Можно ли колоть новокаин в чистом виде. Лекарственный справочник гэотар

N.01.B.A Эфиры аминобензойной кислоты

N.01.B.A.02 Прокаин

Код АТХ: N01BA02

Торговое название: Новокаин Международное непатентованное название: Procaine Форма выпуска: раствор для инъекций 5 мг/мл. Описание: прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость Состав: одна ампула содержит: действующее вещество — прокаина гидрохлорида 10 мг в 2 мл или 25 мг в 5 мл раствора; вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная, вода для инъекций. Фармакотерапевтическая группа: Средства для местной анестезии. Сложные эфиры аминобензойной кислоты.

Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ;
- повышенная чувствительность к местным анестетикам типа эфира, возможность перекрестных аллергических реакций на производные п-аминобензойной кислоты (парабены) и сульфаниламиды;
- миастения гравис;
- дефицит холинэстеразы и псевдохолинэстеразы;
- одновременное лечение сульфаниламидами и ингибиторами холинэстеразы;
- тяжелые формы брадикардии, AV-блокада II и III степени и другие нарушения проводимости;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- выраженная артериальная гипотензия;
- гнойно-воспалительные процессы, рубцовые изменения ткани на месте введения.
Новокаин не предназначен для внутриартериального и внутривенного введения, эпидуральной или спинальной анестезии.
Дети: лекарственное средство не применяется у детей.

Способ введения: медленно введите в ткани для обезболивания; при по-вторном введении необходимо избегать случайного внутривенного введения.
Дозировка: концентрация, количество и способ введения новокаина зависит от показаний и назначений врача. Новокаин должен использоваться в самой низкой дозе, которая приводит к эффекту анестезии, чтобы избежать чрезмерно высокой концентрации в плазме, что может привести к побочным эффектам.
Для инфильтрационной анестезии применяют 2,5 мг/мл - 5 мг/мл растворы; для анестезии по методу Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) - 1,25 мг/мл - 2,5 мг/мл растворы.
Для уменьшения всасывания и удлинения действия лекарственного средства при местной анестезии к раствору новокаина дополнительно добавляют 0,1 % раствор эпинефрина - по 1 капле на 2-5-10 мл раствора новокаина. При паранефральной блокаде (по А. В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл 5 мг/мл раствора новокаина или 100-150 мл 2,5 мг/мл раствора, а при вагосимпатической блокаде - 30-100 мл 2,5 мг/мл раствора.
Для инфильтрационной анестезии установлены следующие высшие дозы (для взрослых): первая разовая доза в начале операции - не более 1,25 г 2,5 мг/мл раствора (т.е. 500 мл) и 0,75 г 5 мг/мл раствора (т.е. 150 мл). При применении инфильтрационной анестезии в области головы, шеи или гениталий, рекомендуется не превышать максимальную однократную дозу 200 мг новокаина (80 мл 2,5 мг/мл раствора или 40 мл 5 мг/мл раствора) в течение 2 часов. У пожилых и ослабленных пациентов при применении новокаина в области головы и шеи (в анатомической близости от сосудов головного мозга) рекомендуется более низкая дозировка.
Пожилые люди: рекомендуется коррекция дозы в соответствии с общим состоянием пациентов.

Торговое название: Новокаин

Международное непатентованное название:

Фармакодинамика
Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует Na+ каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов др. Модальности. При всасывании и непосредственном внутрисосудистом введении снижает возбудимость периферических холинергических рецепторов, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. При внутривенном введении оказывает анальгезирующее, гипотензивное и антиаритмическое действие (увеличивает эффективный рефрактерный период, снижает возбудимость, автоматизм и проводимость), в больших дозах может нарушать нервно- мышечную проводимость. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1ч).

Фармакокинетика
Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места (степень васкуляризации и скорость кровотока в области введения), пути введения и суммарной дозировки. Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтонола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и пара-аминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических препаратов и может ослабить их противомикробное действие).Период полувыведения 30-50 секунд, в неонотальном периоде -54-114 с. Выводится, преимущественно, почками в виде метаболитов, в неизменном виде выводится не более 2%.

Показания к применению

• инфильтрационная, проводниковая и эпидуральная анестезия;
• вагосимпатическая шейная, паранефральная, циркулярная и паравертебральная блокады.

Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к пара-аминобензойной кислоте и другим местным анестетикам), детский возраст до 12 лет.
Для анестезии методом ползучего инфильтрата: выраженные фиброзные изменения в тканях. Для эпидуральной анестезии: атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение артериального давления, шок, инфицирование места проведения люмбальной пункции, септицемия.

С осторожностью
Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей; состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени); дефицит псевдохолинэстеразы; почечная недостаточность; детский возраст от 12 до 18 лет и у пожилых пациентов (старше 65 лет); ослабленные больные; беременность и период родов.

Способ применения и дозы
Для инфильтрационной анестезии: используют 0,25-0,5% растворы; для анестезии по методу Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) - 0,125-0,25% растворы. Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии, дополнительно вводят 0,1% раствор эпинефрина гидрохлорида - по 1 капле на 2-5- 10 мл раствора прокаина. Высшие дозы для инфильтрационной анестезии для взрослых: первая разовая доза в начале операции - не более 500 мл для 0,25% раствора или 150 мл для 0 5% раствора. В дальнейшем, на протяжении каждого часа операции - не выше 1000 мл для 0,25% раствора или 400 мл для 0,5% раствора.
Максимальная доза для применения у детей старше 12 лет -15 мг/кг.
Для проводниковой анестезии: 1-2% растворы (до 25 мл); для эпидуральной - 2% раствор (20-25 мл). При паранефральной блокаде (по А.В.Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл 0,5% раствора или 100-150 мл 0,25% раствора, а при вагосимпатической блокаде - 30-100 мл 0,25% раствора.
Для циркулярной или паравертебральной блокад внутрикожно вводят 0,25%- 0,5%раствор.

Побочное действие
Головная боль, головокружение, сонливость, слабость, синдром конского хвоста, судороги, повышение или снижение артериального давления, коллапс, периферическая вазодилатация, брадикардия, аритмия, боль в грудной клетке, непроизвольное мочеиспускание или дефекация, импотенция,метгемоглобинемия, аллергические реакции (вплоть до анафилактического шока).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Прочие: возвращение боли, стойкая анестезия, гипотермия, при анестезии в стоматологии: нечувствительность и парестезии губ и языка, удлинение анестезии.

Передозировка
Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек. Головокружение, тошнота, рвота, «холодный» пот, усиление выраженности побочных эффектов. Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, дезинтоксикационная и симпатическая терапия.

Взаимодействие
Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему средств для общей анестезии, снотворных и седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.
При использовании местноанестезирующих лекарственных средств для спинальной и эпидуральной анестезии с гуанадрелем, гуанетидином, мекамиламином, триметафаном, повышается риск резкого снижения артериального давления и брадикардии.
Антикоагулянты (ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечений. При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
Использование с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин,селегелин) повышает риск развития гипотонии.
Усиливают и удлиняют действие миорелаксантов.
При назначении прокаина совместно с наркотическими анальгетиками отмечае» аддитивный эффект, что используется при проведении спинальной и эпидурально анестезии, при этом усиливается угнетение дыхания.
Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие.
Прокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.
Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические JIC, циклофосфамид, демекарин, экотиофат, тиотепа) снижают метаболизм прокаина.
Метаболит прокаина (пара-аминобензойная кислота) является антагонистом сульфаниламидов.

Особые указания
Пациентам требуется контроль функций сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем. Необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до введения местного анестетика. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Перед применением обязательное проведение проб на индивидуальную чувствительность к препарату. Необходимо учитывать, что при проведении местной анестезии при использовании одной и той же общей дозы, токсичность новокаина тем выше, чем более концентрированный раствор используется. Не всасывается со слизистых оболочек; не обеспечивает поверхностной анестезии при накожном применении.

Форма выпуска:

Условия хранения
Список Б. В защищенном от света месте.

Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту врача.

Производитель/ Организация, принимающая претензии:
ФГУП «Армавирская биологическая фабрика»
352212. Россия, Краснодарский край, Новокубанский район, п. Прогресс, ул. Мечникова, 11

Фарм группа:

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.

Общие характеристики. Состав:

Фармакологические свойства:

Показания к применению:

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Особенности применения:

Побочные действия:

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Противопоказания:

Передозировка:

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

1 мл раствора для инъекций содержит прокаина гидрохлорида 2,5, 5, 10 или 20 мг; в ампулах по 1, 2 или 5 мл, в картонной коробке 10 шт.

Новокаин 2 используется в качестве средства местной анестезии. Содержит один активный компонент, за счет которого и обеспечивается терапевтический эффект. Препарат концентрированный, что позволяет применять его с целью устранения интенсивных болевых ощущений. Противопоказаний у него мало, однако отмечается ряд патологических состояний, при которых следует соблюдать особую осторожность из-за повышенного риска развития осложнений.

Новокаин 2% при геморрое: состав и действие препарата

В качестве активного компонента выступает прокаина гидрохлорид. Его количество в 2 мл лекарственного вещества - 20 г, соответственно, концентрация составляет 2%. Прочие компоненты в составе средства не проявляют местноанестезирующую активность:

• хлористоводородная кислота;
• вода для инъекций.

При геморрое препарат обеспечивает быстрое устранение неприятных ощущений. Причем Новокаин избавляет от боли разной интенсивности. Однако чаще его используют при более выраженных признаках геморроя, что обусловлено агрессивным воздействием на организм. На начальном этапе Новокаин не используется, т. к. в этом случае рекомендованы более слабые средства.

Форма выпуска

Предлагается препарат в виде раствора для инъекций. Лекарственное вещество вводят внутрикожно, внутривенно, внутримышечно, иногда внутрикостно. Приобрести Новокаин можно в упаковках, содержащих ампулы с раствором в объеме 2 мл (по 10 шт.).

Фармакологическое действие

Главным свойством препарата является обезболивание. Дополнительно отмечается положительное воздействие на работу сердечно-сосудистой системы. Так, Новокаин способствует нормализации частоты сердечных сокращений, оказывает влияние на уровень артериального давления. Отмечается эффективность лекарства при противошоковой терапии.

Фармакодинамика и фармакокинетика

В основе механизма действия препарата лежит влияние на проводимость нервных импульсов. По большей части прокаина гидрохлорид проявляет угнетающую способность относительно немиелиновых волокон. Активное вещество в составе Новокаина оказывает влияние на процесс тока ионов Na по натриевым каналам рецепторов клеточных мембран. Одновременно снижается уровень содержания кальция в рецепторах.

В результате нарушается процесс проводимости нервных импульсов. Благодаря этому снижается интенсивность боли, неприятные ощущения могут полностью исчезнуть на некоторое время. Отмечается изменение потенциала действия в мембранах нервных клеток. Преимуществом рассматриваемого средства является отсутствие влияния на потенциал покоя.

При попадании в организм отмечается снижение уровня возбудимости периферических холинергических систем. Прокаина гидрохлорид активно участвует и в других биохимических процессах: угнетает выработку ацетилхолина, при этом снижается интенсивность его высвобождения, что обусловлено умеренным блокирующим воздействием данного вещества на ганглии. Дополнительно проявляется слабый спазмолитический эффект, за счет чего нормализуется сосудистый тонус.

Под влиянием прокаина гидрохлорида отмечается нормализация работы миокарда - устраняется повышенная возбудимость, благодаря чему обеспечивается антиаритмическое действие.

Вместе с тем приходит в норму функция моторных зон коры головного мозга. Под влиянием прокаина отмечается угнетение полисинаптических рефлексов, устраняется торможение ретикулярной формации ствола мозга.

Узнайте Ваш уровень риска осложнений геморроя

Пройдите бесплатный онлайн тест от опытных проктологов

Время тестирования не более 2 минут

7 простых
вопросов

94% точность
теста

10 тысяч успешных
тестирований

Если дозировка Новокаина существенно увеличивается, развиваются нарушения нервно-мышечной передачи импульсов. Возможны судороги. Рассматриваемое средство проявляет местноанестезирующее действие в течение непродолжительного периода. Так, высокая интенсивность болевых ощущений постепенно возвращается через 30-60 минут. Наиболее эффективно прокаин действует при внутривенном введении.

Через слизистые оболочки активный компонент абсорбируется плохо. При внутривенном, внутрикожном и внутримышечном введении препарат всасывается полностью.

Активное вещество проходит процесс гидролизации при участии эстераз плазмы и печени, при этом высвобождается два метаболита. С целью понижения токсичности и продолжительности действия препарата его используют одновременно с адреналином.

Выводится большая часть активного компонента в виде метаболитов, полученных в результате гидролизации. Только малое количество (2% препарата) не меняет структуру. За процесс выведения ответственны почки и кишечник. Часть препарата удаляется из организма вместе с желчью. При почечной и сердечной недостаточности введение стандартных доз может привести к повышению токсичности метаболитов прокаина, т. к. они постепенно накапливаются в крови.

Период полувыведения - 2,5-4,5 часа. Если развивается почечная недостаточность, активное вещество и метаболиты выводятся менее интенсивно. Этот процесс может занять 20 часов.

Показания к применению раствора Новокаин 2%

Рассматриваемое средство проявляет эффективность в таких случаях:

• если необходимо выполнить анестезию: спинномозговую, эпидуральную, инфильтрационную, проводниковую;
• патологические состояния, при которых требуется произвести паранефральную или вагосимпатическую блокаду, что часто сопровождается шоком, травмами внутренних органов и костей;
• усиление действия веществ, используемых для наркоза при общей анестезии, в данном случае Новокаин применяется только наряду с другими препаратами;
• болевые ощущения разного генеза и различной интенсивности, рассматриваемое средство допустимо применять и при эрозивных процессах в органах ЖКТ;
• спастические состояния, сопровождающиеся тошнотой, болезненностью.

При геморрое

Рассматриваемое средство способствует устранению боли при появлении внутренних и наружных узлов. Новокаин применяется при сильных неприятных ощущениях, когда анальгетики не обеспечивают требуемого эффекта. По данной причине рекомендуется использовать его при обострении геморроя.

Противопоказания

Ограничения к применению препарата:

• повышенная чувствительность организма к активному компоненту в составе средства;
• ряд патологических состояний, вызванных нарушениями работы сердечно-сосудистой недостаточности: желудочковая аритмия, возникшая вследствие приема сердечных гликозидов, гипотония, кардиогенный шок, синоатриальная и атриовентрикулярная блокады (в тяжелой форме);
• тахикардия;
• некоторые патологические состояния, спровоцированные изменением состава и свойств крови, например лейкопения;
• увеличение интервала QT.

Отмечают ряд заболеваний и патологий, при которых допустимо использовать Новокаин, однако терапия проводится под контролем врача:

• инфаркт миокарда;
• сосудистая недостаточность, вызванная сужением просвета вен, артерий;
• атриовентрикулярная блокада I степени;
• сердечная недостаточность в хронической форме;
• слабая или умеренно выраженная почечная и печеночная недостаточность;
• бронхиальная астма;
• красная волчанка;
• недавние операции;
• возраст старше 65 лет.

Побочные действия Новокаина 2%

Негативные реакции могут проявиться со стороны различных систем организма:

• сердечно-сосудистая система: артериальная гипертензия и гипотензия, потеря сознания и угроза смерти вследствие внезапно развившейся недостаточности функции сердца, расслабление стенок периферических сосудов, боль в груди и ряд патологических состояний, при которых нарушается частота сердечных сокращений (аритмия, брадикардия и т. д.);
• со стороны нервной системы: ослабление организма, сонливость, головная боль и головокружения, тремор, судорожные состояния, потеря чувствительности в нижних конечностях, дыхательных мышцах, нарушение работы органов зрения и слуха;
• ЖКТ: тошнота, рвота, редко отмечается непроизвольное отхождение кала;
• мочевыделительная система: нарушение процесса выведения мочи, при этом часто отсутствуют позывы к мочеиспусканию, что приводит к непроизвольному отхождению биологической жидкости;
• метгемоглобинемия;
• различные проявления аллергии: сыпь, зуд, отек Квинке, анафилактический шок.

Есть риск преждевременного возвращения болевых ощущений, развития импотенции. Может нарушиться чувствительность губ, языка.

Передозировка

При повышенной концентрации лекарственного средства прокаина гидрохлорид всасывается более интенсивно. На фоне этого симптомы проявляются быстрее:

• побледнение наружных покровов;
• повышенное выделение пота;
• нарушение частоты сердечных сокращений;
• головокружение;
• общая слабость в теле;
• тошнота, рвота;
• увеличение риска развития гипотензии;
• возрастание двигательного возбуждения;
• чувство страха, галлюцинации;
• судорожные состояния.

Чтобы избежать развития осложнений, вплоть до прекращения дыхательной функции, поддерживается легочная вентиляция. Назначается лечение, направленное на устранение признаков интоксикации.

Применение и дозировка Новокаина 2%

С целью выполнения новокаиновой анестезии используют 20 мл вещества. Предельное количество в данном случае составляет 25 мл. Концентрированный раствор можно развести, чтобы понизить уровень содержания активного компонента.

Терапия патологических состояний при нарушениях работы сердечно-сосудистой системы: по 5 мл трижды в неделю.

Общий курс - 12 инъекций. После окончания терапии допустимо повторить лечение, предварительно выдерживается перерыв.

Как сделать

Если необходимо получить менее концентрированное средство (0,1-0,25%), лекарственное вещество, содержащееся в ампуле, разбавляют изотоническим раствором натрия хлорида (0,9%).

Через сколько действует

Скорость обеспечения терапевтического эффекта зависит от способа доставки препарата. Например, при внутримышечном введении положительный результат достигается через 15-60 минут. Интенсивность распространения прокаина определяется состоянием организма, приемом других препаратов.

Если выбран внутривенный способ введения, можно ожидать немедленного улучшения состояния организма, т. к. в данном случае действующее вещество доставляется непосредственно в кровь.

При внутрикожном введении лекарства положительный результат достигается нескоро, на это может потребоваться 60-90 минут.

Сколько действует

Полученный эффект сохраняется не дольше 1 часа.

Взаимодействие

Новокаин способен усиливать активность препаратов для общей анестезии, седативных и снотворных средств.

Если наряду с рассматриваемым лекарством применять антикоагулянты, может измениться состав крови. Такие препараты повышают риск развития кровотечений.

Усиливается гипотоническое действие Новокаина при одновременном использовании Фуразолидона и других ингибиторов моноаминоксидазы.

Если применяют наркотические анальгетики, риск угнетения дыхательной функции возрастает.

Под влиянием вазоконстрикторов Новокаин действует дольше.

Рассматриваемое средство метаболизируется менее интенсивно при одновременном приеме с ингибиторами холинэстеразы.

Особые указания

Во время проведения терапии данным препаратом рекомендуется контролировать работу сердца, органов дыхания и ЦНС.

Если проводилось лечение средствами группы ингибиторов моноаминоксидазы, курс прекращают за 10 дней до начала введения раствора Новокаина.

Условия продажи

Препарат представляет группу рецептурных средств.

Цена

Стоимость: 25-40 руб.