Главная · Температура · Бензилпенициллин: инструкция по применению. Бензилпенициллин – препараты (натриевая соль, калиевая соль, новокаиновая соль, бензатин бензилпенициллин и др.), действие, инструкция по применению (как развести, дозировки, способы введения), аналоги, отзывы,

Бензилпенициллин: инструкция по применению. Бензилпенициллин – препараты (натриевая соль, калиевая соль, новокаиновая соль, бензатин бензилпенициллин и др.), действие, инструкция по применению (как развести, дозировки, способы введения), аналоги, отзывы,

Инструкция

Применение Бензилпенициллина оправдано при широком круге инфекционных заболеваний, т.к. этот медикамент относится к группе высокоэффективных биосинтетических пенициллинов. Это средство требует соблюдения осторожности при применении, т.к. может становиться причиной появления нежелательных реакций. Медикамент рекомендуется использовать только по назначению врача, без превышения дозировок, указанных в инструкции, прилагающейся к этому лекарству.

Торговое название

В аптеках данный медикамент представлен под названием Бензилпенициллин.

Формы выпуска и состав

Выпуск Бензилпенициллина производится в форме порошка, предназначенного для приготовления растворов. Главным действующим компонентом выступает новокаиновая, калиевая или натриевая соли бензилпенициллина в количестве 250000 ЕД, 500000 ЕД или 1000000 ЕД.

Порошок фасуется во флаконы по 10 мл. Каждый из них упаковывается в картонную пачку.

Выпуск медикамента в таблетках не производится, т.к. активный компонент является неустойчивым в кислотной среде.

В аптечных условиях может изготавливаться мазь на основе бензилпенициллина, вазелина медицинского и ланолина безводного.

Спектр действия Бензилпенициллина

Данный препарат отличается выраженным антибактериальным действием в отношении широкого спектра патогенных микроорганизмов. Особой эффективностью препарат отличается в отношении:

  • пневмококка;
  • нейсерий;
  • менингококка;
  • спор сибирской язвы;
  • стафилококков;
  • гонококков;
  • спирохет и т.д.

Фармакологическая группа

Это лекарство относится к группе антибиотиков биосинтетического происхождения.

Механизм действия

Активный компонент Бензилпенициллина способствуют нарушению продукции пептидогликана, формирующего стенку клетки. Это приводит к понижению численности патогенных микроорганизмов. Многие грамположительные и грамположительные бактерии быстро разрушаются под действием активного компонента Бензилпенициллина. При этом к действию данного медикамента являются устойчивыми пенициллинообразующие штаммы бактерий и палочек.

Фармакокинетика

При введении Бензилпенициллина его максимальная концентрация в крови достигается примерно через 30-60 минут.

Медикамент может проникать через ГЭБ. Выведение препарата происходит за счет работы почек.

Показания к применению Бензилпенициллина

Применение Бензилпенициллина назначается при ряде заболеваний, которые развиваются в результате поражения организма чувствительной к этому препарату патогенной микрофлорой. Часто данный медикамент назначается при терапии инфекций верхних дыхательных путей, а также очаговой и крупозной пневмонии. Оправдано использование лекарства при ангине, бронхитах и эмпиемы плевры.

Кроме того, показанием к использованию Бензилпенициллина является воспалительная болезнь шейки матки. Использовать препарат можно при терапии сибирской язвы и лептоспироза. Данное средство нередко назначается при терапии скарлатины, дифтерии и эндокардита. Кроме того, лекарство рекомендовано в качестве профилактики заражения патогенной микрофлорой пациентов, имеющих обширные открытые раны или ожоги.

Медикамент может быть использован при некоторых инфекционных патологиях глаз, в т.ч. бленнорее, язве роговицы и гонококковом конъюнктивите. Кроме того, лекарство может применяться при комплексном лечении сепсиса и перитонита. Использование Бензилпенициллина показано при гнойных инфекциях кожных и слизистых покровов. Этот медикамент эффективен при таких патологиях, как вторично инфицированные дерматиты, рожа, импетиго.

Кроме того, показанием к применению Бензилпенициллина является острый и хронический остеомиелит, гонорея и газовая гангрена. Препарат может применяться при инфекционных патологиях почек. Натриевая соль Бензилпенициллина часто применяется при инфекционных патологиях желчевыводящих путей.

Противопоказания

Нельзя применять медикамент, если у пациента присутствует индивидуальная гиперчувствительность к пенициллинам. Не стоит использовать медикамент при наличии гиперкалиемии. Использование Бензилпенициллина недопустимо при терапии пациентов с эпилепсией, т.к. это может спровоцировать повышение частоты припадков.

Способ применения и дозировка Бензилпенициллина

Препарат вводят эндолюмбально, внутривенно, внутримышечно, подкожно, интратрахеально. Калиевая соль Бензилпенициллина требует внутримышечного или подкожного введения.

Способ введения медикамента зависит от типа и тяжести течения инфекции. Взрослым пациентам препарат при инфекциях, протекающих в средней степени тяжести, назначается в дозировке 4-6 млн ЕД в сутки. Данная доза разделяется на 4 приема.

При тяжелых инфекционных патологиях уколы делаются 5-6 раз в день. При этом доза повышается до 10-20 млн ЕД в день. При менингитах медикамент вводят эндолюмбально. При газовой гангрене препарат назначается в дозе от 40 до 60 млн ЕД в день. Таким образом, дозировка Бензилпенициллина подбирается индивидуально в зависимости от характера течения патологии.

Порошок для приготовления раствора для инъекций

Порошок Бензилпенициллина отличается белым цветом. Он должен храниться в плотно закупоренном флаконе, чтобы не допустить его напитывания влагой. Раствор из порошка нужно готовить непосредственно перед введением. Хранить готовый раствор нельзя. При приготовлении мазей нельзя применять водную основу, т.к. это приведет к разрушению активного компонента Бензилпенициллина.

Как разводить?

Разведение порошка Бензилпенициллина может проводиться 0,9% раствором натрия хлорида, водой для инъекций или 0,5% раствора прокаина. Для разведения нужно брать от 5 до 50 мл выбранной жидкости в зависимости от дозы медикамента.

Раствор может быть немного мутным из-за формирования кристаллов. Это не является препятствием для использования раствора.

Не допускается смешивание раствора Бензилпенициллина с другими медикаментами.

Как колоть?

Наиболее часто препарат вводится в вену в области изгиба локтевого сустава. Медикамент вводится медленно на протяжении 10-20 секунд. Предварительно выше локтя накладывается жгут для облегчения введения медикамента. Подкожно и внутримышечно медикамент наиболее часто вводится в области ягодицы.

Лечение пиелонефрита

При лечении инфекционного воспаления почек препарат применяется в суточной дозе 2,5-5 млн ЕД. Данная доза распределяется между 4 введениями.

При сифилисе

При терапии этого заболевания можно эффективно применять Бензатин Бензилпенициллина. Дозировка медикамента зависит от характера течения сифилиса. При остром течении препарат вводится в дозе 2400000 ЕД. Инъекции в такой дозе выполняются 2 раза с интервалом в неделю. При хронической форме сифилисе делается 3-5 инъекций в этой дозировке. При терапии детей, рожденных с сифилисом, выполняется однократное введение медикамента в дозе 600000 ЕД в каждую ягодицу.

Побочные действия

Использование Бензилпенициллина сопряжено с некоторым риском появления нежелательных симптомов. Нередко возникают аллергические реакции. Может проявиться зуд и кожная крапивница. Редко отмечаются признаки анафилактического шока. Может наблюдаться повышение температура тела.

Повышен риск развития менингиальных симптомов, появления рефлекторной возбудимости, судорог, а также нейротоксических реакций. Возможно появление рвоты. В редких случаях на фоне использовании калиевой соли Бензилпенициллина возможна остановка сердца, гиперкалиемия или признаки аритмии. Помимо всего прочего, при прохождении лечения Бензилпенициллином часто наблюдаются артралгии и эозинофилии. Возможно появление признаков интерстициального нефрита.

Передозировка

При введении слишком большой для пациента дозы возможно нарушение сознания, а также судороги. Нужно отказаться от приема медикамента. Требуется симптоматическое лечение.

Особые указания

При терапии пациентов, имеющих нарушения работы сердца, необходимо с осторожностью применять данный препарат. Нужно использовать сниженные дозировки при лечении пациентов, имеющих склонность к аллергиям.

При беременности и лактации

Применение Бензилпенициллина при беременности и в период грудного вскармливания недопустимо.

Можно ли детям?

Данный препарат можно использовать даже при терапии новорожденных детей. При этом дозировка медикамента должна подбираться с учетом веса ребенка и степени тяжести течения инфекции.

При нарушениях функции почек

При лечении пациентов, имеющих хронические и острые патологии почек, нужно использовать медикамент крайне осторожно.

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.



Общие характеристики. Состав:

Активное вещетво: Бензилпенициллин натрия в пересчете на активное вещество - 500000 ЕД, 1000000 ЕД.

Описание:
Белый порошок со слабым характерным запахом.


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика.
Бактерицидный антибиотик из группы биосинтетических "природных" пенициллинов. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных возбудителей: Staphylococcus spp. (необразующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacil-lus anthracis, Actinomyces spp.; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а также в отношении класса Spirochaetes, в том числе Treponema spp. Не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, Rickettsia spp., простейших.
К действию препарата устойчивы пенициллиназообразующие штаммы микроорганизмов.

Фармакокинетика.
Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) при внутримышечном введении - 20-30 минут. Связь с белками плазмы - 60 %. Проникает в органы, ткани и биологиче-ские жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и предстательной железы, при воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Выводит-ся почками в неизмененном виде. Период полувыведения (Т1/2) 30-60 минут, при почеч-ной недостаточности - 4-10 часов и более.

Показания к применению:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями:
- органов дыхания: внебольничная , эмпиема плевры, ;
- ЛОР-органов;
- мочеполовой системы: , ;
- желчевыводящих путей: , ;
- кожи и мягких тканей: , вторично инфицированные дерматозы, ;
- заболевания глаз: гонобленнорея, ;
- , септический (острый и подострый),
- ;
- , ;
- ;
- ;
- ; ; ; .


Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Внутривенно, внутримышечно, подкожно.
Внутривенно и внутримышечно: при среднетяжёлом течении инфекций верхних и ниж-них дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, инфекций мягких тканей и др. - 2,5-5 млн. ЕД в сутки за 4 введения. При тяжёлом течении инфекций (сеп-сис, септический эндокардит, менингит и др.) - 10-20 млн. ЕД в сутки; при газовой гангре-не - до 40-60 млн. ЕД в сутки.

Суточная доза для детей в возрасте до 1 года - 50000-100000 ЕД/кг, старше 1 года - 50000 ЕД/кг; при необходимости - 200000-300000 ЕД/кг, по "жизненным" показаниям - увеличение - до 500000 ЕД/кг. Кратность введения - 4-6 раз в сутки, внутривенно 1-2 раза в сутки в сочетании с внутримышечными инъекциями.

Подкожно для обкалывания инфильтратов в концентрации 100000-200000 ЕД в 1 мл 0,25-0,5 % раствора прокаина.
При заболеваниях глаз: глазные капли в концентрации 20000-100000 ЕД в 1 мл 0,9 % рас-твора натрия хлорида или дистиллированной воды, по 1-2 капли 6-8 раз в день. Длительность лечения препаратом в зависимости от формы и тяжести течения заболева-ния - 7-10 дней.

Способ приготовления растворов
Раствор препарата для внутримышечного введения готовят непосредственно перед введе-нием, добавляя к содержимому флакона 1-3 мл воды для инъекций или 0,9 % раствора на-трия хлорида или 0,5 % раствора прокаина.
При разведении бензилпенициллина в растворе прокаина может наблюдаться помутнение раствора вследствие образования кристаллов бензилпенициллин прокаина, что не являет-ся препятствием для внутримышечного и подкожного введения препарата.

Для внутривенного струйного введения разовую дозу - 1-2 млн. ЕД растворяют в 5-10 мл воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят медленно, в течение 3-5 минут.
Для внутривенного капельного введения 2-5 млн. ЕД разводят 100-200 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5-10 % раствора декстрозы и вводят со скоростью 60-80 кап/мин. При капельном введении детям в качестве растворителя используют 5-10 % раствор дек-строзы (30-100 мл в зависимости от дозы и возраста).

Растворы используют сразу после приготовления, не допуская добавления к ним других лекарственных средств.
Раствор для местного применения в офтальмологии следует готовить ex tempore: содер-жимое флакона развести в 0,9 % растворе натрия хлорида или дистиллированной воды: 500000 ЕД в 5-25 мл, 1000000 ЕД в 10-50 мл соответственно.

Особенности применения:

Если через 2-3 дня (максимум 5 дней) после начала применения препарата эффекта не от-мечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной те-рапии. В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при дли-тельном лечении бензилпенициллином назначать витамины группы В, при необходимости - противогрибковые препараты. Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз препарата или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению ре-зистентных штаммов возбудителей.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Сведения о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами отсутствуют. Однако, учитывая возможное побочное действие со стороны сердечно-сосудистой системы, следует соблюдать осторожность при занятиях такого рода деятельности.

Побочные действия:

Аллергические реакции: гипертермия, сыпь на слизистых обо-лочках, ангионевротический отек, ; редко - . В начале курса лечения (особенно при лече-нии врожденного сифилиса) редко - лихорадка, повышенное потоотделение, обост-рение заболевания, реакция Яриша-Герксгеймера.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение фракции выброса миокарда, арит-мии, (т.к. при введении боль-ших доз может возникнуть ).

Местные реакции: болезненность и уплотнение в месте внутримышечного введения.
Прочее: при длительном применении: дисбактериоз, развитие суперинфекции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Бактерицидные антибиотики (в том числе цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в том числе макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота - риск развития кровотечений "прорыва".

Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концен-трацию бензилпенициллина.
Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, в том числе и к другим пенициллинам, цефалоспоринам.

С осторожностью:
Аллергические заболевания (бронхиальная астма, ), .

Беременность и лактация:
Применение при беременности возможно, если предполагаемая польза для матери превы-шает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Передозировка:

Симптомы: , нарушение сознания.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Условия хранения:

Список Б. В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Порошок для приготовления раствора для инъекций 500000 ЕД, 1000000 ЕД во флаконы вместимостью 10 мл.

1 флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.
10 флаконов вместе с инструкцией по применению помещают в коробку из картона коро-бочного.

Для стационара: 50 флаконов и 5 инструкций по применению помещают в коробку из кар-тона коробочного.



Бензилпенициллин - противомикробное средство для системного применения,
антибактериальное, бактерицидное.
Нарушает синтез пептидогликана клеточной стенки и вызывает лизис микроорганизмов.
Активен в отношении грамположительных бактерий (штаммы Staphylococcus spp. не образующие пенициллиназу, Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы, Actinomyces spp., а также в отношении грамотрицательных кокков (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), Treponema spp., Spirochaeta spp. Не эффективен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.
При в/м введении натриевой и калиевой солей бензилпенициллина Cmax в крови достигается через 30-60 мин, через 3-4 ч в крови обнаруживаются следы антибиотика. Бензилпенициллина новокаиновая соль медленно всасывается и оказывает пролонгированное действие; после однократной инъекции в виде суспензии терапевтическая концентрация пенициллина в крови сохраняется до 12 ч. Связывание с белками крови составляет 60%. Хорошо проникает в органы, ткани и биологические жидкости, за исключением ликвора, простаты. При воспалении мозговых оболочек проходит через ГЭБ. При закапывании в конъюнктивальный мешок в терапевтических концентрациях обнаруживается в строме роговицы (во влагу передней камеры при местном применении практически не проникает). Терапевтические концентрации в роговице и влаге передней камеры создаются при субконъюнктивальном введении (при этом концентрация в стекловидном теле не достигает терапевтического уровня). При интравитреальном введении T1/2 — около 3 ч. Выводится почками путем клубочковой фильтрации (примерно 10%) и канальцевой секреции (90%) в неизмененном виде. У новорожденных и детей грудного возраста выведение замедляется, при почечной недостаточности Т1/2 возрастает до 4-10 ч.

Показания к применению

Препарат Бензилпенициллин применяется в лечении инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов: ангина, пневмония, гнойный плеврит, дифтерия, скарлатина, актиномикоз легких;
- инфекции мочеполовой системы: цистит, сифилис, гонорея, кольпит, эндоцервицит, эндометрит, аднексит, сальпинго-оофорит;
- инфекции органа зрения: конъюнктивит, блефарит, дакриоцистит;
- гнойные инфекции кожи и мягких тканей;
- септический эндокардит, сепсис;
- остеомиелит;
- раневые инфекции;
- рожа;
- сибирская язва;
- менингит;
- перитонит;
- инфекции желчевыводящих путей.

Способ применения

Перед введением необходимо провести предварительную кожную пробу на переносимость препарата Бензилпенициллин и новокаина при условии его использования для разведения, при отсутствии противопоказаний к ее проведению.
Препарат вводят внутримышечно, подкожно, внутривенно (струйно и капельно), интратекально, в полости организма. Наиболее распространен внутримышечный путь введения.
Внутривенно: при инфекциях средней тяжести разовая доза препарата для взрослых составляет обычно 250 000-500 000 ЕД, суточная - 1 000 000-2 000 000 ЕД, при тяжелых инфекциях вводят до 10 000 000-20 000 000 ЕД в сутки, при газовой гангрене - до 40 000 000-60 000 000 ЕД. Обычно суточная доза для детей в возрасте до 1 года составляет 50 000-100 000 ЕД/кг, старше
1 года - 50 000 ЕД/кг, при необходимости суточную дозу можно увеличить до 200 000-300 000 ЕД/кГ, по жизненным показаниям - до 500 000 ЕД/кг. Кратность введения препарата - 4-6 раз в сутки. Раствор Бензилпенициллина готовят непосредственно перед его применением. Для внутривенного струйного введения разовую дозу (1 000 000-2 000 000 ЕД) препарата растворяют в 5-10 мл стерильной воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 минут. Для внутривенного капельного введения 2 000 000-5 000 000 ЕД антибиотика растворяют в 100-200 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы и вводят со скоростью 60-80 капель в 1 минуту.
Внутривенно препарат вводят 1-2 раза в сутки, сочетая с внутримышечными введениями.
Внутримышечно: при инфекциях средней тяжести разовая доза препарата для взрослых составляет обычно 250 000-500 000 ЕД, суточная - 1 000 000-2 000 000 ЕД, при тяжелых инфекциях вводят до 10 000 000-20 000 000 ЕД в сутки, при газовой гангрене - до 40 000 000-60 000 000 ЕД. Обычно суточная доза для детей в возрасте до 1 года составляет 50 000-100 000 ЕД/кг, старше 1 года - 50 000 ЕД/кг, при необходимости суточную дозу можно увеличить до 200 000-300 000 ЕД/кг, по жизненным показаниям - до 500 000 ЕД/кг. Кратность введения препарата - 4-6 раз в сутки. Для внутримышечного введения добавляют к содержимому флакона 1-3 мл стерильной воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида, или 0,5 % раствора новокаина. Образующийся раствор вводят глубоко в мышцу в верхний наружный квадрант ягодицы.
Подкожно: Бензилпенициллин применяют для обкалывания инфильтратов в концентрации 100 000-200 000 ЕД в 1 мл 0,25-0,5 % раствора новокаина. В полости (брюшную, плевральную и др.) раствор Бензилпенициллина взрослым вводят в концентрации 10 000-20 000 ЕД в 1 мл, детям - 2 000-5 000 ЕД в 1 мл. Растворяют в стерильной воде для инъекций или 0,9 % растворе натрия хлорида. Продолжительность лечения - 5-7 дней с последующим переходом на внутримышечное введение.
Интратекально: препарат вводят при гнойных заболеваниях головного, спинного мозга, мозговых оболочек.

Взрослым назначают в дозе 5 000-10 000 ЕД, детям старше 1 года - 2 000-5 000 ЕД, вводят медленно - 1 мл в минуту 1 раз в сутки. Препарат разводят в стерильной воде для инъекций или в 0,9 % растворе натрия хлорида из расчета 1 000 ЕД на 1 мл. Перед инъекцией из спинномозгового канала удаляют 5-10 мл спинномозговой жидкости и добавляют ее к раствору антибиотика в равном соотношении. Инъекции повторяют в течение 2-3 дней, после чего переходят на внутримышечное введение.
Лечение больных сифилисом, гонореей проводят по специально разработанным схемам.
В зависимости от формы и тяжести болезни Бензилпенициллин применяют от 7-10 дней до 2 месяцев и более (сепсис, септический эндокардит и др.).

Побочные действия

Реакции гиперчувствительности: кожная сыпь, зуд, лихорадка, озноб, артралгия, отёки, крапивница, многоформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек Квинке, анафилактический шок.
Со стороны органов дыхания: бронхоспазм.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, шум в ушах. Эндолюмбальное введение может вызывать нейротоксикоз (тошнота, рвота, симптомы менингизма, судороги).
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, стоматит, глосит, диарея псевдомембранозный колит, нарушение функции печени.
Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: колебания артериального давления, нарушение насосной функции миокарда.
Со стороны крови и лимфатической системы: эозинофилия, положительные результаты теста Кумбса, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агрунолоцитоз.
Другое: у ослабленных больных, новорожденных, лиц пожилого возраста при длительном лечении может возникнуть суперинфекция, вызванная устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы). У пациентов, которые проходят курс лечения по поводу сифилиса, может возникнуть реакция Яриша-Герксгеймера вторично к бактериолизу.

Противопоказания

:
Противопоказаниями к применению препарата Бензилпенициллин являются: повышенная чувствительность к бензилпенициллину и к другим β-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемов); бронхиальная астма; сенная лихорадка; крапивница и другие аллергические заболевания; эпилепсия (для эндолюмбального введения); период кормления грудью.

Беременность

:
При беременности возможно применение Бензилпенициллина , если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) — синергизм действия, бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонизм. Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, НПВС снижают канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожная сыпь).

Передозировка

:
Симптомы передозировки Бензилпенициллина : судороги, нарушение сознания.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Форма выпуска:
Бензилпенициллин - порошок для раствора для инъекций. По 500 000 ЕД или 1 000 000 ЕД во флаконах; во флаконах № 10 в пачке.

Состав

:
1 флакон содержит бензилпенициллина натриевой соли стерильной - 500 000 ЕД или 1 000 000 ЕД.

Основные параметры

Название: БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИН
Код АТХ: J01CE01 -

Антибактериальное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Бензилпенициллин является биосинтетическим и входит группу . Бактерицидная эффективность препарата проявляется благодаря его способности к угнетению синтеза стенок бактериальных клеток .

Воздействие препарата губительно для грамположительных микроорганизмов: стафилококков , возбудителей и сибирской язвы , стрептококков ; грамотрицательных бактерий: возбудителей и ; спорообразующих анаэробных палочек; а также спирохет и актиномицет .

Не чувствительны к воздействию бензилпенициллина штаммы стафилококков , которые продуцируют пенициллиназу .

При введении препарата в/м TCmax в плазме наблюдается через 20-30 минут. Связывание с плазменными белками происходит на 60%. Антибиотик отличается хорошим проникновением в ткани, биологические жидкости и органы человеческого организма, за исключением ликвора , предстательной железы и глазных тканей, проходит сквозь ГЭБ . Выведение осуществляется в неизмененной форме почками. Т1/2 колеблется между 30-60 минутами, при может увеличиваться до 4-10 часов и даже более.

Показания к применению

Бензилпенициллин показан к назначению для терапии заболеваний, которые были вызваны микроорганизмами чувствительными к его воздействию:

  • очаговая/крупозная пневмония ;
  • эмпиема плевры;
  • сепсис;
  • септицемия;
  • рожа;
  • пиемия ;
  • сибирская язва ;
  • септический (подострый и острый);
  • актиномикоз;
  • ЛОР-инфекции;
  • инфекции желчных и мочевыводящих путей;
  • бленнорея ;
  • инфекции слизистых оболочек и мягких тканей;
  • кожные гнойные инфекции;
  • гнойно-воспалительные инфекции в гинекологи.

Противопоказания

Абсолютно запрещено введение бензилпенициллина при персональной гиперчувствительности (включая прочие антибиотики пенициллинового ряда ) и (для эндолюмбальных инъекций). Также не рекомендуют использовать данное лекарственное средство при вскармливании грудью и беременности .

Побочные действия

Возможно возникновение эффектов, связанных с химиотерапевтическим воздействием ЛС, включая ротовой полости и/или влагалища .

Со стороны ЖКТ наблюдали чувство тошноты , , иногда рвоту .

Со стороны ЦНС, в особенности при использовании высоких доз препарата или при проведении инъекций эндолюмбально, возможно формирование нейротоксических явлений , таких как увеличение рефлекторной возбудимости, судороги , тошнота, симптомы менингизма , рвота, .

В данной ситуации прекращают проведение дальнейших инъекций и назначают симптоматическое лечение, включающее . При этом особое внимание уделяют водно-электролитному состоянию.

Взаимодействие

Сочетаемое назначение с бактериостатическими антибиотиками (Тетрациклин ), снижает бактерицидную эффективность бензилпенициллина .

Параллельное применение с уменьшает канальцевую секрецию бензилпенициллина , что влияет на повышение его плазменной концентрации и увеличивает Т1/2.

Условия продажи

Бензилпенициллин поступает в продажу как рецептурное лекарственное средство.

Условия хранения

Порошок должен храниться в оригинальном герметичном флаконе при температуре до 20°C.

Бензилпенициллин – препараты (натриевая соль, калиевая соль, новокаиновая соль, бензатин бензилпенициллин и др.), действие, инструкция по применению (как развести, дозировки, способы введения), аналоги, отзывы, цена

Спасибо

Бензилпенициллин представляет собой антибиотик группы пенициллинов , предназначенный для инъекционного введения. Препарат применяется для лечения различных инфекций, вызванных бактериями, чувствительными к его действию, таких, как, например, пневмонии, бронхиты и другие тяжелые инфекционные заболевания ЛОР-органов и дыхательных путей, менингит, сифилис, эндокардит, гнойные инфекции и т. д.

Разновидности, названия, состав, формы выпуска и общая характеристика

Бензилпенициллин является одним из наиболее старых антибиотиков группы пенициллина и, несмотря на длительный период его применения, обладает широким спектром действия, убивая большое количество разновидностей патогенных бактерий . Например, Бензилпенициллин эффективен в отношении возбудителей сибирской язвы, сифилиса, менингококков, газовой гангрены, а также многих стафилококков и стрептококков.

Поскольку Бензилпенициллин практически не всасывается в пищеварительном тракте, его вводят исключительно инъекционно. Наиболее часто растворы препарата вводят внутримышечно или внутривенно. Однако, помимо этого, возможно введение Бензилпенициллина в спинномозговой канал (при менингитах), под кожу или непосредственно в область раны .

Бензилпенициллин – это антибиотик, который содержит одноименное активное вещество. Однако в лекарственных препаратах бензилпенициллин содержится не в чистом виде, а в форме солей. Соли бензилпенициллина устойчивы и могут храниться, в отличие от чистого активного вещества, которое быстро распадается. В организме из солей высвобождается бензилпенициллин и оказывает губительное на бактерии действие.

В зависимости от того, в форме какой именно соли находится бензилпенициллин в том или ином лекарственном препарате, выделяют разновидности Бензилпенициллина. В принципе, все разновидности Бензилпенициллина одинаковы по своему спектру действия, но отличаются по длительности эффекта и способам введения. Поэтому при различных заболеваниях рекомендуется подбирать ту разновидность препарата, которая оптимально подходит под требования терапии.

В настоящее время выпускаются следующие разновидности бензилпенициллина:

  • Бензилпенициллина натриевая соль (торговые названия препаратов – "Бензилпенициллина натриевая соль", "Новоцин", Пенициллин G);
  • Бензилпенициллина калиевая соль (торговое название препаратов – "Бензилпенициллина калиевая соль");
  • Бензилпенициллина новокаиновая соль (торговое название препаратов – "Бензилпенициллина новокаиновая соль");
  • Бензилпенициллина прокаиновая соль (торговое название препаратов – "Прокаин Пенициллин");
  • Бензатин бензилпенициллин (торговые названия препаратов – "Ретарпен", Экстенциллин, Бициллин-1, Бензатинбензилпенициллин, Молдамин);
  • Бициллин-5 (смесь бензатина и прокаиновой соли бензилпенициллина).
Все указанные разновидности Бензилпенициллина содержат в качестве активного вещества именно бензилпенициллин в форме различных солей. Дозировка любой разновидности лекарственного препарата указывается в МЕ (международная единица) или ЕД – единицах действия чистого бензилпенициллина. Поскольку дозировка для всех разновидностей препарата универсальна, их можно легко сравнивать между собой и при необходимости производить замену одной на другую.

Все разновидности Бензилпенициллина выпускаются в единственной лекарственной форме – порошок для приготовления раствора для инъекций. Порошок помещен в стеклянные флаконы, укупоренные резиновыми колпачками, покрытыми сверху алюминиевой плотной фольгой. Флаконы, в которые расфасован порошок антибиотика, в обиходе называют "пенициллиновыми".

Бензилпенициллин – препараты

В настоящее время на фармацевтическом рынке стран СНГ имеются следующие препараты, содержащие в качестве активного компонента соли бензилпенициллина:
  • Бензилпенициллина калиевая соль;
  • Бензилпенициллина натриевая соль;
  • Бензилпенициллина новокаиновая соль;
  • Бензатинбензилпенициллин;
  • Бициллин-1 (бензатин бензилпенициллин);
  • Бициллин-3 (смесь бензатина, натриевой и прокаиновой соли бензилпенициллина);
  • Бициллин-5 (смесь бензатина и прокаиновой соли бензилпенициллина);
  • Молдамин (бензатин бензилпенициллин);
  • Новоцин (бензилпенициллина натриевая соль);
  • Пенициллин G (бензилпенициллина натриевая соль);
  • Прокаин Пенициллин (бензилпенициллина прокаиновая соль);
  • Ретарпен (бензатин бензилпенициллин);
  • Экстенциллин (бензатин бензилпенициллин).

Действие

Бензилпенициллин оказывает губительное действие на широкий спектр бактерий, являющихся возбудителями инфекционно-воспалительных заболеваний различных органов и систем. Бензилпенициллин нарушает процесс синтеза клеточной стенки бактерий, благодаря чему происходит их гибель. Однако воздействие на синтез компонентов клеточной стенки приводит к тому, что препарат уничтожает только бактерии, находящиеся в процессе размножения. И поэтому для полного уничтожения всего пула микробов, попавших в организм, препараты пенициллинового ряда необходимо применять не менее 5 дней, чтобы все бактерии перешли в стадию размножения.

Бензилпенициллин проникает во все органы и ткани, и поэтому может использоваться для лечения инфекционных заболеваний различной локализации, если они спровоцированы чувствительными к его действию бактериями.

Все разновидности Бензилпенициллина губительно воздействуют на следующие виды патогенных микроорганизмов:

  • Гонококки (Neisseria gonorrheae);
  • Менингококки (Neisseria meningitidis);
  • Стафилококки , не вырабатывающие пенициллиназу;
  • Стрептококки групп А, В, С, G, L и М;
  • Энтерококки;
  • Alcaligenes faecalis;
  • Actinomycetes;
  • Bacillus anthracis;
  • Clostridiae;
  • Corynebacterium diphtheriae;
  • Erysipelothrix insidosa;
  • Fusobacterium fusiforme;
  • Leptospirae;
  • Pasteurella multocida;
  • Spirilllim minus;
  • Spirochaetaceae (возбудители сифилиса, фрамбезии, лайм-боррелиоза и т. д.);
  • Streptobacillus moniliformis;
  • Treponema pallidum.

Показания к применению

Натриевая, калиевая, новокаиновая и прокаиновая соли бензилпенициллина

Натриевая, калиевая, новокаиновая и прокаиновая соли бензилпенициллина показаны к применению для лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний различных органов и систем:
  • Инфекционные заболевания органов дыхания (пневмония , плеврит, эмпиема плевры, бронхит и т. д.);
  • Инфекционные заболевания ЛОР-органов (ангина , скарлатина, средний отит , синусит , ларингит, гайморит и т. д.);
  • Инфекции органов мочеполового тракта (гонорея, сифилис, цистит , уретрит , аднексит , сальпингит);
  • Гнойные инфекции глаза, слизистых оболочек, кожи и костей (например, бленнорея, блефарит , дакриоцистит , медиастинит, остеомиелит , флегмона , рожа, раневая инфекция, газовая гангрена и т. д.);
  • Гнойные менингиты или абсцесс мозга;
  • Сепсис или септицемия;
  • Лечение заболеваний, вызванных спирохетами, таких, как сифилис, фрамбезия, пинта, сибирская язва и т. д.;
  • Лечение лихорадки, спровоцированной крысиными укусами ;
  • Лечение инфекций, вызываемых клостридиями, листериями и пастереллами;
  • Профилактика и лечение дифтерии ;
  • Профилактика и лечение осложнений стрептококковых инфекций, таких, как ревматизм, эндокардит и гломерулонефрит .

Препараты, содержащие бензилпенициллина бензатин

Препараты, содержащие бензилпенициллина бензатин, показаны к применению для лечения следующих инфекционных заболеваний различных органов и систем:
  • Длительная профилактика рецидивов ревматизма;
  • Сифилис;
  • Фрамбезия;
  • Инфекции, спровоцированные стрептококками группы В, такие, как тонзиллит , скарлатина , раневые инфекции, рожа;
  • Профилактика послеоперационных инфекций.
В целом, основное отличие препаратов бензатин бензилпенициллина от других солей этого вещества заключается в том, что они оптимальны для длительной терапии, поскольку обладают продолжительным действием и потому рекомендуются для лечения хронических заболеваний. Все остальные соли бензилпенициллина (калиевая, натриевая, новокаиновая и прокаиновая) обладают коротким по длительности действием и поэтому оптимальны для лечения острых инфекций.

Инструкция по применению

Правила выбора соли бензилпенициллина

Новокаиновая, прокаиновая, калиевая и натриевая соли бензилпенициллина оптимальны для лечения острых инфекций любой локализации. Поэтому при наличии острого инфекционно-воспалительного процесса следует выбирать любую указанную соль бензилпенициллина. Однако необходимо помнить, что Новокаин и Прокаин обладают мощным аллергенным действием, поэтому людям, склонным к аллергическим реакциям, следует отказаться от использования новокаиновой и прокаиновой солей бензилпенициллина.

Бензилпенициллина бензатин оптимален для лечения хронических инфекций и профилактики различных инфекционных осложнений. Поэтому препараты, содержащие данную соль, следует использовать для длительной терапии различных хронических заболеваний.

При применении Бензилпенициллина в высоких дозировках (выше 20 000 000 ЕД в сутки) в течение более пяти дней необходимо контролировать концентрацию электролитов крови (калия, кальция , натрия, хлора), функцию печени (АсАТ, АлАТ, ЩФ, билирубин и др.) и картину крови (общий анализ крови с лейкоформулой).

Люди, применяющие Бензилпенициллин, могут иметь ложноположительную реакцию мочи на сахар.

У людей, страдающих сахарным диабетом , замедлено всасывание антибиотика в кровь из мышцы, поэтому действие препарата у них начинается медленнее.

Поскольку применение Бензилпенициллина может привести к развитию грибковой инфекции , то на фоне лечения антибиотиком рекомендуется профилактически принимать