Главная · Кашель · Ксанакс: что это такое, описание, отзывы, средняя цена, инструкция по применению. Кому назначают таблетки Ксанакс? Что такое "Ксанакс"? Описание препарата, применение, инструкция, отзывы, кому и для чего назначают

Ксанакс: что это такое, описание, отзывы, средняя цена, инструкция по применению. Кому назначают таблетки Ксанакс? Что такое "Ксанакс"? Описание препарата, применение, инструкция, отзывы, кому и для чего назначают

Международное наименование

Алпразолам (Alprazolam)

Групповая принадлежность

Анксиолитическое средство

Лекарственная форма

Таблетки, таблетки пролонгированного действия

Фармакологическое действие

Анксиолитическое средство (транквилизатор) из группы бензодиазепинов средней продолжительности действия, оказывает также седативно-снотворное действие. Усиливает тормозное действие эндогенной ГАМК (медиатор пре- и постсинаптического торможения в ЦНС). Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Анксиолитическое действие проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.

Седативно-снотворный эффект проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха).

Выраженная анксиолитическая активность сочетается с умеренным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Показания

Тревожные состояния и неврозы с тревогой, напряжением, беспокойством, раздражительностью, ухудшением сна, соматическими нарушениями. Тревожность, связанная с депрессией (в составе комплексной терапии). Панические расстройства (лечение).

Тремор (старческий, эссенциальный). Бессонница.

Противопоказания

Гиперчувствительность, кома, шок, миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), наркотическими анальгетиками, снотворными и психоактивными ЛС; тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность; тяжелая депрессия (могут проявляться суицидальные наклонности); беременность (особенно I триместр), период лактации, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены).C осторожностью. Печеночная недостаточность, ХПН, церебральные и спинальные атаксии, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными ЛС, гиперкинезы, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) – сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки, замедление психических и двигательных реакций; редко – головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений, подавленность настроения, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), слабость, миастения, дизартрия; крайне редко – парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея; нарушение функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение АД; редко – нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приема – синдром "отмены" (раздражительность, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь; тахикардия, судороги, редко – острый психоз).

Применение и дозировка

Внутрь, 2-3 раза в день независимо от приема пищи. Дозы подбирают в зависимости от выраженности синдрома, индивидуальной чувствительности больного и его реакции на препарат.

Начинают с минимальных доз (0.25-0.5 мг/сут) с последующим повышением сначала в вечерние, а затем и в дневные часы. Пожилым и ослабленным больным – 0.25 мг 2-3 раза в сутки. Дальнейшее повышение дозы (до 0.5-0.75 мг/сут) проводят с осторожностью при хорошей переносимости препарата.

При тревожных состояниях, беспокойстве начальная суточная доза составляет 0.75-1.5 мг и может быть повышена до 3-4.5 мг/сут.

При панических расстройствах – 0.5 мг 3 раза в сутки, суточная доза может достигать 3-6 мг, высшая суточная доза – 10 мг.

Длительность назначения алпразолама – от нескольких дней (при остром состоянии страха) до 3 мес. Из-за возможности развития лекарственной зависимости более длительное непрерывное назначение препарата не рекомендуется.

При необходимости прекращения терапии дозу снижают постепенно на 0.5 мг каждые 3 дня (резкое прекращение терапии может вызвать обострение тревоги и страха).

Особые указания

В процессе лечения алпразоламом больным категорически запрещается употребление этанола.

Эффективность и безопасность применения препарата у пациентов моложе 18 лет не установлена.

При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и "печеночными" ферментами.

Пациенты, не принимавшие ранее психоактивные ЛС, "отвечают" на препарат в более низких дозах по сравнению с больными, принимавшими антидепрессанты, анксиолитики или страдающими алкоголизмом.

При эндогенных депрессиях алпразолам можно применять в комбинации с антидепрессантами. При применении алпразолама больными депрессией отмечены случаи развития гипоманиакального и маниакального состояния.

Подобно др. бензодиазепинам, алпразолам обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме в больших дозах (более 4 мг/сут).

При внезапном прекращении приема алпразолама может отмечаться синдром "отмены" (депрессии, раздражительность, бессонница, повышенное потоотделение и др.), особенно при длительном приеме (более 8-12 нед).

При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.

В период беременности применяют только в исключительных случаях и только по "жизненным" показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома "отмены" у новорожденного.

Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.

Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром "вялого ребенка").

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Отмечается взаимное усиление эффекта при одновременном назначении антипсихотических (нейролептических), противоэпилептических или снотворных ЛС, а также центральных миорелаксантов, наркотических анальгетиков, этанола и ЛС для общей анестезии.

Ингибиторы микросомального окисления ферментов печени повышают, а индукторы снижают концентрацию алпрозалама в плазме (возможно изменение эффективности алпразолама).

Алпразолам может усиливать выраженность снижения АД на фоне гипотензивных ЛС.

При одновременном назначении с клозапином возможно усиление угнетения дыхания.

Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

Может повышать токсичность зидовудина.

Отзывов о лекарстве Ксанакс: 0

Напишите свой отзыв

Используете ли вы Ксанакс, как аналог или наоборот его аналоги?

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Показания к применению

Тревожные состояния, неврозы, сопровождающиеся чувством тревоги, опасности, беспокойства, напряжения, ухудшением сна, раздражительностью, а также соматическими нарушениями; смешанные тревожно-депрессивные состояния; невротические реактивно-депрессивные состояния, сопровождающиеся снижением настроения, потерей интереса к окружающему, беспокойством, потерей сна, снижением аппетита, соматическими нарушениями; тревожные состояния и невротические депрессии, развившиеся на фоне соматических заболеваний; панические расстройства в сочетании и без симптомов фобии.

Форма выпуска

таблетки 0.25 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3;

Таблетки 0.5 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3;

Состав
Таблетки 1 табл.
алпразолам 0,25 мг, 0,5 мг
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 3 упаковки.

Фармакодинамика

Анксиолитическое средство (транквилизатор), производное триазоло-бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия заключается в усилении тормозного влияния эндогенной GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, расположенных в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.
Выраженная анксиолитическая активность (уменьшение эмоционального напряжения, ослабление тревоги, страха, беспокойства) сочетается с умеренно выраженным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Фармакокинетика

После приема внутрь алпразолам быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается в пределах 1-2 ч.
Связывание с белками плазмы крови составляет 80%.
Метаболизируется в печени.
T1/2 составляет в среднем 12-15 ч. Алпразолам и его метаболиты выводятся главным образом почками.

Использование во время беременности

Алпразолам оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотензию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром вялого сосания новорожденного).
Возможно выделение бензодиазепинов с грудным молоком, что может вызвать у новорожденного сонливость и затруднять кормление.
В экспериментальных исследованиях показано, что алпразолам и его метаболиты выделяются с грудным молоком.

Противопоказания к применению

Кома, шок, миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), опиоидными анальгетиками, снотворными и психотропными средствами, хронические обструктивные заболевания дыхательных путей с начальными проявлениями дыхательной недостаточности, острая дыхательная недостаточность, тяжелая депрессия (могут проявляться суицидальные наклонности), беременность (особенно I триместр), период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к бензодиазепинам.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: в начале лечения (особенно у пациентов пожилого возраста) сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки, замедление психических и двигательных реакций; редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений, подавленность настроения, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), слабость, миастения, дизартрия; в отдельных случаях - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).
Со стороны пищеварительной системы: возможны сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.
Со стороны системы кроветворения: возможны лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боли в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: возможны недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.
Со стороны эндокринной системы: возможны изменение массы тела, нарушения либидо, нарушения менструального цикла.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно снижение АД, тахикардия.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.

Способ применения и дозы

Индивидуальный. Рекомендуется использовать минимальные эффективные дозы. Дозу корригируют в процессе лечения в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости. При необходимости повышения дозы ее следует увеличивать постепенно, вначале в вечерний, а затем в дневной прием.
Начальная доза составляет 250-500 мкг 3, при необходимости возможно постепенное увеличение до 4.5 мг/
Для пожилых или ослабленных пациентов начальная доза составляет по 250 мкг 2-3, поддерживающие дозы - 500-750 мкг/, при необходимости с учетом переносимости дозу можно увеличивать.
Отмену или снижение дозы алпразолама следует проводить постепенно, снижая суточную дозу не более чем на 500 мкг каждые 3 дня; иногда может потребоваться еще более медленная отмена.

Взаимодействия с другими препаратами

При одновременном применении психотропных, противосудорожных, средств и этанола наблюдается усиление угнетающего действия алпразолама на ЦНС.
При одновременном применении блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов уменьшают клиренс алпразолама и усиливают угнетающее действие алпразолама на ЦНС; антибиотики из группы макролидов - уменьшают клиренс алпразолама.
При одновременном применении гормональные контрацептивы для приема внутрь увеличивают T1/2 алпразолама.
При одновременном применении алпразолама с декстропропоксифеном наблюдается более выраженное угнетение ЦНС, чем в комбинации с другими бензодиазепинами, т.к. возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови.
Одновременный прием дигоксина увеличивает риск развития интоксикации сердечными гликозидами.
Алпразолам повышает концентрацию имипрамина в плазме крови.
При одновременном применении итраконазол, кетоконазол усиливают эффекты алпразолама.
При одновременном применении пароксетина возможно усиление эффектов алпразолама, обусловленное угнетением его метаболизма.
Флувоксамин повышает концентрацию алпразолама в плазме крови и риск развития его побочных эффектов.
При одновременном применении флуоксетина возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови вследствие уменьшения его метаболизма и клиренса под влиянием флуоксетина, что сопровождается психомоторными нарушениями.
Нельзя исключить возможность усиления действия алпразолама при одновременном применении с эритромицином.

Меры предосторожности при приеме

С особой осторожностью применяют при нарушении функции печени и почек, тяжелых депрессиях, суицидальной настроенности, панических расстройствах. Во избежание синдрома отмены (абстинентных явлений) лечение прекращают постепенно, снижая дозу не более, чем на 0,5 мг каждые 3 дня. Во время лечения не рекомендуется управление автомобилем или др. потенциально опасными механизмами. На период приема лактирующие женщины должны отказаться от грудного вскармливания.

Условия хранения

При температуре 20–25 °C.

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Ксанакс Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Ксанакс? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Ксанакс приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!


Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.

Состав

В одной таблетке содержится: алпразолама 0,25 мг.

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза (Е460), лактоза, крахмал, докузат натрия + бензоат натрия (Е211), коллоидный кремния диоксид (Е551), стеарат магния

Описание

Белые двояковыпуклые эллиптической формы таблетки с надписью «Upjohn 29» на одной стороне и насечкой на другой стороне.

Фармакологическое действие

Лекарственные средства, влияющие на ЦНС, класса 1,4-бензодиазепинов, предположительно оказывают свое действие путем связывания со стереоспецифическими рецепторами центральной нервной системы. Их точный механизм действия неизвестен. С клинической точки зрения все бензодиазепины оказывают дозозависимое угнетающее действие на центральную нервную систему, варьирующее от легкого нарушения выполнения тестовых заданий до гипноза.

Фармакокинетика

Всасывание

Алпразолам полностью абсорбируется после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в пределах 1-2 часов после приема препарата. Концентрации препарата в плазме крови пропорциональны принятой дозе. В дозовом диапазоне от 0,5 до 3,0 мг максимальные концентрации препарата в плазме крови составляли от 8,0 до 37 нг/мл. Используя специальную методику количественного анализа, было установлено, что средний период полувыведения алпразолама из плазмы крови у здоровых взрослых составляет около 11,2 часов (диапазон: 6,3 - 26,9 часов).

Распределение

Алпразолам связывается с белками плазмы крови in vitro (80%). В большинстве случаев в связывании препарата задействован сывороточный альбумин.

Метаболизм/Элиминация

Алпразолам активно метаболизируется в организме человека (преимущественно цитохромом Р450 ЗА4 (CYP3A4)) с образованием двух основных метаболитов в плазме крови: 4- гидроксиалпразолама и а-гидроксиалпразолама. Кроме того, у людей выявляется образующийся из алпразолама бензофенон. Их период полувыведения аналогичен периоду полувыведения алпразолама. Концентрации 4-гидроксиалпразолама и а-гидроксиалпразолама в плазме крови относительно концентрации неизменного алпразолама всегда составляли меньше 4%. Зарегистрированная относительная активность 4-гидроксиалпразолама и а-гидроксиалпразолама в экспериментах по связыванию бензодиазепиновых рецепторов и на моделях ингибирования индуцированных судорог у животных составляет 0,20 и 0,66, соответственно. Такие низкие значения концентрации и еще меньшие значения активности 4- гидроксиалпразолама и а-гидроксиалпразолама свидетельствуют о том, что вероятность того, что они будут в значительной степени способствовать усилению фармакологического эффекта алпразолама очень мала. Бензофенон является неактивным метаболитом.

Алпразолам и его метаболиты выводятся главным образом с мочой.

Изменения всасывания, распределения, метаболизма и экскреции бензодиазепинов отмечалось при различных заболеваниях, в том числе алкоголизме, нарушении функции печени и почек. Помимо этого, изменения также отмечались у пациентов пожилого возраста. Средний период полувыведения алпразолама у здоровых участников пожилого возраста составлял 16,3 ч. (диапазон: 9,0 - 26,9 ч., п = 16) по сравнению с 11,0 ч. (диапазон: 6,3 - 15,8 ч., п = 16), наблюдавшимся у здоровых взрослых участников. У пациентов с алкогольной болезнью печени период полувыведения алпразолама варьировал от 5,8 до 65,3 ч. (в среднем 19,7 ч., п = 17) по сравнению с 6,3 - 26,9 ч. (в среднем 11,4 ч., п = 17) у здоровых участников. В группе участников, страдающих ожирением, период полувыведения алпразолама варьировал в диапазоне от 9,9 до 40,4 ч. (в среднем 21,8 ч., п = 12) по сравнению с 6,3 - 15,8 ч. (в среднем 10,6 ч., п = 12) у здоровых участников.

Вви ду своего сходства с другими бензодиазепинами, считается, что алпразолам проникает через плацентарный барьер и экскретируется в грудное молоко у человека.

Расовая принадлежность - У лиц монголоидной расы максимальная концентрация и период полувыведения алпразолама примерно на 15% и 25% выше по сравнению с лицами европеоидной расы.

Детский возраст - Изучение фармакокинетики алпразолама у детей не проводилось.

Половая принадлежность - Пол пациента не оказывает влияния на фармакокинетику алпразолама.

Курение - У курильщиков концентрации алпразолама могут снижаться до 50% по сравнению с некурящими лицами.

Лекарственное взаимодействие

Алпразолам в основном элиминируется посредством метаболизма, опосредованного цитохромом Р450 ЗА (CYP3A). Большинство лекарственных взаимодействий, зарегистрированных при приеме алпразолама - это взаимодействия с лекарственными средствами, оказывающими ингибирующее или стимулирующее влияние на изофермент CYP3A4.

Можно ожидать, что соединения, которые являются мощными ингибиторами изофермента CYP3A, будут повышать концентрации алпразолама в плазме крови. Исследования следующих лекарственных средств, а также их влияние на AUC алпразолама были проведены in vivo: кетоконазол повышал AUC алпразолама в 3,98 раза, итраконазол - в 2,70 раза; нефазодон - в 1,98 раза, флувоксамин - в 1,96 раза и эритромицин - в 1,61 раза

Показания к применению

Тревожные расстройства

Таблетки КСАНАКС (алпразолам) показаны для лечения тревожного расстройства (состояния, наиболее точно соответствующего генерализованному тревожному расстройству согласно Руководству по диагностике и статистике АФА ) или краткосрочного облегчения симптомов тревоги. Состояния тревоги или напряжения, связанные со стрессами повседневной жизни, как правило, не требует лечения анксиолитиками.

Генерализованное тревожное расстройство характеризуется нереалистичным или чрезмерным чувством тревоги и беспокойства (тревожного ожидания) по двум или более жизненны м обстоятельствам в течение 6 месяцев или дольше, в течение которых пациент должен быть обеспокоен данными проблемами в течение большинства дней. У данных пациентов часто имеются, по крайней мере, 6 из нижеперечисленных 18 симптомов: моторное напряжение (дрожь, подергивание или чувство неустойчивости; напряжение мышц, боль или болезненность; двигательное беспокойство; быстрая утомляемость); вегетативная гиперактивностъ (одышка или чувство удушья; усиленное или учащенное сердцебиение; потливость или холодные липкие руки; сухость во рту; головокружение или слабость, тошнота, диарея, или другие нарушения со стороны ЖКТ; чувство жара или озноба; учащенное мочеиспускание; затруднение при глотании или чувство «кома в горле»); настороженность и чувство слежения (чувство взвинченности или нахождения на краю; преувеличенная старт-реакция; сложность с концентрацией внимания или чувство «пустоты в голове» из-за тревоги; трудности с засыпанием или сном; раздражительность). Эти симптомы не должны быть обусловлены наличием других психических расстройств или органической патологии.

КСАНАКС эффективен в лечении симптомов тревоги, ассоциированной с депрессией.

Противопоказания

Прием таблеток КСАНАКС противопоказан пациентам с известной чувствительностью к данному препарату или другим бензодиазепинам. КСАНАКС может использоваться у пациентов с открытоугольной глаукомой, получающих надлежащее лечение, но прием данного препарата у пациентов с узкоугольной глаукомой противопоказан.

Одновременное применение таблеток КСАНАКС с кетоконазолом и итраконазолом противопоказано, поскольку данные препараты в значительной степени нарушают окислительный метаболизм, опосредованный цитохромом Р450 ЗА (CYP3A) (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами).

Беременность и период лактации

Бензодиазепины могут оказывать вредное воздействие на плод при применении беременными женщинами. При использовании препарата КСАНАКС во время беременности, а также, если пациентка забеременела, принимая этот препарат, ее необходимо поставить в известность о наличии потенциальной опасности для плода. По опыту, имеющемуся в отношении других представителей класса бензодиазепинов, считается, что КСАНАКС способен повышать риск врожденных пороков развития при его назначении беременным женщинам в течение первого триместра. Поскольку данные препараты редко используются для оказания неотложной помощи, то их применения в первом триместре беременности практически всегда следует избегать. При назначении препарата необходимо рассматривать возможность того, что женщина детородного возраста может забеременеть. Следует рекомендовать пациенткам проконсультироваться со своим врачом о целесообразности прекращения применения препарата в случае, если они забеременеют на фоне терапии или планируют беременность. Несмотря на то, что в материнском молоке выявляется низкий уровень бензодиазепинов, включая алпразолам, при терапии препаратом КСАНАКС грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Для получения максимального клинического эффекта доза алпразолама в каждом конкретном случае должна устанавливаться индивидуально. Несмотря на то, что обычные суточные дозы, приведенные ниже, позволят удовлетворять потребности большинства пациентов, могут встречаться пациенты, которым необходимо назначение доз, превышающих 4 мг/сут. В таких случаях для того, чтобы избежать развития побочных эффектов дозу препарата необходимо повышать постепенно.

Тревожные расстройства и транзиторные симптомы тревоги

Лечение пациентов с тревогой следует начинать с дозы от 0,25 - 0,5 мг три раза в сутки. Для достижения максимального терапевтического эффекта дозу препарата можно увеличивать с интервалом в 3-4 дня до максимальной суточной дозы 4 мг, разделенной на несколько приемов. Следует использовать минимально возможную эффективную дозу и часто пересматривать необходимость продолжения лечения. Риск развития зависимости может увеличиваться с увеличением дозы и продолжительности лечения.

У всех пациентов дозу препарата следует снижать постепенно при прекращении лечения или снижении суточной дозы. Несмотря на то, что систематически собранные данные в поддержку конкретной схемы прекращения приема препарата отсутствуют, рекомендуется снижать суточную дозу препарата не более чем на 0,5 мг каждые 3 дня. Некоторым пациентам может потребоваться еще более медленное снижение дозировки.

Паническое расстройство

Успешное лечение большого количества пациентов с паническим расстройством требовало применения препарата КСАНАКС в дозах, превышавших 4 мг в сутки. В контролируемых исследованиях, проведенных с целью определения эффективности препарата КСАНАКС в лечении панического расстройства, использовались дозы в диапазоне от 1 до 10 мг в сутки. Средняя использованная доза составляла примерно 5 - 6 мг в сутки. Среди примерно 1700 пациентов, участвовавших в программе разработки лечения панического расстройства, около 300 пациентов получили препарат КСАНАКС в дозах, превышавших 7 мг/сут, включая примерно 100 пациентов, получавших максимальные дозы, превышавшие 9 мг/сут. Небольшому количеству пациентов для достижения успешного результата требовалась доза 10 мг в сутки.

Титрование дозы

Лечение можно начинать с дозы 0,5 мг три раза в сутки. В зависимости от клинического эффекта, дозу можно повышать с шагом не более 1 мг в сутки с интервалом в 3 - 4 дня. Рекомендуется более медленное титрование доз, превышающих 4 мг/сут, для полной реализации фармакодинамического эффекта препарата КСАНАКС. Для снижения возможности развития междозовых симптомов время приема препарата в период бодрствования необходимо разнести настолько равномерно, насколько это возможно, т.е. на три или четыре приема в день.

Как правило, лечение следует начинать с низкой дозы, чтобы свести к минимуму риск развития нежелательных реакций у пациентов с повышенной чувствительностью к препарату. Дозу препарата следует повышать до достижения приемлемого терапевтического ответа (т.е. значительного сокращения или полного купирования панических атак), развития непереносимости или достижения максимальной рекомендуемой дозы.

Поддержание дозы на постоянном уровне

У пациентов, получающих препарат в дозах, превышающих 4 мг/сут, рекомендуется периодически проводить повторную оценку и рассмотрение вопроса о снижении дозировки препарата. В контролируемом пострегистрационном исследовании зависимости доза-эффект пациенты, получавших препарат КСАНАКС в дозах месяцев, смогли снизить суммарную поддерживающую дозу на 50% без видимой потери клинической эффективности. В связи с опасностью развития симптомов отмены рекомендуется избегать резкой отмены препарата (см. раздел Особые указания и меры предосторожности при применении).

Необходимая длительность терапии пациентов с паническим расстройством, отвечающих на прием препарата КСАНАКС, неизвестна. После удлинения периода, свободного от приступов, можно под тщательным наблюдением попытаться, постепенно снижая дозу, прекратить прием препарата, но имеются доказательства того, что часто это может оказаться затруднительным без повторного развития симптоматики и/или манифестации симптомов отмены.

Снижение дозы

В связи с опасностью развития симптомов отмены следует избегать резкого прекращения приема препарата (см. раздел Особые указания и меры предосторожности при применении). У всех пациентов дозу препарата следует снижать постепенно при прекращении лечения или снижении суточной дозы. Несмотря на то, что систематически собранные данные в поддержку конкретной схемы прекращения приема препарата отсутствуют, рекомендуется снижать суточную дозу препарата не более чем на 0,5 мг каждые 3 дня. Некоторым пациентам может потребоваться еще более медленное снижение дозировки.

В любом случае, снижение дозы должно осуществляться под строгим контролем и должно носить постепенный характер. В случае развития выраженных симптомов отмены, следует возобновить приема препарата по предшествующей схеме и только после стабилизации состояния можно предпринять попытку прекратить прием препарат, используя схему с более медленным снижением дозы. В контролируемом пострегистрационном исследовании с прекращением приема препарата у пациентов с паническим расстройством, сравнивавшем данную рекомендуемую схему снижения дозы препарата со схемой с более медленным снижением дозы, никаких различий в доле пациентов, снизивших дозу препарата до нулевой, между группами, выявлено не было. Однако схема с более медленным снижением дозировки ассоциировалась с уменьшением частоты развития симптомов, связанных с синдромом отмены. Рекомендуется снижать дозу препарата не более чем на 0,5 мг каждые 3 дня, принимая во внимание тот факт, что для некоторых пациентов может быть целесообразным еще более медленное прекращение приема препарата. Некоторые пациенты могут оказаться невосприимчивы ко всем схемам прекращения приема препарата.

Дозирование у особых категорий пациентов

У пациентов пожилого возраста, с тяжелым заболеванием печени или у ослабленных пациентов, как правило, начальная доза составляет 0,25 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости и хорошей переносимости данную дозу можно постепенно повышать. Люди пожилого возраста могут обладать повышенной чувствительностью к бензодиазепинам. При развитии побочных эффектов при приеме препарата в рекомендуемой начальной дозе, доза препарата может быть снижена.

Применение у детей

Безопасность и эффективность применения лекарственного средства КСАНАКС у пациентов младше 18 лет не установлена.

Побочное действие

Побочные явления, если они возникают, обычно проявляются в начале терапии, и, как правило, исчезают при продолжении терапии или при снижении дозы.

Для большинства спонтанных сообщений о случаях поведенческих побочных реакций характерно то, что пациенты одновременно получали другие препараты, воздействующие на ЦНС, и/или у этих пациентов выявлялись исходные психиатрические состояния. Пациенты, у которых выявляются пограничные личностные расстройства, имеются указания в анамнезе на буйное или агрессивное поведение, а также на алкоголизм или наркоманию, входят в группу риска возникновения таких побочных эффектов.

Сообщалось о возникновении эпизодов раздражительности, враждебности и навязчивых мыслей у пациентов с посттравматическими реактивными расстройствами при прекращении терапии алпразоламом.

Передозировка

Клинический опыт

Симптомы передозировки алпразолама включают: сонливость, спутанность сознания, нарушение координации, снижение рефлексов и кому. Сообщения о летальном исходе регистрировались как при передозировке алпразолама, так и других бензодиазепинов. Помимо этого, регистрировались случаи летального исхода при передозировке бензодиазепинов, в т.ч. алпразолама, на фоне приема алкоголя, при этом содержание алкоголя в крови у некоторых из этих пациентов было ниже уровней, обычно наблюдаемых при летальном исходе, обусловленном приемом алкоголя.

Общее лечение передозировки

Имеются ограниченные сведения по передозировке таблетками КСАНАКС. Как и при передозировке любого лекарственного средства, необходимо осуществлять контроль дыхания, частоты сердечных сокращений и артериального давления. Показано проведение общих поддерживающих мер, а также немедленное промывание желудка. Следует начать внутривенное введение жидкостей и поддерживать проходимость дыхательных путей. В случае развития артериальной гипотензии можно использовать вазопрессорные лекарственные средства. Диализ малоэффективен. Как и преднамеренной передозировке любого лекарственного средства, следует иметь в виду, что пациент мог принять несколько лекарственных препаратов. Для полного или частичного устранения седативного влияния бензодиазепинов показано применение флумазенила (специфического антагониста бензодиазепиновых рецепторов), который может использоваться в ситуациях, с подтвержденной или подозреваемой передозировкой бензодиазепинами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействие алпразолами с лекарственными средствами, ингибирующими метаболизм, опосредованный цитохромом Р4503А

Первым этапом в метаболизме алпразолама является гидроксилирование, катализируемое тот путь метаболизма, могут оказывать сильное влияние на клиренс алпразолама. Следовательно, следует избегать приема алпразолама у пациентов, получающих очень мощные ингибиторы изофермента CYP3A. Только соблюдая большую осторожность можно использовать алпразолам в комбинации с лекарственными средствами, ингибирующими изофермент CYP3A в меньшей, но все же значительной степени, при этом следует рассмотреть вопрос о соответствующем снижении дозировки. Взаимодействие с алпразоламом в отношении некоторых лекарственных средств было подвергнуто количественному анализу с оценкой клинических данных, для других лекарственных средств взаимодействия прогнозируются по данным in vitro и/или по опыту работы с аналогичными препаратами этого же фармакологического класса.

Ниже приведена информация по лекарственным средствам, о которых известно, что они ингибируют метаболизм алпразолами и/или других бензодиазепинов, предположительно посредством ингибирования изофермента CYP3A.

Мощные ингибиторы изофермента CYP3A

Противогрибковые средства из группы азолов - Кетоконазол и итраконазол являются мощными ингибиторами изофермента CYP3A, продемонстрировавшие повышение концентрации алпразолама в плазме крови in vivo в 3,98 и 2,70 раза, соответственно. Одновременное применение алпразолама с этими лекарственными средствами не рекомендуется. Другие противогрибковые средства из группы азолов также должны рассматриваться как мощные ингибиторы изофермента CYP3A и их совместное применение с алпразоламом не рекомендуется (см. раздел Противопоказания).

Лекарственные средства, в отношении которых в клинических исследованиях, включавших применение алпразолама, было продемонстрировано, что они являются ингибиторами изосЬеумента CYP3A (следует соблюдать осторожность и рассмотреть вопрос о соответствующем снижении дозы алпразолама при одновременном его применении с указанными ниже лекарственными средствами)

Нефазодон - одновременное применение нефазодона приводило к повышению концентрацию алпразолама в два раза.

Флувоксамин - одновременное применение флувоксамина практически удваивало максимальную концентрацию алпразолама в плазме крови, снижало клиренс алпразолама на 49%, удлиняло период полувыведения на 71% и снижало психомоторную работоспособность. Циметидин - одновременное применение циметидина приводило к повышению максимальной концентрации алпразолама в плазме крови на 86%, снижению клиренса на 42% и удлинению периода полувыведения на 16%.

Лекарственные средства, в отношении которых в клинических исследованиях, включавших применение алпразолама, было продемонстрировано, что они являются вероятно клинически значимыми ингибиторами изофермента CYP3A (следует соблюдать осторожность при их одновременном применении с алпрозаламом)

Флуоксетин - одновременное применение флуокситина с алпразоламом приводило к повышению максимальной концентрации алпразолама в плазме крови на 46%, снижению клиренса на 21%, удлинению периода полувыведения на 17%, а также к снижению психомоторной работоспособности.

Пропоксифен - одновременное применение пропоксифена приводило к снижению максимальной концентрации алпразолама в плазме крови на 6%, снижению клиренса на 38% и удлинению период полувыведения на 58%.

Оральные контрацептивы - одновременное применение оральных контрацептивов приводило к повышению максимальной концентрации алпразолама в плазме крови на 18%, снижению клиренса на 22% и удлинению периода полувыведения на 29%.

Особенности применения

Общие указания

Зависимость и реакции синдрома отмены, включая судороги

Некоторые нежелательные клинические явления, часть из которых носят жизнеугрожающий характер, являются прямым следствием физической зависимости от препарата КСАНАКС. Данные явления включают различные симптомы отмены, наиболее важными из которых являются судороги (см. Злоупотребление лекарственным средством и лекарственная зависимость). Даже при относительно коротком периоде применения препарата в дозах, рекомендованных для лечения транзиторного чувства тревоги и тревожного расстройства (т.е. в дозах от 0,75 до 4,0 мг в сутки), существует определенный риск развития зависимости. Данные системы спонтанных сообщений свидетельствуют о том, что риск развития зависимости и ее выраженность выше у пациентов, получавших препарат в дозах, превышающих 4 мг/сут, и в течение длительного периода времени (более 12 недель). Однако, в контролируемом пострегистрационном исследовании с прекращением приема препарата у пациентов с паническим расстройством продолжительность лечения (3 месяца vs. 6 месяцев) не оказывала влияния на способность пациентов снижать дозу препарата до нулевой. В отличие от этого, пациенты, получавших КСАНАКС в дозах, превышающих 4 мг/сут, испытывали больше трудностей при снижении дозы препарата до нулевой по сравнению с пациентами, принимавшими КСАНАКС в дозе ниже 4 мг/сут.

Важность дозы препарата КСАНАКС и связанные с этим риски при лечении панического расстройства: В связи с тем, что для купирования панического расстройства часто требуется применение препарата КСАНАКС в суточных дозах, превышающих 4 мг, риск развития зависимости у пациентов с паническим расстройством может быть выше, чем у пациентов, получающих лечение по поводу менее выраженного чувства тревоги. Опыт применения препарата в рандомизированных плацебо-контролируемых исследованиях с прекращением приема препарата у пациентов с паническим расстройством.-продемонстрировал высокую частоту развития симптомов отдачи и отмены у пациентов, получавших КСАНАКС, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

В контролируемом клиническом исследовании, направленном сугубо на выявление симптомов отмены, в котором 63 пациента были рандомизированы на получения препарата КСАНАКС, были выявлены следующие симптомы отмены: повышенное восприятие сенсорной информации, нарушение концентрации внимания, дизосмия, затуманенное сознание, парестезии, спазмы мышц, мышечные судороги, диарея, нечеткость зрения, снижение аппетита и снижение веса. Другие симптомы, такие как тревога и бессонница, также часто наблюдались при прекращении приема препарата, но было невозможно дифференцировать, были ли они обусловлены рецидивом заболевания, синдромом отдачи или синдромом отмены. Развитие судорог после прекращения приема препарата КСАНАКС или снижения его дозы было отмечено у 8 из 1980 пациентов с паническим расстройством или у пациентов, участвовавших в клинических исследованиях, в которых был разрешен прием препарата КСАНАКС в дозах, превышающих 4 мг/сут в течение 3 месяцев. Развитие пяти из данных случаев четко наблюдалось во время резкого снижения дозы препарата или прекращения приема препарата в дозах от 2 до 10 мг в сутки. Развитие трех случаев отмечалось в ситуациях, в которых четкая взаимосвязь с резким снижением дозы или отменой препарата отсутствовала. В одном случае развитие судорог наблюдалось при прекращении приема препарата после его однократного применения в дозе 1 мг на фоне предшествующего снижения дозы препарата с 6 мг в сутки со скоростью 1 мг каждые 3 дня. В двух других случаях связь со снижением дозы препарата не была установлена; в этих двух случаях пациенты до развития судорог получали препарат в дозе 3 мг в сутки. Продолжительность приема препарата в описанных выше 8 случаях варьировала от 4 до 22 недель. Были получены редкие сообщения, представленные на добровольной основе, о пациентах, у которых развитие судорог отмечалось при постепенном снижении дозы препарата КСАНАКС. Риск развития судорог максимален в течение 24 - 72 часов после прекращения приема препарата (для получения информации о рекомендуемой схеме снижения дозы и прекращения приема препарата см. раздел Дозы и способ применения).

Status Epilepticus и его лечение

Система добровольных сообщений о медицинских явлениях демонстрирует, что развитие судорог, спровоцированное отменой препарата, регистрировалось при прекращении приема препарата КСАНАКС. В большинстве случаев сообщалось о развитии единичного приступа судорог. Однако были получены сообщения о серии приступов, а также о status epilepticus. Междозовая симптоматика

У пациентов с паническим расстройством, принимающих препарат КСАНАКС в назначенной поддерживающей дозировке, были зарегистрированы симптомы тревоги в утреннее время, а также между приемами доз препарата КСАНАКС. Эти симптомы могут отражать развитие толерантности или наличие временного интервала между приемами доз, более продолжительного, чем длительность клинического эффекта от принятой дозы. В любом случае это означает, что назначенной дозы не достаточно для поддержания концентрации препарата в плазме крови выше уровней, необходимых для предотвращения развития рецидива, симптомов отдачи или отмены на протяжении всего междозового интервала. В таких ситуациях рекомендуется использовать такую же суточную дозу препарата, но разделить ее на большее количество приемов (см. раздел Дозы и способ применения).

Риск при снижении дозы препарата

Реакции на отмену препарата могут развиваться при снижении дозировки препарата вне зависимости от причины снижения дозы, включая как целенаправленное, так и случайное снижение дозы препарата (например, в случае, если пациент забывает принять препарат, при госпитализации пациента). Таким образом, следует постепенно снижать дозу или прекращать прием препарата КСАНАКС.

Угнетение ЦНС и ухудшение работоспособности

В связи с оказанием угнетающего влияния на ЦНС, пациентам, получающим препарат КСАНАКС, следует советовать воздерживаться от выполнения опасных работ или участия в опасных видах деятельности, требующих полной психической сосредоточенности, таких как управление механизмами или вождение автотранспорта. По этой же причине, следует рекомендовать пациентам во время приема препарата КСАНАКС воздерживаться от приема алкоголя и других лекарственных средств, угнетающих ЦНС препаратов.


Меры предосторожности

Общие сведения Суицид

Как и при применении других психотропных средств, требуется придерживаться обычных мер предосторожности в отношении назначения и количества выписываемого препарата у пациентов с тяжелой депрессией или лиц, от которых возможно ожидать скрытую суицидальную направленность мышления или суицидальные планы. Паническое расстройство ассоциировалось с первичными и вторичными большими депрессивными расстройствами и повышенной частотой сообщений о суициде у пациентов, не получавших лечение.

Мания

У пациентов с депрессией на фоне приема препарата КСАНАКС были зарегистрированы эпизоды гипомании и мании.

Урикозурическое действие

Алпразолам обладает слабым урикозурическим действием. Несмотря на то, что другие лекарственные средства, обладающие слабым урикозурическим действием, вызывали развитие острой почечной недостаточности, случаев развития острой почечной недостаточности при приеме препарата КСАНАКС зарегистрировано не было.

Применение у пациентов с сопутствующими заболеваниями

Для того чтобы избежать развития атаксии или чрезмерной седации, что может представлять особую проблему у пожилых или ослабленных пациентов, рекомендуется ограничиваться применением препарата в минимальной эффективной дозе (см. раздел Дозы и способ применения). При лечении пациентов с почечной, печеночной или легочной недостаточностью должны соблюдаться обычные меры предосторожности. Были получены редкие сообщения о летальном исходе у пациентов с тяжелой болезнью легких вскоре после начала лечения препаратом КСАНАКС. Как у пациентов с алкогольным поражением печени, так и у страдающих ожирением, получающих КСАНАКС, наблюдалось снижение скорости системной элиминации алпразолама (например, удлинение периода полувыведения препарата из плазмы крови) (см. раздел Фармакокинетика).

Лабораторные исследования

Проведение лабораторных исследований у здоровых пациентов, как правило, не требуются. Однако если лечение затягивается, рекомендуется периодическое проведение общего анализа крови, мочи и биохимического исследования крови в соответствии с надлежащей медицинской практикой.

Злоупотребление лекарственным средством и лекарственная зависимость Физическая и психическая зависимость

После прекращения приема бензодиазепинов, включая КСАНАКС, наблюдалось развитие симптомов отмены, схожих по своему характеру с симптомами, наблюдавшимися с седативными/снотворными средствам и алкоголем. Симптомы могут варьировать от легкой дисфории и бессонницы до выраженного абстинентного синдрома, который может включать спазмы в брюшной полости и мышц, рвоту, потливость, тремор и судороги. У пациентов после снижения дозы препарата часто бывает трудно отличить признаки и симптомы, развивающиеся вследствие отмены препарата, и симптомы рецидива заболевания. Долгосрочная стратегия лечения этих явлений будет отличаться развития и терапевтической цели. В случае необходимости экстренная терапия симптомов отмены включает повторное назначение препарата КСАНАКС в дозах, достаточных для подавления симптоматики. Были получены сообщения о неэффективности других бензодиазепинов в полном устранении симптомов отмены. Эти неблагоприятные исходы были обусловлены неполной перекрестной толерантностью, но также могут отражать применение неадекватной схемы приема замещавшегося бензодиазепина или влияние одновременно принимаемых лекарственных средств.

Несмотря на то, что тяжесть и частота развития феноменов отмены связаны с дозой препарата и продолжительностью лечения, симптомы отмены, включая судороги, регистрировались и после краткосрочной терапии препаратом КСАНАКС в дозах, находящихся в пределах рекомендуемого диапазона для лечения тревоги (например, от 0,75 до 4 мг/сут). Признаки и симптомы отмены часто носят более выраженный характер после быстрого снижения дозы или резкого прекращения приема препарата. Риск развития судорог после отмены препарата может повышаться при приеме доз, превышающих 4 мг/сут (см. Меры предосторожности). Пациентам, особенно с наличием судорог или эпилепсии в анамнезе, не следует резко прекращать прием любого лекарственного средства, угнетающего ЦНС, включая КСАНАКС. Всем пациентам, принимающим КСАНАКС и которым требуется снижение дозировки, рекомендуется постепенно под тщательным наблюдением снижать дозу препарата (см. Меры предосторожности и раздел Дозы и способ применения).

Риск развития психологической зависимости характерен для всех бензодиазепинов, включая КСАНАКС. Риск развития психологической зависимости также может повышаться при применении препарата в дозах, превышающих 4 мг/сут, и при более длительном применении. Этот риск еще больше возрастает у пациентов с наличием в анамнезе злоупотребления алкоголем или лекарственными средствами. Некоторым пациентам было достаточно затруднительно снизить дозу и прекратить прием препарата КСАНАКС, особенно при приеме более высоких доз в течение длительного периода времени. Лица, предрасположенные к развитию зависимости, должны находиться под тщательным наблюдением при применении препарата КСАНАКС. Как и в отношении всех анксиолитиков, повторное назначение препарата должно ограничиваться лицами, находящимися под медицинским наблюдением.


по рецепту врача.


в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 3 упаковки.


в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера.

Фармакологическое действие

Фармакологическое воздействие - миорелаксирующее, анксиолитическое, противосудорожное.

Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы, способствует либерации ГАМК и ее участию в синаптической передаче.

Показания препарата Ксанакс®

Тревожные состояния и неврозы с чувством тревоги, напряжения, беспокойства, раздражительностью, ухудшением сна, соматическими нарушениями, смешанные тревожно-депрессивные и невротические реактивно-депрессивные состояния, сопровождающиеся снижением настроения, потерей интереса к окружающему, психомоторной ажитацией, нарушением сна, снижением аппетита, изменениями массы тела, соматическими жалобами, нарушениями познавательной деятельности, суицидальными мыслями (ощущение вины, малоценности), снижением энергии и др., в т.ч. при соматических расстройствах, алкогольном абстинентном синдроме, функциональных и органических заболеваниях (сердечно-сосудистых, дерматологических, ЖКТ), панические состояния (в сочетании или без фобической симптоматики), приступы паники и фобии при агорафобии.

Противопоказания

Гиперчувствительность, психотические депрессии (не полезен), беременность (особенно I триместр), детский подростковый и юношеский возраст (до 18 лет); заболевания щитовидной железы (табл. 0,5 мг).

Побочные действия

Головная боль, головокружение, сонливость, нарушения сна, утомляемость, нарушения памяти, депрессия, дизартрия, мышечная слабость, тремор, расстройства координации, атаксия, изменения массы тела, диспепсия, анорексия, дистония, желтуха, нарушения функции печени, снижение либидо, дисменорея, недержание или задержка мочи, расстройства зрения; редко — ажитация, раздражительность, галлюцинации, враждебность и агрессивность поведения (чаще при злоупотреблении алкоголем, наркотиками, при приеме др. психотропных средств); при длительном использовании — привыкание (особенно при алкоголизме, токсико- или наркомании), лекарственная зависимость, абстинентные явления (при резкой отмене лекарства).

Способ применения и дозы

Внутрь, оптимальную дозу устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести симптоматики и выраженности клинического эффекта. Увеличение дозировки лучше осуществлять за счет приема большего количества лекарства в вечернее время (перед сном). В целом, больным, которые раньше никогда не лечились психотропными лекарствами, требуются более низкие дозировки. Пожилым и ослабленным больным предлогается принимать меньшие дозировки алпразолама, поскольку передозировка может вызвать развитие чрезмерной седации или атаксии. Предлогается периодически заново оценивать состояние больного с последующим уточнением дозировки алпразолама. Начальная дозировка* Диапазон доз Тревога По 0,25-0,5 мг 3 раза в день 0,5-4 мг в день в несколько приемов Депрессия По 0,5 мг 3 раза в день 1,5-4,5 мг в день в несколько приемов Панические расстройства 0,5-1 мг перед сном или по 0,5 мг 3 раза в день Дозировка должна быть подобрана индивидуально в зависимости от эффекта, вероятно повышение дозировки не более чем на 1 мг каждые 3-4 дня. В клинических исследованиях средняя дозировка составляла 5,7± 2,27 мг/день, для некоторых заболевших требовалась наибольшая дозировка 10 мг в день Пожилые или ослабленные больные По 0,25 мг 2 или 3 раза в день 0,5-0,75 мг в день в несколько приемов с постепенным повышением при необходимости Тревога 1 мг в день в 1 или 2 приема 0,5-4 мг в день в 1 или 2 приема Депрессия 1 мг в день в 1 или 2 приема 0,5-4,5 мг в день в 1 или 2 приема Панические расстройства 0,5-1 мг перед сном или по 0,5 мг 2 раза в день Дозировка должна быть подобрана индивидуально в зависимости от эффекта, вероятно повышение суточной дозировки не более чем на 1 мг каждые 3-4 дня. В клинических исследованиях средняя поддерживающая дозировка составляла 5-6 мг в день, в 1 или 2 приема. Некоторые больные нуждались в дозах до 10 мг в день Пожилые больные 0,5-1 мг в день в 1 или 2 приема 0,5-1 мг в день; дозировка может быть постепенно увеличена при необходимости
Ксанакс
Ксанакс ретард
* При развитии побочных эффектов дозировка лекарства должна быть уменьшена.В основном, обычная дозировка достаточна для большинства пациентов. Если пациенту требуется более высокая дозировка, увеличение дозировки надлежит проводить с осторожностью, чтобы избежать развития побочных эффектов.Продолжительность терапии: до 6 мес — при тревожных и депрессивных расстройствах; до 8 мес — при лечении панических расстройств.Уменьшение дозировки лекарства надлежит проводить постепенно. Предлогается уменьшать ежедневную дозу не более чем на 0,5 мг каждые 3 дня. В некоторых случаях требуется более медленное снижение дозировки.Исследований по эффективности и безопасности применения лекарства Ксанакс у лиц моложе 18 лет не проведено.

Меры предосторожности

С особой осторожностью используют при нарушении функции печени и почек, тяжелых депрессиях, суицидальной настроенности, панических расстройствах. Во избежание синдрома отмены (абстинентных явлений) лечение прекращают постепенно, снижая дозу не более, чем на 0,5 мг каждые 3 дня. Во время лечения не предлогается управление автомобилем или др. потенциально опасными механизмами. На период приема лактирующие женщины должны отказаться от грудного вскармливания.

Условия хранения препарата Ксанакс®

При температуре 20-25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Ксанакс®

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Лекарственный препарат Xanax или Ксанакс относится к группе антидепрессантов, которые снимают напряжение, неврозы, устраняют страхи, депрессивное состояние. Одно время медикамент был широко востребован для лечения нервной системы, но сейчас его срок государственной регистрации истек, и найти лекарство в аптеках очень сложно. Из инструкции препарата можно узнать о его характеристиках, побочных действиях, передозировке.

Что такое Ксанакс

Тревожность, социофобия, различные страхи могут легко стать спутниками современного человека, чья психика подвергается постоянным нагрузкам в условиях множественных потоков информации. При этой ситуации на помощь придет Xanax – одна из форм бензодиазепинов, общим свойством которых является способность замедлять возбуждение нервной системы. Будучи психоактивным веществом, он начинает быстро действовать, оказывая успокоительное действие на организм. Препарат требует осторожного применения, так как может быть опасен при сочетании с аналогичными лекарствами.

Состав и форма выпуска

Медикамент выпускается в таблетированной и жидкой форме, а также в виде пилюль, предназначенных для рассасывания. Действующим веществом выступает алпразолам. Состав одной таблетки включает:

Действие­

Препарат обладает очень высоким потенциалом действия: 1 мг эквивалентен 1 г Валиума. Медикамент оказывает анксиолитическое действие (устранение чувства тревоги) и миорелаксирующее (уменьшение мышечного напряжения). Препарат активизирует рецепторы, которые участвуют в восприятии седативных веществ, способствует замедлению нервных импульсов через либерацию гамма-аминомасляной кислоты, уменьшает беспокойство. Медикамент быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, достигая максимальной концентрации в крови через полтора часа.

Показания к применению

Медикамент относится к транквилизаторам, поэтому применение должно осуществляться строго с учетом имеющихся прямых показаний и с разрешения врача. Самолечение препаратом может вызывать зависимость, а при сочетании с иными успокоительными лекарствами вызвать тяжелые побочные эффекты. Показания к применению следующие:

  • Реактивно-депрессивные невротические состояния.
  • Тревожная эндогенная депрессия на фоне нарушения сна, ухудшения настроения, апатии к окружающему миру, снижения познавательной функции, суицидальными мыслями и другими формами угнетенности.
  • Неврозы и состояние тревожности одновременно с бессонницей, раздражительностью, волнением и соматическими расстройствами.
  • Приступы паники и страха.

Инструкция по применению Ксанакса

Таблетки транквилизатора следует запивать водой (не менее стакана), проглатывая целиком. Дробления или разламывания следует избегать. Дозировки назначает врач, исходя из соображений минимальных эффективных доз. В процессе приема осуществляется наблюдение и коррекция по полученным результатам. Увеличение дозировки необходимо начинать в вечерние периоды.

Начальная доза транквилизатора назначается 250-500 мкг три раза в день. Увеличение не должно превышать 4,5 мг в сутки при строгом согласовании с врачом. Для пожилых людей или болезненных и слабых пациентов начальная дозировка препарата со снотворным действием составляет не более 250 мкг два-три раза в день, а поддерживающая доза алпразолама – 500-750 мкг в день. Прекращение приема и снижение дозировки нужно осуществлять постепенно, уменьшая дозу не более 500 мкг раз в три дня или еще медленнее.

Ксанакс с алкоголем

Прием препарата на фоне алкогольной интоксикации нежелателен, поскольку значительно возрастает риск развития зависимости от медикамента. Зарегистрированы случаи летальных исходов у лиц, принимающих препарат, содержание алкоголя в крови у которых было всегда ниже нормы, обуславливающей смертельное отравление. Совмещение приема препарата с алкоголем может привести к резким скачкам давления, ознобу, рвоте, нарушению свертываемости крови, кровоизлияниям, сердечным приступам, проблемам с мозговым кровообращением.

Лекарственное взаимодействие

Активное вещество препарата алпразолам способно взаимодействовать с другими лекарственными компонентами при комплексной терапии:

  • может вызвать угнетение ЦНС вместе с психотропными, противосудорожными средствами и этанолом;
  • блокаторы гистаминовых рецепторов и антибиотики-макролиды уменьшают клиренс алпразолама, усиливают синдром угнетения нервной системы;
  • гормональные контрацептивы увеличивают период полувыведения лекарства;
  • Декстропропоксифен вызывает угнетение ЦНС, повышает концентрацию алпразолама;
  • при сочетании с Дигоксином развивается риск интоксикации сердечными гликозидами;
  • алпразолам повышает концентрацию Имипрамина в крови, его эффект усиливается при применении Итраконазола, Кетоконазола, Пароксетина, Флувоксамина, Флуоксетина;
  • вероятно усиление действия препарата при сочетании с Эритромицином.

Побочные действия

Лечение медикаментом способно вызывать побочные эффекты большей или меньшей степени выраженности. Риску подвержены лица пожилого возраста. Побочные действия выражаются в следующих проявлениях:

  • сонливость, усталость, головокружение;
  • неспособность сконцентрироваться, атаксия, дезориентация;
  • шаткость походки, головная боль, эйфория, нарушение дыхания;
  • тяжелая депрессия, тремор, ухудшение памяти, подавленность настроения;
  • спутанность сознания, дистония, неконтролируемые движения глаз;
  • миастения, дизартрия, агрессивные вспышки, страх;
  • суицидальные наклонности, мышечный спазм, галлюцинации;
  • раздражительность, бессонница, паническое расстройство;
  • сухость во рту, слюнотечение, изжога, тошнота, рвота;
  • потеря аппетита, запор, диарея, желтуха;
  • лейкопения, анемия, недержание мочи;
  • снижение либидо, дисменорея, набор массы тела;
  • понижение давления, тахикардия;
  • чувство беспокойства;
  • аллергические реакции на коже – сыпь, зуд.

Передозировка

Медикамент очень сильный, поэтому передозировка может наступить легко. Пациент столкнется с сонливостью, спутанностью сознания, атаксией, тошнотой, рвотой. Сложные случаи характеризуются снижением рефлексов, вплоть до наступления комы. Для снятия негативных симптомов проводят промывание желудка, принимают сорбенты (активированный уголь), при гипотензии вводится Норэпинефрин. Антидотом в стационаре служит Флуманезил.