внутрь для взрослых разовая доза составляет 10-100 мг, суточная доза - 25-600 мг; для детей в возрасте 1-5 лет - по 500 мкг/кг каждые 4-6 ч, для детей старше 5 лет можно применять 1/3-1/2 дозы взрослого.

При в/м или в/в введении для взрослых начальная доза - 25-50 мг. При в/м или в/в введении у детей старше 1 года разовая доза составляет 250-500 мкг/кг.

Частота применения внутрь или парентерально зависит от показаний и клинической ситуации.

Максимальные разовые дозы: для взрослых при приеме внутрь - 300 мг, при в/м введении - 150 мг, при в/в введении - 100 мг.

Максимальные суточные дозы: для взрослых при приеме внутрь - 1.5 г, при в/м введении - 1 г, при в/в введении - 250 мг; для детей в возрасте младше 5 лет (масса тела до 23 кг) при приеме внутрь, в/м или в/в введении - 40 мг, для детей в возрасте старше 5 лет (масса тела более 23 кг) при приеме внутрь, в/м или в/в введении - 75 мг.

Особые указания при приеме

С особой осторожностью фенотиазины применяют у пациентов с патологическими изменениями картины крови, при нарушениях функции печени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, сердечно-сосудистых заболеваниях, предрасположенности к развитию глаукомы, болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках.

Фенотиазины следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), у истощенных и ослабленных больных.

В случае появления гипертермии, которая является одним из симптомов ЗНС, хлорпромазин следует немедленно отменить.

У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении фенотиазинов более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует с осторожностью применять у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Аминазин Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Аминазин? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Аминазин приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.