Можно ли давать Ципрофлоксацин детям, насколько это вредно? Что представляет собой антибиотик ципрофлоксацин.

Ципрофлоксацин - противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно. Препарат ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушаются репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий. Ципрофлоксацин действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на находящиеся в фазе покоя.
Ципрофлоксацин активен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp., Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.; внутриклеточных возбудителей: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare; грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, устойчивы и к ципрофлоксацину.
К препарату умеренно чувствительны Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis.
К препарату устойчивы Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides.
Действие препарата в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.
Фармакокинетика
Раствор для инфузий Ципрофлоксацин
После внутривенных инфузий 200 мг или 400 мг ТCmax - 60 минут, Cmax - 2.1 мкг/мл и 4.6 мкг/мл, соответственно. Vd - 2-3 л/кг, связь с белками плазмы - 20-40%.
Хорошо распределяется в тканях организма (исключая ткань, богатую жирами, например, нервную ткань). Содержание в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани простаты, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация при невоспаленных мозговых оболочках составляет 6-10% от таковой в сыворотке крови, а при воспаленных - 14-37%. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке. Активность несколько снижается при кислых значениях рН.
Метаболизируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин).
При внутривенном введении T1/2 - 5-6 часов, при хронической почечной недостаточности - до 12 часов. Выводится в основном почками путем тубулярной фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (при внутривенном введении - 50-70%) и в виде метаболитов (при внутривенном введении - 10%), остальная часть - через ЖКТ. Небольшое количество выводится с грудным молоком. После внутривенного введения концентрация в моче в течение первых 2 ч после введения почти в 100 раз больше, чем в сыворотке, что значительно превосходит МПК для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей.
Почечный клиренс - 3-5 мл/мин/кг; общий клиренс - 8-10 мл/мин/кг.
При хронической почечной недостаточности (КК выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляция в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и выведения с каловыми массами. Больным с тяжелой почечной недостаточностью (КК ниже 20 мл/мин/1.73 кв.м) необходимо назначать половину суточной дозы.
Таблетки Ципрофлоксацин
При пероральном приеме ципрофлоксацин быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность препарата составляет 50-85%. Cmax препарата в сыворотке крови здоровых добровольцев при пероральном приеме (до еды) 250 мг, 500 мг, 750 мг и 1000 мг препарата, достигается через 1-1.5 часа и составляет 1.2 мкг/мл, 2.4 мкг/мл, 4.3 мкг/мл и 5.4 мкг/мл соответственно.
Перорально принятый ципрофлоксацин распределяется в тканях и жидкостях организма. Высокие концентрации препарата наблюдаются в желчи, легких, почках, печени, желчном пузыре, матке, семенной жидкости, ткани простаты, миндалинах, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках. Концентрация препарата в этих тканях выше, чем в сыворотке. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в кости, глазную жидкость, бронхиальный секрет, слюну, кожу, мышцы, плевру, брюшину, лимфу.
Накапливающаяся концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке.
Vd в организме составляет 2-3.5 л/кг. В спинномозговую жидкость препарат проникает в небольшом количестве, где его концентрация составляет 6-10% от таковой сыворотки.
Степень связывания ципрофлоксацина с белками плазмы составляет 30%.
У больных с неизмененной функцией почек T1/2 составляет обычно 3-5 часа. При нарушении функции почек T1/2 увеличивается.
Основной путь выведения ципрофлоксацина из организма - почки. С мочой выводится 50-70%. От 15 до 30% выводится с калом.
Больным с тяжелой почечной нелостаточностью (клиренс креатинина ниже 20 мл/минуту) необходимо назначать половину суточной дозы препарата.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Ципрофлоксацин являются: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к Ципрофлоксацину микроорганизмами: дыхательных путей; уха, горла и носа; почек и мочевыводящих путей; половых органов; пищеварительной системы (в т.ч. рта, зубов, челюстей); желчного пузыря и желчевыводящих путей; кожных покровов, слизистых оболочек и мягких тканей; опорно-двигательного аппарата.
Ципрофлоксацин показан для лечения сепсиса и перитонита, а также для профилактики и лечения инфекций у больных со сниженным иммунитетом (при терапии иммунодепрессантами).

Способ применения

Таблетки Ципрофлоксацин:
Доза Ципрофлоксацина зависит от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, возраста, веса и функции почек у пациента. Рекомендуемые обычно дозы: Ципрофлоксацин в лекарственной форме таблетки по 250 мг и 500 мг для перорального приема:
Неосложненные заболевания почек и мочевыводящих путей - по 250 мг, а в осложненных случаях по 500 мг, 2 раза в сутки;
Заболевания нижних отделов дыхательных путей средней тяжести - по 250 мг, а в более тяжелых случаях по 500 мг, 2 раза в сутки;
Для лечения гонореи рекомендуется однократный прием Ципрофлоксацина в дозе 250-500 мг;
Гинекологические заболевания, энтериты и колиты с тяжелым течением и высокой температурой, простатиты, остеомиелиты - по 500 мг 2 раза в сутки (для лечения банальной диареи можно использовать в дозе 250 мг 2 раза в сутки).
Препарат следует принимать натощак, запивая достаточным количеством жидкости. Пациентам с выраженными нарушениями функции почек следует назначать половинную дозу препарата. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, но лечение всегда должно продолжаться как минимум еще два дня после исчезновения симптомов болезни.

Обычно продолжительность лечения составляет 7-10 дней.
Раствор для инфузий Ципрофлоксацин:
Препарат следует вводить внутривенно капельно в течение 30 минут (доза 200 мг) и 60 минут (доза 400 мг).
Раствор для инфузии можно совмещать с 0.9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% и 10% раствором декстрозы (глюкозы), 10% раствором фруктозы, раствором, содержащим 5% раствор декстрозы с 0.225% или 0.45% раствором натрия хлорида.
Разовая доза составляет 200 мг, при тяжелых инфекциях - 400 мг. Кратность введения - 2 раза/сутки; продолжительность лечения - 1-2 недели, при необходимости возможно увеличение курса лечения.
При острой гонорее препарат назначают внутривенно однократно в дозе 1000 мг.
Для профилактики послеоперационных инфекций - за 30-60 минут до операции внутривенно в дозе 200-400 мг.
Больным с тяжелой почечной недостаточностью (КК необходимо назначать половину суточной дозы.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота, абдоминальные боли, метеоризм, анорексия, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, тревожность, тремор, бессонница, "кошмарные" сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), потливость, повышение внутричерепного давления, тревожность, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, проявления психотических реакций (иногда прогрессирующие до состояний, в которых пациент может причинить себе вред), мигрень, обморок, тромбоз церебральных артерий.
Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушения сердечного ритма, снижение АД, приливы крови к коже лица.
Со стороны кроветворной системы: лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.
Со стороны лабораторных показателей: гипопротромбинемия, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия.
Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретральные кровотечения, гематурия, снижение азотвыделительной функции почек, интерстициальный нефрит.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, миалгия.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями, папул, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния (петехии), отек лица или гортани, одышка, эозинофилия, повышенная светочувствительность, васкулит, узловая эритема, экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Прочие: артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, общая слабость, миалгия, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит), боль и жжение в месте введения, флебит.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Ципрофлоксацин являются: дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; псевдомембранозный колит; детский возраст до 18 лет (до завершения процесса формирования скелета); беременность; период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к Ципрофлоксацину или другим препаратам из группы фторхинолонов.
С осторожностью следует назначать препарат при выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения, психических заболеваниях, судорожном синдроме, эпилепсии, выраженной почечной и/или печеночной недостаточности, пациентам пожилого возраста.

Беременность

Ципрофлоксацин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах, ципрофлоксацин повышает концентрацию и удлиняет период полувыведения теофиллина и других ксантинов (например, кофеина), пероральных гипогликемических препаратов, непрямых антикоагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса.
При одновременном применении с НПВС (за исключением ацетилсалициловой кислоты) повышается риск развития судорог.
Метоклопрамид ускоряет абсорбцию ципрофлоксацина, что приводит к уменьшению времени достижения максимальной концентрации последнего.
Совместное назначение урикозурических препаратов приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина.
При сочетании с другими противомикробными препаратами (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм. Поэтому Ципрофлоксацин может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и другими бета-лактамными антибиотиками - при стрептококковых инфекциях; с изоксазолпенициллинами и ванкомицином - при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином - при анаэробных инфекциях.
Ципрофлоксацин усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, также отмечается увеличение сывороточного креатинина, поэтому у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю.
При одновременном приеме Ципрофлоксацин усиливает действие непрямых антикоагулянтов.
Фармацевтическое взаимодействие
Инфузионный раствор препарата фармацевтически несовместим со всеми инфузионными растворами и препаратами, которые физико-химически неустойчивы при кислой среде (рН инфузионного раствора ципрофлоксацина - 3.5-4.6). Нельзя смешивать раствор для в/в введения с растворами, имеющими рН более 7.

Передозировка

Лечение передозировки Ципрофлоксацина : специфический антидот неизвестен. Необходимо тщательно контролировать состояние больного, сделать промывание желудка, проводить обычные меры неотложной помощи, обеспечить достаточное поступление жидкости. С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10%) количество препарата.

Условия хранения

Препарат Ципрофлоксацин хранить в защищенном от света месте при температ.

Форма выпуска

Таблетки Ципрофлоксацин : в упаковке 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 таблеток.
Раствор для инфузий Ципрофлоксацин : во флаконах по 100 мл.

Состав

1 таблетка Ципрофлоксацин , покрытая оболочкой, содержит: активное вещество: ципрофлоксацина гидрохлорид (в пересчете на ципрофлоксацин) - 250 или 500 мг;
1 мл раствора для инфузий Ципрофлоксацин содержит: активное вещество: ципрофлоксацина гидрохлорид (в пересчете на ципрофлоксацин) - 2 мг.

Дополнительно

При возникновении во время или после лечения Ципрофлоксацином тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.
В период лечения Ципрофлоксацином необходимо обеспечить достаточное количество жидкости при соблюдении нормального диуреза.
В период лечения Ципрофлоксацином следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами.
Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС Ципрофлоксацин следует назначать только по жизненным показаниям.
При возникновении во время или после лечения Ципрофлоксацином тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.
При возникновении болей в сухожилиях или при появлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить в связи с тем, что описаны отдельные случаи воспаления и даже разрыва сухожилий во время лечения фторхинолонами.
Раствор в виде глазных капель не предназначен для внутриглазных инъекций. При использовании других офтальмологических лекарственных средств интервал между их введением должен составлять не менее 5 мин. Препарат нельзя вводить субконъюнктивально или прямо в переднюю камеру глаза. Если после применения капель длительное время продолжается или нарастает конъюнктивальная гиперемия, то следует прекратить использование препарата и обратиться к врачу. В период лечения препаратом не рекомендуется ношение мягких контактных линз. При использовании жестких линз следует снять их перед закапыванием и вновь надеть через 15-20 мин после инстилляции препарата. Пациентам, у которых после аппликации временно теряется четкость зрения, не рекомендуется водить машину или работать со сложной техникой, станками или каким-либо другим сложным оборудованием, требующим четкости зрения сразу после закапывания препарата.
Флакон необходимо закрывать после каждого использования.
Не следует прикасаться кончиком пипетки к глазу.

Основные параметры

Название:	ЦИПРОФЛОКСАЦИН
Код АТХ:	J01MA02 -

Ципрофлоксацин — новое описание медикамента, Вы сможете посмотреть противопоказания, показание к применению, дозировка лекарства Ципрофлоксацин. Полезные отзывы о Ципрофлоксацин —

Противомикробное средство широкого спектра действия группы фторхинолонов.
Препарат: ЦИПРОФЛОКСАЦИН
Активное вещество препарата: ciprofloxacin
Кодировка АТХ: J01MA02
КФГ: Антибактериальный препарат группы фторхинолонов
Регистрационный номер: П №014343/02-2002
Дата регистрации: 01.10.02
Владелец рег. удост.: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. {Индия}

Форма выпуска Ципрофлоксацин, упаковка препарата и состав.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглые, двояковыпуклые, розового цвета; цвет на изломе — белый или почти белый.

1 таб.

250 мг

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, капсулообразные, оранжевого цвета; цвет на изломе — белый или почти белый.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
1 таб.
ципрофлоксацин (в форме гидрохлорида)
500 мг

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, капсулообразные, голубого цвета; цвет на изломе — белый или почти белый.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
1 таб.
ципрофлоксацин (в форме гидрохлорида)
750 мг

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Капли глазные 0.3%
1 мл
ципрофлоксацин (в форме гидрохлорида)
3 мг

3 мл — флаконы темного стекла (1) в комплекте с крышкой-капельницей — пачки картонные.
5 мл — флаконы темного стекла (1) в комплекте с крышкой-капельницей — пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

Фармакологическое действие Ципрофлоксацин

Противомикробное средство широкого спектра действия группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие. Подавляет ДНК-гиразу и угнетает синтез бактериальной ДНК.

Высокоактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae.

Активен в отношении Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, метициллин-резистентные штаммы), некоторых штаммов Enterococcus spp., Campylobacter spp., Legionella spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Mycobacterium spp.

Ципрофлоксацин активен в отношении бактерий, продуцирующих бета-лактамазы.

К ципрофлоксацину резистентны Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Действие в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.

Фармакокинетика препарата.

Быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность после приема внутрь составляет 70%. Прием пищи незначительно влияет на всасывание ципрофлоксацина. Связывание с белками плазмы составляет 20-40%. Распределяется в тканях и жидкостях организма. Проникает в спинномозговую жидкость: концентрации ципрофлоксацина при невоспаленных мозговых оболочках достигают 10%, при воспаленных — до 37%. Высокие концентрации достигаются в желчи. Выделяется с мочой и желчью.

Показания к применению:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами, в т.ч. заболевания дыхательных путей, брюшной полости и органов малого таза, костей, суставов, кожи; септицемия; тяжелые инфекции ЛОР-органов. Лечение послеоперационных инфекций. Профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом.

Для местного применения: острые и подострые конъюнктивиты, блефароконъюнктивиты, блефариты, бактериальные язвы роговицы, кератиты, кератоконъюнктивиты, хронические дакриоциститы, мейбомиты. Инфекционные поражения глаз после травм или попадания инородных тел. Предоперационная профилактика в офтальмохирургии.

Дозировка и способ применения препарата.

Индивидуальный. Внутрь — по 250-750 мг 2 раза/сут. Продолжительность лечения — от 7-10 дней до 4 недель.

Для в/в введения разовая доза — 200-400 мг, кратность введения — 2 раза/сут; продолжительность лечения — 1-2 недели, при необходимости и более. Можно вводить в/в струйно, но более предпочтительно капельное введение в течение 30 мин.

При местном применении закапывают по 1-2 капли в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза каждые 1-4 ч. После улучшения состояния интервалы между инстилляциями можно увеличить.

Максимальная суточная доза: для взрослых при приеме внутрь — 1.5 г.

Побочное действие Ципрофлоксацин:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, ЛДГ, билирубина, псевдомембранозный колит.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, чувство усталости, расстройства сна, кошмарные сновидения, галлюцинации, обмороки, расстройства зрения.

Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, гломерулонефрит, дизурия, полиурия, альбуминурия, гематурия, транзиторное увеличение содержания в сыворотке крови креатинина.

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, изменение количества тромбоцитов.

Cо стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушения сердечного ритма, артериальная гипотензия.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, артралгии.

Побочные реакции, связанные с химиотерапевтическим действием: кандидоз.

Местные реакции: болезненность, флебит (при в/в введении). При применении глазных капель в некоторых случаях возможны легкая болезненность и гиперемия конъюнктивы.

Прочие: васкулит.

Противопоказания к препарату:

Беременность, лактация (грудное вскармливание), детский и подростковый возраст до 15 лет, повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и другим препаратам хинолонового ряда.

Применение при беременности и лактации.

Ципрофлоксацин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

В экспериментальных исследованиях установлено, что он вызывает артропатию.

Особый указания по применению Ципрофлоксацин.

У пациентов с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования. С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения, эпилепсии, судорожном синдроме неясной этиологии.

Во время лечения пациенты должны получать достаточное количество жидкости.

В случае упорной диареи ципрофлоксацин следует отменить.

При одновременном в/в введении ципрофлоксацина и барбитуратов необходим контроль ЧСС, АД, ЭКГ. В процессе лечения необходим контроль концентрации в крови мочевины, креатинина, печеночных трансаминаз.

В период лечения возможно снижение реакционной способности (особенно при одновременном применении с алкоголем).

Не допускается введение ципрофлоксацина субконъюнктивально или непосредственно в переднюю камеру глаза.

Взаимодействие Ципрофлоксацин с другими препаратами.

При одновременном применении ципрофлоксацина с диданозином всасывание ципрофлоксацина снижается вследствие образования комплексонов ципрофлоксацина с содержащимися в диданозине алюминиевыми и магниевыми буферами.

При одновременном применении с варфарином возрастает риск развития кровотечения.

Одновременный прием ципрофлоксацина и теофиллина может привести к повышению концентрации теофиллина в плазме крови, за счет конкурентного ингибирования в участках связывания цитохрома P450, что приводит к увеличению периода полувыведения теофиллина и возрастанию риска развития токсического действия, связанного с теофиллином.

Одновременный прием антацидов, а также препаратов, содержащих ионы алюминия, цинка, железа или магния, может вызвать снижение всасывания ципрофлоксацина, поэтому интервал между назначением этих препаратов должен быть не менее 4 ч.

Форма выпуска

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Владелец/регистратор

ОЗОН, ООО

Международная классификация болезней (МКБ-10)

A40 Стрептококковая септицемия A41 Другая септицемия H01.0 Блефарит H04.3 Острое и неуточненное воспаление слезных протоков H04.4 Хроническое воспаление слезных протоков H10.2 Другие острые конъюнктивиты H10.4 Хронический конъюнктивит H10.5 Блефароконъюнктивит H16.0 Язва роговицы H16.2 Кератоконъюнктивит H66 Гнойный и неуточненный средний отит J00 Острый назофарингит (насморк) J01 Острый синусит J02 Острый фарингит J03 Острый тонзиллит J04 Острый ларингит и трахеит J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках J20 Острый бронхит J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит J32 Хронический синусит J35.0 Хронический тонзиллит J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит J42 Хронический бронхит неуточненный K65.0 Острый перитонит K81.0 Острый холецистит K81.1 Хронический холецистит K83.0 Холангит L01 Импетиго L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул L03 Флегмона L08.0 Пиодермия M00 Пиогенный артрит M86 Остеомиелит N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит N30 Цистит N34 Уретрит и уретральный синдром N41 Воспалительные болезни предстательной железы N70 Сальпингит и оофорит N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки N72 Воспалительная болезнь шейки матки Z29.2 Другой вид профилактической химиотерапии

Фармакологическая группа

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов

Фармакологическое действие

Ципрофлоксацин активен в отношении бактерий, продуцирующих β-лактамазы.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность после приема внутрь составляет 70%. Прием пищи незначительно влияет на всасывание ципрофлоксацина. Связывание с белками плазмы составляет 20-40%. Распределяется в тканях и жидкостях организма. Проникает в спинномозговую жидкость: концентрации ципрофлоксацина при невоспаленных мозговых оболочках достигают 10%, при воспаленных - до 37%. Высокие концентрации достигаются в желчи. Выделяется с мочой и желчью.

Показания

Противопоказания

Беременность, лактация (грудное вскармливание), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и другим препаратам хинолонового ряда.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, ЛДГ, билирубина, псевдомембранозный колит.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, чувство усталости, расстройства сна, кошмарные сновидения, галлюцинации, обмороки, расстройства зрения.

Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, гломерулонефрит, дизурия, полиурия, альбуминурия, гематурия, транзиторное увеличение содержания в сыворотке крови креатинина.

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, изменение количества тромбоцитов.

Cо стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушения сердечного ритма, артериальная гипотензия.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, артралгии.

Побочные реакции, связанные с химиотерапевтическим действием: кандидоз.

Местные реакции: болезненность, флебит (при в/в введении). При применении глазных капель в некоторых случаях возможны легкая болезненность и гиперемия конъюнктивы.

Прочие: васкулит.

Особые указания

Во время лечения пациенты должны получать достаточное количество жидкости.

В случае упорной диареи ципрофлоксацин следует отменить.

Не допускается введение ципрофлоксацина субконъюнктивально или непосредственно в переднюю камеру глаза.

При почечной недостаточности

У пациентов с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования.

Пожилым

Способ применения

Индивидуальный. Внутрь - по 250-750 мг 2 раза/сут. Продолжительность лечения - от 7-10 дней до 4 недель.

Для в/в введения разовая доза - 200-400 мг, кратность введения - 2 раза/сут; продолжительность лечения - 1-2 недели, при необходимости и более. Можно вводить в/в струйно, но более предпочтительно капельное введение в течение 30 мин.

Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 1.5 г.

Фторкинолон, синтетическое химиотерапевтическое средство, производное налидиксовой кислоты с широким противомикробным спектром. Предназначен для перорального и парентерального применения. Обладает бактерицидным эффектом, который зависит от концентрации в очаге инфекции. Механизм бактерицидного действия включает блокировку репликации ДНК путём связывания с ДНК-гиразой. Фторхинолоны обладают в 100 раз большим сродством с бактериальной гиразой по сравнению с гомологичным ферментом млекопитающих. Антимикробная активность усилена кольцом циклопропана в положении 1, фторированным углеродом в положении 6 и пиперазиновым кольцом в положении 7. Обладает постантибиотическим эффектом, который составляет 1-6 часов для грамотрицательных бактерий. Антибактериальный спектр: аэробные грамотрицательные бактерии семейства Enterobacteriaceae, Vibrio, H. influenzae, включая штаммы β-лактамазы и другие штаммы семейства Haemophilus, N. gonorrhoeae, N. meningitidis, M. catarrhalis, Campylobacter, H. pylori (быстро возникают устойчивые штаммы), P. aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma (активность несколько ниже), Brucella, Chlamydia, Legionella, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium intracellulare, enterokoki (за исключением Enterococcus faecium) – активность несколько ниже; стафилококки, включая метициллин-резистентные штаммы, стрептококки - активность препарата против Streptococcus pneumoniae является недостаточной для достижения терапевтического эффекта, анаэробные стрептококки. Не активен против: Xanthomonas (Stenotrophomonas) maltophilia, Burkholderia cepacia, Nocardia, Enterococcus faecium, Ureaplasma, недостаточная активность против анаэробных грамотрицательных бактерий (Bacteroides) и бацилл Clostridium difficile. Неэффективен против Treponema pallidum. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность после применения перорально составляет 70–85%, у пожилых людей биодоступность выше. tmax – 1–2 часов. На 20–30% связывается с белками плазмы. Хорошо проникает в ткани и органы, в том числе внутрь клетки. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет 20% от концентрации в сыворотке, концентрация в легочной ткани и предстательной железе многократно превышает концентрацию антибиотика в сыворотке. Проникает через плаценту и в грудное молоко (75% от концентрации в сыворотке). После перорального применения 500 мг с интервалом в 12 часов значение AUC было таким же, как после введения 400 мг ципрофлоксацина внутривенно путём инфузии, длящейся 60 минут и применяющейся с таким же интервалом. t1/2 составляет 4–7 часов, при почечной недостаточности удлиняется до 12 часов. Метаболизируется в печени до 4 метаболитов, приблизительно 18% препарата преобразуется. В умеренной степени ингибирует изофермент CYP1A2. Выводится из организма в неизменном виде (около 45% почками с мочой, 25% с калом) и в виде метаболитов (около 11% с мочой, 8% с калом).

Ципрофлоксацин: инструкция по применению

Взрослые. Неосложнённые и осложнённые инфекции дыхательных путей, (включая пневмонию), вызванные микроорганизмами, чувствительными к ципрофлоксацину. Ципрофлоксацин не следует использовать в качестве препарата первого выбора в лечении внебольничной пневмонии, вызванной Streptococcus pneumoniae (низкая активность против пневмококков). Препарат может применять при лечении пневмонии, вызванной Klebsiella, Enterobacter, Proteus, E. coli, Pseudomonas, Haemophilus, Branhamella, Legionella и Staphylococcus. Средний отит, синусит, инфекции, вызванные грамотрицательными микроорганизмами включая Pseudomonas и Staphylococcus. Глазные инфекции, инфекции почек и мочевыводящих путей, половых органов, например, воспаление придатков, гонорея, простатит. В брюшной полости - кишечные бактериальные инфекции, инфекции желчных путей и перитонит. Инфекции кожи и мягких тканей, костей и суставов, сепсис, профилактика или лечение инфекций у больных с ослабленным иммунитетом (например, принимающих иммунодепрессанты или с нейтропенией), селективное кишечное обеззараживание у пациентов после иммуносупрессивной терапии. Дети. Обострение дыхательной недостаточности при муковисцидозе, вызванном синегнойной палочкой, у детей 5-17 лет. Легочная форма сибирской язвы у детей и взрослых. При необходимости ципрофлоксацин можно применять детям и подросткам при сложных инфекциях мочевыводящих путей или пиелонефрите, в исключительных случаях также при других показаниях. В виде глазных капель: поверхностные глазные инфекции, инфекции придатков глаза и язвы роговицы, вызванные микроорганизмами, чувствительными к ципрофлоксацину.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим хинолонам, эпилепсия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, частое пребывание на солнце. Не использовать параллельно с тизанидином. Следует соблюдать осторожность пациентам с атеросклерозом головного мозга, заболеваниями центральной нервной системы с предрасположениями к судорогам, аритмией, пациентам с депрессией или психозом (в случае возникновения психоза лечение должно быть прекращено), склонным к суициду, пожилым пациентам, больным с миастенией, почечной и/или печёночной недостаточностью. Детям и подросткам лечение ципрофлоксацином следует начинать только после тщательной оценки соотношения риска и пользы в связи с возможными побочными эффектами, касающимися суставов и / или окружающих тканей; при большинстве показаний не рекомендуется применять детям. В виде глазных капель не применять детям младше 1 года. Пациенты с симптомами невропатии, такими как боль, жжение, покалывание, онемение и / или слабость, с целью предотвращения развития необратимых изменений должны прервать лечение. В случаях тяжелой и длительной диареи, которая может возникнуть во время лечения ципрофлоксацином или после его завершения, следует рассмотреть диагноз псевдомембранозного колита; в этом случае следует прекратить приём препарата и применить симптоматическую терапию. Также не следует использовать препарат пациентам с заболеваниями сухожилий, связанными с предыдущим лечением хинолонами; иногда может возникнуть воспаление или повреждение сухожилий, особенно у пожилых людей и пациентов, одновременно применяющих кортикостероиды; в случае подозрения на тендинит следует прекратить приём препарата, избегать физических нагрузок и применить соответствующую терапию. Пациенты, получающие ципрофлоксацин, должны избегать прямых солнечных лучей или ультрафиолетового излучения, в случае возникновения реакции гиперчувствительности лечение следует прекратить. Пациентам, применяющим ципрофлоксацин, следует принимать большое количество жидкости и избегать повышенного уровня щелочи в моче. В случае возникновения симптомов дисфункции печени (например: отсутствие аппетита, желтуха, темная моча, зуд, боль живота) лечение должно быть прекращено. Больным с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы следует избегать применения препарата, если потенциальная польза не превышает риск, во время лечения следует контролировать пациента на случай возникновения гемолиза. Активность ципрофлоксацина против микобактерий туберкулеза может привести к ложным отрицательным результатам бактериологических исследований.

Взаимодействие с другими препаратами

Ципрофлоксацин подавляет активность изофермента CYP1A, поэтому может увеличивать концентрацию в плазме одновременно применяемых препаратов, метаболизированных этим ферментом (например, теофиллина, клозапина, такрина, тизанидина), в связи с этим следует тщательно контролировать пациентов, принимающих эти препараты одновременно с ципрофлоксацином на случай усиления побочных эффектов и возникновения клинических признаков передозировки; может быть необходимо определение концентрации в сыворотке и корректировка дозы. Не использовать параллельно с тизанидином. Взаимодействие с теофиллином в очень редких случаях может быть опасным для жизни или привести к смерти; если параллельное применение этих препаратов необходимо, следует контролировать концентрацию теофиллина в плазме и соответственно снижать применяемую дозу. При одновременном применении ропинирола и клозапина следует проводить мониторинг побочных эффектов, модифицировать дозировку во время лечения ципрофлоксацином и после. Ципрофлоксацин также влияет на метаболизм . Совместное использование высоких доз фторхинолонов и некоторых НПВП (кроме ) может вызвать судороги. Во время параллельного использования ципрофлоксацина и циклоспорина наблюдалось преходящее повышение креатинина в сыворотке крови; по этой причине рекомендуется частый контроль этого параметра (2 ×/неделю). Совместное использование ципрофлоксацина и может усиливать действие . В редких случаях одновременное применение ципрофлоксацина и глибенкламида повышает гипогликемический эффект глибенкламида. Омепразол незначительно снижает сmax и AUC ципрофлоксацина. Метоклопрамид ускоряет абсорбцию ципрофлоксацина, применяемого перорально. Ципрофлоксацин может привести к увеличению сmax и AUC дулоксетина. Пробенецид влияет на экскрецию ципрофлоксацина почками. Одновременное применение пробенецида и ципрофлоксацина повышает концентрацию ципрофлоксацина в сыворотке. Совместное использование ципрофлоксацина и мексилетина может привести к повышению концентрации мексилетина. Одновременное применение ципрофлоксацина и фенитоина может привести к повышению или снижению уровня фенитоина в крови. При параллельном применении ципрофлоксацина и метотрексата может повыситься риск возникновения токсических реакций, связанных с метотрексатом, потому как ципрофлоксацин подавляет его экскрецию через почки; эти препараты не рекомендуется применять одновременно. Соли железа, алюминия, и , поливалентные катионы, сукральфат, антациды, препараты с высокой буферной емкостью снижают абсорбцию ципрофлоксацина, поэтому рекомендуется его применять за 1-2 часа до приёма вышеперечисленных препаратов или 4 часа после. В случае инфекций, связанных с анаэробными бактериями, препарат рекомендуется применять в комбинации с клиндамицином, комбинация ципрофлоксацина с аминогликозидами и β-лактамами также обладает синергическим эффектом. Одновременное применение ципрофлоксацина с азлоциллина увеличивает концентрацию и дольше удерживает ципрофлоксацин в сыворотке. Ципрофлоксацин в виде парентеральных растворов не совместим с препаратами, которые физически и химически нестабильны в интервале рН 3,9-4,6, например, с растворами пенициллина, гепарина. Следует избегать применения ципрофлоксацина с молочными продуктами или запивать препарат напитками, обогащенными минералами (например, молоком, йогуртом, апельсиновым соком, обогащенным ), потому что эти продукты могут снижать абсорбцию ципрофлоксацина; однако , присутствующий в продуктах, не оказывает существенного влияния на абсорбцию препарата. Ципрофлоксацин может снижать клиренс золмитриптана, поэтому во время параллельного применения этих препаратов следует уменьшить дозу золмитриптана. Не рекомендуется использование ципрофлоксацина одновременно с препаратами для премедикации из группы опиоидов, или сложными препаратами для премедикации, содержащими опиоиды с антихолинергическими средствами (например, или гиосцином) в связи со снижением концентрации ципрофлоксацина в сыворотке. Одновременное применение ципрофлоксацина и бензодиазепинов не влияет на концентрацию ципрофлоксацина в плазме, однако, поскольку отмечалось увеличение концентрации мидазолама, а также снижение клиренса и продление t1 / 2 во время параллельного применения, рекомендуется тщательно контролировать концентрацию бензодиазепинов при использовании в премедикации. Известны случаи возникновения тонико-клонических судорог, усиливающихся при одновременном применении ципрофлоксацина и противовирусных препаратов, особенно фоскарнета. Ципрофлоксацин снижает скорость элиминации алкоголя, поэтому следует избегать употребления алкоголя во время лечения антибиотиками.

Ципрофлоксацин: побочные эффекты

Обычно: тошнота, диарея, сыпь. Не часто: боли в животе, грибковые инфекции, общее недомогание, усталость, увеличение трансаминаз (АСТ, АЛТ) и щелочной фосфатазы, аномальные результаты печёночных проб, рвота, диспепсия, анорексия, метеоризм, билирубинемия. Редко: кандидоз полости рта, желтуха, холестатическая желтуха, псевдомембранозный колит, тромбофлебит, эозинофилия, лейкопения, повышение концентрации креатинина и мочевины в крови, боли в суставах, головные боли, головокружение, бессонница, состояния возбуждения, нарушения вкуса, зуд, макулопапулезная сыпь, крапивница, раздражение в месте инъекции, аритмия, мигрень, обмороки, расширение кровеносных сосудов (приливы жара), анемия, гранулоцитопения, лейкоцитоз, изменения протромбинового времени, тромбоцитопения, тромбоцитоз, аллергические реакции, лекарственная лихорадка, анафилактические реакции, отеки (периферические, сосудистые, отёки лица), гипергликемия, мышечные боли, опухание суставов, галлюцинации, потливость, покалывание в руках и ногах, состояние тревоги, нарушения сна (ночные кошмары), депрессия, тремор, судороги, шум в ушах, преходящая потеря слуха (особенно на высоких частотах), нарушения зрения, двоение в глазах, нарушение цветовосприятия, потеря вкуса, одышка, отек гортани, острая почечная недостаточность, нарушение функции почек, вагинальный кандидоз, гематурия, кристаллурия, интерстициальный нефрит, реакции светочувствительности. Очень редко: экхимозы, эритема, узловатая эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, грибковые заболевания желудочно-кишечного тракта, гепатит, некроз печени, васкулит (петехии, геморрагические волдыри, папулы), гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз, анафилактический шок, симптомы сывороточной болезни, зудящая сыпь, приступы судорог, расстройства походки, психозы, повышение внутричерепного давления, обонятельные галлюцинации, потеря обоняния (обычно обратимая после прекращения лечения), воспаление сухожилий (как правило, ахилловых сухожилий), частичный или полный разрыв сухожилия (обычно ахиллова сухожилия), обострение миастении. Реакции в месте инъекции наблюдались чаще, когда внутривенная инфузия длилась около 30 минут. В виде глазных капель: жжение, зуд, дискомфорт в глазу, отек и гиперемия конъюнктивы. При передозировке может возникнуть почечная недостаточность. Нет специфического антидота. Симптоматическое лечение в сочетании с мониторингом функции почек. Только <10% ципрофлоксацина выводится из организма с помощью гемодиализа или перитонеального диализа.

Беременность и лактация

Kaтегория C. Ципрофлоксацин проникает в грудное молоко. Не применять в период лактации.

Ципрофлоксацин: дозировка

Внутривенно (вводить путём капельной инфузии, длящейся более 60 минут). Взрослые. Инфекции дыхательных путей: в зависимости от состояния больного 400–800 мг/день в 2 раздельных дозах. Острые, неосложненные инфекции мочевыводящих путей: 200 мг/день в 2 раздельных дозах, цистит у женщин в пременопаузе: одноразовая доза 100 мг, осложненные инфекции мочевыводящих путей: 400 мг/день в 2 раздельных дозах. Острая, неосложненная гонорея: одноразовая доза 100 мг, осложненная гонорея: 200 мг/день в 2 раздельных дозах. Желудочно-кишечные инфекции: 400 мг/день в 2 раздельных дозах. Другие инфекции: 400–800 мг/день в 2 раздельных дозах. Очень тяжелые, угрожающие жизни инфекции: рецидивирующие инфекции при муковисцидозе, инфекции костей и суставов, сепсис, перитонит, вызванный бактериями Pseudomonas, Staphylococcus, Streptococcus: 1200 мг/день в 3 раздельных дозах. Дети. Обострение дыхательной недостаточности при муковисцидозе, вызванном инфекцией P. aeruginosa у детей 5–17 лет: 30 мг/кг массы тела/день в 2–3 раздельных дозах; максимально 1200 мг/день. Лёгочная форма сибирской язвы. Взрослые: 400 мг 2 ×/день, дети: 10–15 мг/кг массы тела 2 ×/день; максимальная одноразовая доза составляет 400 мг, максимальная суточная доза – 800 мг. При сложных инфекциях мочевых путей или пиелонефрите у детей: 6–10 мг/кг массы тела внутривенно каждые 8 часов, максимальная одноразовая доза составляет 400 или 10–20 мг/кг массы тела перорально каждые 12 часов, максимальная одноразовая доза 750 мг. Пожилые пациенты должны получать возможно более низкие дозы, в зависимости от тяжести инфекции и клиренса креатинина. У пациентов с нарушенной функцией почек: клиренс креатинина составляет 31-60 мл / мин / 1,73 м2, концентрация креатинина в сыворотке находится в диапазоне 1,4-1,9 мг / 100 мл, максимальная суточная доза должна составлять 800 мг внутривенно. Если клиренс креатинина =<30 мл/мин/1,73 м2 или концентрация креатинина в сыворотке >=2 мг/100 мл, максимальная суточная доза должна составлять 400 мг внутривенно. В случае нарушения функции почек и при гемодиализе максимальная суточная доза должна составлять 400 мг, в дни проведения диализа - после процедуры. При почечной недостаточности и непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе: интраперитонеальное введение каждые 6 ч 50 мг ципрофлоксацина на литр диализной жидкости. В случае нарушения функции печени регулировка дозы не требуется. Перорально. Респираторные инфекции: в зависимости от состояния пациента 500–1000 мг/день в 2 раздельных дозах. Острые, неосложненные инфекции мочевыводящих путей, осложнённый цистит у женщин в пременопаузе: oт 250 мг/день в 2 раздельных дозах до 250–500 мг 1 ×/день или в 2 раздельных дозах, или 500–1000 мг/день в 2 раздельных дозах. Гонорея: одноразовая доза 250–500 мг; осложнённая гонорея 250 мг/день в 2 раздельных дозах. Диарея: 500–1000 мг 1 ×/день или в 2 раздельных дозах. Другие инфекции: 1000 мг/день в 2 раздельных дозах. Очень тяжелые, угрожающие жизни инфекции: рецидивирующие инфекции при муковисцидозе, инфекции костей и суставов, сепсис, перитонит, вызванный бактериями вида: Pseudomonas, Staphylococcus, Streptococcus: 1500 мг/день в 2 раздельных дозах. Если состояние больного или иные причины утрудняют применение таблеток, рекомендуется вводить препарат внутривенно. Дети. Обострение дыхательной недостаточности при муковисцидозе, вызванном инфекцией P. aeruginosa у детей 5–17 лет: 20 мг/кг массы тела 2 ×/день (максимально 1500 мг/день). Лёгочная форма сибирской язвы. Взрослые: 500 мг перорально 2 ×/день, дети (6–17 лет): 15 мг/кг массы тела 2 ×/день. Максимальная одноразовая доза составляет 500 мг, a максимальная суточная доза – 1000 мг. У пациентов с нарушенной функцией почек: клиренс креатинина 31-60 мл / мин / 1,73 м2, концентрация креатинина в сыворотке находится в диапазоне 1,4-1,9 мг / 100 мл, максимальная суточная доза должна составлять 1000 мг перорально. Если клиренс креатинина =<30 мл/мин/1,73 м2 или концентрация креатинина в сыворотке >=2 мг/100 мл, максимальная суточная доза должна составлять 500 мг перорально. В случае нарушения функции почек и при гемодиализе максимальная суточная доза должна составлять 500 мг перорально, в дни проведения диализа – после окончания процедуры. Ципрофлоксацин можно применять независимо от приёма пищи. Взрослые и дети старше 1 года. Поверхностные бактериальные инфекции глаз. В виде глазных капель: обычно 1–2 капли в конъюнктивальный мешок 4–6 ×/день. При тяжелых инфекциях: в течение первых 2 дней лечения доза может быть увеличена: 1-2 капли каждые 2 часа в период дневной активности больного. В виде глазной мази: 1,25 см мази 3 ×/день в течение 2 дней, далее 2 ×/день в течение 5 дней. Язвы роговицы. В виде глазных капель: в первый день в течение первых 6 часов по 2 капли каждые 15 минут, в остальное время суток, также в ночное время - по 2 капли каждые 30 минут. На 2 день лечения применяется по 2 капли каждый час. 3–14 день: 2 капли каждые 4 часа. Если по истечении 14 дней эпителий роговицы не был восстановлен, решение о продолжении лечения принимает врач. В виде глазной мази: 1,25 см мази каждые 1–2 часа в течение 2 дней, далее каждые 4 часа в течение 12 дней или дольше. Можно применять капли в течение дня, а мазь ночью.

Препарат: ЦИПРОФЛОКСАЦИН

Активное вещество: ciprofloxacin
Код АТХ: J01MA02
КФГ: Антибактериальный препарат группы фторхинолонов
Коды МКБ-10 (показания): A40, A41, A54, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N10, N11, N15.1, N30, N34, N41, N70, N71, N72, Z29.2
Код КФУ: 06.17.02.01
Рег. номер: Р №003684/01
Дата регистрации: 04.06.09
Владелец рег. удост.: СИНТЕЗ ОАО {Россия}

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Раствор для инфузий прозрачный, слегка желтоватого или слегка зеленоватого цвета.

Вспомогательные вещества: р-р натрия хлорида 0.9%, молочная кислота, динатриевая соль ЭДТА, вода д/и.

100 мл - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.

ИНСТРУКЦИЯ ЦИПРОФЛОКСАЦИН ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата утверждено компанией-производителем.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно. Препарат ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушаются репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий. Ципрофлоксацин действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на находящиеся в фазе покоя.

Ципрофлоксацин активен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp., Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.; внутриклеточных возбудителей: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare; грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, устойчивы и к ципрофлоксацину.

К препарату умеренно чувствительны Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis.

К препарату устойчивы Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides.

Действие препарата в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание

После в/в инфузии препарата в дозе 200 мг или 400 мг С max достигается через 60 мин и составляет 2.1 мкг/мл и 4.6 мкг/мл соответственно.

Распределение

Связывание с белками плазмы - 20-40%. V d - 2-3 л/кг. Ципрофлоксацин хорошо распределяется в тканях организма (за исключением тканей, богатых жирами, например, нервной ткани). Содержание антибиотика в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани предстательной железы, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация при невоспаленных мозговых оболочках составляет 6-10% от таковой в сыворотке крови, а при воспаленных - 14-37%. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке. Активность ципрофлоксацина несколько снижается при кислых значениях рН.

Выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Метаболизируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин).

Выведение

При в/в введении Т 1/2 - 5-6 ч. Выводится в основном почками путем тубулярной фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (при в/в введении - 50-70%) и в виде метаболитов (при в/в введении - 10%), остальная часть - через ЖКТ. После в/в введения концентрация в моче в течение первых 2 ч после введения почти в 100 раз больше, чем в сыворотке, что значительно превосходит МПК для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей.

Почечный клиренс - 3-5 мл/мин/кг; общий клиренс - 8-10 мл/мин/кг.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При хронической почечной недостаточности (КК>20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и выведения через ЖКТ. Т 1/2 при хронической почечной недостаточности увеличивается до 12 ч.

ПОКАЗАНИЯ

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительнымти к препарату микроорганизмами:

Дыхательных путей;

Уха, горла и носа;

Почек и мочевыводящих путей;

Половых органов (в т.ч. гонорея, простатит);

Гинекологические (в т.ч. аднексит) и послеродовые инфекции;

Пищеварительной системы (в т.ч. полости рта, зубов, челюстей);

Желчного пузыря и желчевыводящих путей;

Кожных покровов, слизистых оболочек и мягких тканей;

Опорно-двигательного аппарата;

Перитонит;

Профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом (при терапии иммунодепрессантами).

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Препарат следует вводить в/в капельно в течение 30 мин (доза 200 мг) и 60 мин (доза 400 мг). Раствор для инфузии можно совмещать с 0.9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% и 10% раствором декстрозы (глюкозы), 10% раствором фруктозы, раствором, содержащим 5% раствор декстрозы с 0.225% или 0.45% раствором натрия хлорида.

Доза Ципрофлоксацина зависит от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, возраста, веса и функции почек у пациента.

Разовая доза составляет 200 мг, при тяжелых инфекциях - 400 мг. Кратность введения - 2 раза/сут; продолжительность лечения - 1-2 недели, при необходимости возможно увеличение курса лечения.

При острой гонорее препарат назначают в/в однократно в дозе 100 мг.

Для профилактики послеоперационных инфекций - за 30-60 мин до операции в/в в дозе 200-400 мг.

Больным с тяжелой почечной недостаточностью (КК<20 мл/мин/1.73 кв.м) необходимо назначать половину суточной дозы.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота, абдоминальные боли, метеоризм, анорексия, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, тревожность, тремор, бессонница, "кошмарные" сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), потливость, повышение внутричерепного давления, тревожность, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, проявления психотических реакций (иногда прогрессирующие до состояний, в которых пациент может причинить себе вред), мигрень, обморок, тромбоз церебральных артерий.

Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушения сердечного ритма, снижение АД, приливы крови к коже лица.

Со стороны кроветворной системы: лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны лабораторных показателей: гипопротромбинемия, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия.

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретральные кровотечения, гематурия, снижение азотвыделительной функции почек, интерстициальный нефрит.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, миалгия.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями, папул, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния (петехии), отек лица или гортани, одышка, эозинофилия, повышенная светочувствительность, васкулит, узловая эритема, экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Местные реакции: боль и жжение в месте введения, флебит.

Прочие: общая слабость, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

Псевдомембранозный колит;

Детский возраст до 18 лет (до завершения процесса формирования скелета);

Беременность;

Период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью следует назначать препарат при выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения, психических заболеваниях, судорожном синдроме, эпилепсии, выраженной почечной и/или печеночной недостаточности, пациентам пожилого возраста.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Ципрофлоксацин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

При возникновении во время или после лечения Ципрофлоксацином тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

При возникновении болей в сухожилиях или при появлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить.

В период лечения Ципрофлоксацином необходимо обеспечить достаточное количество жидкости при соблюдении нормального диуреза.

В период лечения Ципрофлоксацином следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, принимающим Ципрофлоксацин, следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (особенно при одновременном употреблении алкоголя).

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Лечение: специфический антидот неизвестен. Необходимо тщательно контролировать состояние больного, сделать промывание желудка, проводить обычные меры неотложной помощи, обеспечить достаточное поступление жидкости. С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10%) количество препарата.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При одновременном применении с НПВС (за исключением ацетилсалициловой кислоты) повышается риск развития судорог.

Метоклопрамид ускоряет абсорбцию ципрофлоксацина, что приводит к уменьшению времени достижения максимальной концентрации последнего.

Совместное назначение урикозурических препаратов приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина.

При сочетании с другими противомикробными препаратами (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм. Поэтому Ципрофлоксацин может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и другими бета-лактамными антибиотиками - при стрептококковых инфекциях; с изоксазолпенициллинами и ванкомицином - при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином - при анаэробных инфекциях.

Ципрофлоксацин усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, также отмечается увеличение сывороточного креатинина, поэтому у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю.

При одновременном приеме Ципрофлоксацин усиливает действие непрямых антикоагулянтов.

Фармацевтическое взаимодействие

Инфузионный раствор препарата фармацевтически несовместим со всеми инфузионными растворами и препаратами, которые физико-химически неустойчивы при кислой среде (рН инфузионного раствора ципрофлоксацина - 3.5-4.6). Нельзя смешивать раствор для в/в введения с растворами, имеющими рН более 7.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре от 5° до 20°С в местах недоступных для детей. Не замораживать! Срок годности - 2 года.