Супрастин какое поколение. Антигистаминные препараты от аллергии нового (третьего) поколения — список

Лекарства, объединенные словосочетанием «антигистаминные препараты », встречаются в домашних аптечках удивительно часто. При этом подавляющее большинство лиц, употребляющих эти препараты, не имеют ни малейшего представления, ни о том, как они действуют, ни о том, что вообще означает слово «антигистаминные», ни о том, к чему все это может привести.

Автор с огромным удовольствием написал бы большими буквами лозунг: «антигистаминные препараты должны назначаться только врачом и употребляться в строгом соответствии с тем, как доктором предписано», после чего поставил бы жирную точку и закрыл тему настоящей статьи. Но подобная ситуация будет весьма похожей на многочисленные предупреждения минздрава касательно курения, поэтому от лозунгов воздержимся и перейдем к восполнению пробелов в медицинских знаниях.

Итак, возникновение

аллергических реакций во многом связано с тем, что под действием некоторых веществ (аллергенов ) в человеческом организме вырабатываются совершенно определенные биологически активные вещества, которые, в свою очередь, приводят к развитию аллергического воспаления . Веществ этих десятки, но наиболее активным из них является гистамин . У здорового человека гистамин находится в неактивном состоянии внутри совершенно определенных клеток (т. н. тучные клетки). При контакте с аллергеном тучные клетки высвобождают гистамин, что приводит к возникновению симптомов аллергии. Симптомы эти весьма разнообразны: отеки, покраснения, сыпи, кашель, насморк, спазм бронхов, снижение артериального давления и т. д.

Уже довольно давно врачи используют препараты, способные воздействовать на обмен гистамина. Как воздействовать? Во-первых, уменьшать количество гистамина, которое высвобождают тучные клетки и, во-вторых, связывать (нейтрализовывать) тот гистамин, что уже начал активно действовать. Именно эти лекарственные средства и объединены в группу антигистаминных препаратов.

Таким образом, главный смысл использования антигистаминных препаратов

Предотвращение и (или) устранение симптомов аллергии. Аллергии любой и на что угодно: аллергии респираторной (вдохнули что-то не то), аллергии пищевой (съели что-то не то), аллергии контактной (намазались чем-то не тем), аллергии фармакологической (лечились тем, что не подошло).

Сразу же следует заменить, что профилактический эффект любых

а нтигистаминных препаратов не всегда выражен настолько, чтобы аллергии не было вообще. Отсюда вполне закономерный вывод касательно того, что если вам известно конкретное вещество, вызывающее именно у вас или у вашего ребенка аллергию, то логика не в том, чтобы кушать апельсин вприкуску с супрастином, а в том, чтобы контакта с аллергеном избегать, т. е. апельсин не есть. Ну а если избежать контакта невозможно, например аллергия на тополиный пух, тополей много, а отпуск не дают, тогда самое время лечиться.

К «классическим» антигистаминным препаратам относятся димедрол, дипразин, супрастин, тавегил, диазолин, фенкарол. Все эти лекарства применяются уже много лет

Опыт (и положительный, и отрицательный) довольно большой.

Каждый из вышеуказанных препаратов имеет множество синонимов, и нет ни одной сколько-нибудь известной фармакологической фирмы, которая не выпускала бы хоть что-нибудь антигистаминное, под своим патентованным названием, разумеется. Наиболее актуально знание, по крайней мере, двух синонимов, применительно к препаратам, часто продающимся в наших аптеках. Речь идет о пипольфене, который брат-близнец дипразина и клемастине, который то же самое, что и тавегил.

Все вышеуказанные препараты могут употребляться посредством глотания (таблетки, капсулы, сиропы), димедрол выпускается и в виде свечей. При выраженных аллергических реакциях, когда необходим быстрый эффект, используют внутримышечные и внутривенные инъекции (димедрол, дипразин, супрастин, тавегил).

Еще раз подчеркнем: цель использования всех вышеперечисленных лекарств одна

Предотвращение и устранение симптомов аллергии. Но фармакологические свойства антигистаминных средств не ограничиваются лишь антиаллергическим действием. Ряд препаратов, особенно димедрол, дипразин, супрастин и тавегил, обладают более-менее выраженными седативными (снотворным, успокаивающим, тормозящим) эффектами. И широкие народные массы активно сей факт используют, рассматривая, к примеру, димедрол в качестве замечательного снотворного. От супрастина с тавегилом тоже спится неплохо, но они дороже, поэтому используются реже.

Наличие у антигистаминных препаратов седативного эффекта требует особой осторожности, особенно в тех случаях, когда человек, их употребляющий, занимается работой, требующей быстрой реакции, - например, садится за руль автомобиля. Выход из этой ситуации тем не менее есть, поскольку у диазолина и фенкарола седативные эффекты выражены совсем незначительно. Отсюда следует, что для водителя такси с аллергическим насморком супрастин противопоказан, а фенкарол будет в самый раз.

Еще один эффект антигистаминных препаратов

Способность усиливать (потенцировать) действие других веществ. Врачи широкого используют потенцирующее действие антигистаминных средств для усиления эффекта жаропонижающих и обезболивающих лекарств: всем известна любимая смесь врачей скорой помощи - анальгин + димедрол. Любые средства, действующие на центральную нервную систему, в сочетании с антигистаминными препаратами становятся заметно активнее, легко может возникнуть передозировка вплоть до потери сознания, возможны расстройства координации (отсюда риск травм). Что же касается сочетания с алкоголем, то предсказать возможные последствия не возьмется никто, а может быть все что угодно - от глубокого-глубокого сна до очень белой горячки.

Димедрол, дипразин, супрастин и тавегил обладают весьма нежелательным побочным эффектом

- «высушивающим» воздействием на слизистые оболочки. Отсюда нередко возникающая сухость во рту, что в общем-то терпимо. Но способность делать более вязкой мокроту в легких - это уже более актуально и весьма рискованно. По крайней мере, необдуманное применение четырех вышеперечисленных антигистаминных препаратов при острых респираторных инфекциях (бронхитах, трахеитах, ларингитах) заметно увеличивает риск воспаления легких (густая слизь теряет свои защитные свойства, перекрывает бронхи, нарушает их вентиляцию - прекрасные условия для размножения бактерий, возбудителей пневмонии).

Эффекты, не связанные непосредственно с антиаллергическим действием, весьма многочисленны и по-разному выражены у каждого препарата. Частота приема и дозы разнообразны. Одни препараты можно при беременности, другие нельзя. Знать все это положено врачу, а потенциальному пациенту положено быть осторожным. Димедрол обладает противорвотным эффектом, дипразин используют для профилактики укачивания, тавегил вызывает запоры, супрастин опасен при глаукоме, язве желудка и аденоме простаты, фенкарол не желателен при заболеваниях печени. Супрастин можно беременным, фенкарол нельзя в первые три месяца, тавегил нельзя вообще...

При всех плюсах и минусах

антигистаминных средств у всех вышеперечисленных препаратов имеется два достоинства, способствующих их (препаратов) широкому распространению. Во-первых, они действительно помогают при аллергии и, во-вторых, их цена вполне доступна.

Последний факт особенно принципиален, поскольку фармакологическая мысль не стоит на месте, но и стоит дорого. Новые современные антигистаминные средства во многом лишены побочных эффектов классических препаратов. Они не вызывает сонливости, применяются 1 раз в сутки, не высушивают слизистые оболочки, да и противоаллергическое действие весьма активно. Типичные представители

Астемизол (гисманал) и кларитин (лоратадин). Вот тут знание синонимов может сыграть весьма существенную роль - по крайней мере, разница в цене между нашенским (киевским) лоратадином и ненашенским кларитином вполне позволит выписать на полгода журнал «Мое здоровье».

У некоторых антигистаминных препаратов профилактический эффект заметно превышает терапевтический, т. е. используют их главным образом для профилактики аллергии. К таким средствам относится, например, кромогликат-натрий (интал)

Важнейший препарат для предотвращения приступов бронхиальной астмы. Для профилактики астмы и сезонной аллергии, например, на цветение определенных растений, часто используют кетотифен (задитен, астафен, бронитен).

Гистамин, помимо аллергических проявлений, усиливает также секрецию желудочного сока. Существуют антигистаминные препараты, которые избирательно действуют именно в этом направлении и активно используются для лечения гастритов с повышенной кислотностью, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки

Циметидин (гистак), ранитидин, фамотидин. Сообщаю об этом для полноты информации, поскольку антигистаминные препараты рассматриваются лишь в качестве средства для лечения аллергии, а тот факт, что ими еще и можно успешно лечить язву желудка, наверняка будет открытием для многих наших читателей.

Тем не менее, противоязвенные антигистаминные препараты почти никогда не используются больными самостоятельно, без рекомендации врача. А вот в борьбе с аллергией массовые эксперименты населения над своим организмом

Скорее, правило, чем исключение.

Учитывая сей печальный факт, позволю себе некоторые советы и ценные указания для любителей самолечения.

1. Механизм действия

антигистаминных препаратов сходен, но различия все-таки есть. Очень часто бывает так, что одно лекарство не помогает вообще, а использование другого быстро дает положительный эффект. Короче говоря, конкретному индивидууму нередко подходит совершенно определенный препарат, а почему это происходит, не всегда ясно. По крайне мере, если после 1-2 суток приема эффекта нет, препарат надо менять, или (по совету врача) лечиться другими методами или препаратами других фармакологических групп.

2. Кратность приема внутрь:

Фенкарол

3-4 раза в день;

Димедрол, дипразин, диазолин, супрастин

2-3 раза в день;

2 раза в день;

Астемизол, кларитин

1 раз в день.

3. Средняя разовая доза для взрослых

1 таблетка. Детские дозы не привожу. Взрослые могут экспериментировать над собой сколько угодно, но способствовать проведению опытов над детьми не буду.Антигистаминные препараты детям должен назначать только врач. Он вам дозу и подберет.

4. Прием и еда.

Фенкарол, диазолин, дипразин

После еды.

Супрастин

Во время еды.

Астемизол

Утром натощак.

Прием димедрола, кларитина и тавегила с едой принципиально не связан.

5. Сроки приема. В принципе, любой

антигистаминный препарат (разумеется, кроме тех, что используют профилактически) не имеет смысла принимать более 7 дней. Одни фармакологические источники указывают на то, что можно глотать и 20 дней подряд, другие сообщают о том, что, начиная с 7-го дня приема, антигистаминные препараты могут сами становиться источником аллергии. Оптимально, по-видимому, следующее: если после 5-6 дней приема потребность в антиаллергических препаратах не пропала, следует лекарство поменять,

Попили 5 дней димедрол, перешли на супрастин и т. д. - к счастью, есть из чего выбирать.

6. Не имеет никакого смысла употреблять

антигистаминные препараты «на всякий случай» вместе с антибиотиками. Если врач назначает антибиотик и на него имеется аллергия, следует немедленно прекращать прием. Антигистаминное лекарство замедлит или ослабит проявления аллергии: позже заметим, больше антибиотика успеем получить, потом дольше будем лечиться.

7. Реакции на прививки, как правило, не имеют никакого отношения к аллергии. Так что профилактически засовывать в детей тавегилы-супрастины нет никакой надобности.

8. И последнее. Пожалуйста, прячьте антигистаминные препараты от детей.

Антиаллергические средства - препараты для профилактики и лечения аллергических заболеваний, занимают один из важнейших сегментов фармацевтического рынка. Заболеваемость аллергозами неуклонно растет. Высока частота остро развивающихся тяжелых аллергических реакций, где от своевременной фармакотерапии зависит жизнь пациента. Увеличивается и число хронических больных, качество и длительность жизни которых определяются уровнем и адекватностью проводимой терапии. Результаты анкетирования врачей и провизоров показывают, что у специалистов высока потребность в информации о клинической фармакологии антиаллергических препаратов.
Противогистаминные препараты представляют собой противоаллергические средства действительно неисчерпанных возможностей. Направление исследовательских усилий на повышение сродства этих соединений к Н1-рецепторам, с одной стороны, и расширение и усиление способностей угнетать функцию клеток-мишеней – с другой, позволит продуктивно реализовать идею противоаллергических полифункциональных препаратов, которые могут потеснить клюкокортикостероиды как препараты более удачного профиля безопасности.
Антигистаминные, противоаллергические, противовоспалительные препараты 4-го поколения - это современные блокаторы Н1-рецепторов, отвечающие за развитие аллергических реакций в организме.

Антигистаминные препараты 4-го поколения селективно блокирует периферические гистаминовые Н1-рецепторы. Подавляет каскад цитотоксических реакций: выделение провоспалительных цитокинов, в т.ч. интерлейкина−4 (ИЛ−4), интерлейкина−6 (ИЛ−6), интерлейкина−8 (ИЛ−8), интерлейкина−13 (ИЛ−13), хемокинов типа RANTES, продукцию супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, экспрессию молекул адгезии, в т.ч. Р-селектина, IgE-зависимое выделение гистамина, ПГD2 и ЛТС4.

Современный препарат 4-го поколения:

Дезлоратадин-Тева | Teva (desloratadine | дезлоратадин) Таблетки.
Антиаллергический, H1-гистаминоблокатор IV поколения.

Противоаллергические препараты неизменно занимают верхние позиции в рейтинге самых продаваемых лекарств: по статистике, ими интересуются более половины взрослого населения России. Медицинская индустрия также не стоит на месте: регулярно появляются новые формулы лекарств и улучшения старых, призванные эффективнее бороться с различными аллергическими проявлениями. В этом нет ничего удивительного, ведь аллергиями, в тех или иных формах, страдают очень многие, причем заболевание стремительно «молодеет»: симптомы негативной реакции на определенные вещества и природные явления все чаще встречаются у детей. Какие самые эффективные средства от аллергии, и какие лекарства выбрать?

Поскольку аллергия – это патологическая реакция на контакт с некоторым раздражителем (аллергеном), самый первый способ лечения – это прекращение такого контакта, устранив аллерген из окружения больного. Но во многих ситуациях это невозможно, и тогда помогут препараты против аллергии. С этой целью фармакологи разрабатывают разнообразные виды противоаллергических препаратов с различными механизмами действия.

Правильный выбор лекарства зависит от типа аллергии и породивших ее причин. Так, например, классические симптомы в виде покраснения кожных покровов, невыносимого зуда, кашля и чихания, слезоточивости, вызываются перепроизводством в организме вещества гистамина. Таким образом, лечение в данном случае должно преследовать цель снижения синтеза организмом этого вещества или блокировки его рецепторов. Этим занимаются антигистаминные препараты. Внешние проявления устраняются специальными мазями, смягчающими и заживляющими кожу кремами, лекарственными аппликациями, и пр.

• растительная пыльца, распыляемая в воздухе в периоды цветения (сезонная аллергия);
• некоторые медикаменты;
• факторы окружающей среды – жара, солнечные лучи, влажность или холод (их тоже можно отнести к группе «сезонная аллергия»);
• продукты жизнедеятельности пылевых клещей;
• плесневый грибок;
• шерсть;
• вещества, попадающие в ранку при укусе комара или пчелы;
• различные продукты питания. Например, дети часто негативно реагируют на молоко, морепродукты, цитрусовые;
• вещества в бытовой химии и косметике. Практически каждый продукт в этой категории представляет собой «коктейль» из активных веществ, отдушки и других компонентов, каждый из которых способен спровоцировать аллергию сам по себе.

Если говорить о специализированных средствах от аллергии, следует упомянуть об их поколениях.

1. Первое – вещества непродолжительного действия, обладающие значительным списком побочных эффектов, доминирующим среди которых оказывается седативный.
2. Второе – более безопасные лекарства, практически не вызывающие сонливость, но по-прежнему сохраняющие ряд негативных эффектов.
3. Третье – препараты последнего поколения, самые современные, практически лишены «побочек», действуют пролонгировано и имеют минимум противопоказаний.

Сама по себе аллергия – это иммунный ответ организма на воздействие некоего раздражителя. В результате раздражения активизируется содержащийся в клетках гистамин, и начинается дополнительное его производство. Гистамин в своей активной фазе провоцирует кожные, нервные, и прочие симптомы аллергии.

Обычный набор проявлений такой реакции:

• краснеющая кожа, покрывающаяся высыпаниями, она может сохнуть и растрескиваться;
• слизь из носа, слезы, ощущение «песка» в глазах (ими часто характеризуется сезонная аллергия);
• реакция со стороны пищеварительной системы в виде повышенного газообразования, диареи, усиленного производства желудочного сока;
• отеки тканей;
• проблемы с дыханием, одышка;
• сердечные боли и многое другое.

Такая аллергическая реакция излечима. Таблетки, кремы и прочие формы антигистаминных средств содержат в себе вещества-блокаторы рецепторов гистамина, под воздействием которых организм становится нечувствителен к данному веществу. Как следствие, снимаются и аллергические симптомы.

В самых сложных случаях, когда аллергия сильная, а развитие симптомов доходит до угрозы жизни больного, используют гормональные препараты – кортикостероиды. Эффект их сильнейший, но они несут с собой значительное число побочных эффектов. Применение их оправдано в крайних ситуациях, особенно осторожно их используют для лечения маленьких детей, беременных и кормящих мам.

Как было упомянуто, эти препараты действуют недолго и имеют обширный список противопоказаний и негативных побочных эффектов. Тем не менее, они все еще производятся и назначаются испытывающим аллергию пациентам (в основном только взрослым, детям их могут дать только в крайних случаях и с большой осторожностью).

• выраженная сонливость;
• токсическое воздействие на сердце и сосуды;
• угнетение мышечного тонуса, приводящее к снижению кровяного давления.

Исходя из этого, антигистаминные препараты от аллергии 1 поколения следует осторожно назначать водителям и представителям любых других профессий, требующих внимательности и сосредоточенности, опасны они для гипо- и гипертоников и пациентов с патологиями сердца.

Список признанных среди этой группы лучшими лекарственных средств:

• Тавегил в форме таблеток;
• широко известный Супрастин;
• Перитол и производные;
• известный многим Димедрол.

Ими часто лечится сезонная аллергия.

Длительность терапевтического действия у рассматриваемой группы препаратов редко превышает 5 часов, что делает необходимым их неоднократный прием – 2-3 раза в сутки.

Важный момент в вопросе антигистаминных поколения 1 – их действие на детей. Большинство этих лекарств могут оказывать возбуждающее психомоторное действие на организм ребенка. Кроме того, категорически запрещено применять их у детей с повышенной частотой сердцебиения. Нередко они вызывают развитие привыкания, что приводит к необходимости заменять средство спустя 10-20 дней.

• Тавегил: провоцирует аллергии на свои компоненты;
• Диазолин – раздражает желудок и слизистые кишечника;
• Димедрол – угнетает ЦНС;
• Пипольфен – ухудшает перистальтическую функцию кишечника;
• Перитол – провоцирует переедание благодаря стимуляции аппетита;
• Дипразин – негативно действует на ЦНС;
• Фенкарол обладает слабо выраженными терапевтическими свойствами.

Из лучших противоаллергенных представителей первого поколения можно назвать Супрастин и Хлоропамин, поскольку их список «побочек» минимален, и они не имеют кардиотоксического эффекта.

Несмотря на это, перечисленные препараты, как и другие представители первого поколения, должны назначаться пациентам для лечения аллергии исключительно по рекомендации и под строгим контролем врача, который считает их применение допустимым и оправданным.

Антиаллергенные лекарства этой группы не обладают свойственным рассмотренным выше медикаментам седативным эффектом.

Отличает их также сравнительно высокая эффективность и продленное действие, хотя практически все эти лекарства в той или иной степени могут давать кардиотоксическое действие.

• избирательность действия: входящие в состав лекарств компоненты имеют высокое родство к гистаминовым (H1) рецепторам, практически не влияя на рецепторы серотонина и холина;
• быстрота и длительность клинического эффекта. Лекарства быстро всасываются в кровь, связываются со специфическими белками и начинают действовать. Пролонгированность достигается за счет замедленного выведения веществ (и их метаболитов) из организма;
• минимальное седативное действие при соблюдении норм и дозировок приема. В редких случаях люди с особой чувствительностью отмечают некоторую сонливость, которая, тем не менее, не приносит дискомфорта и не заставляет прекратить курс лекарства;
• основная масса лекарств предназначена для приема внутрь, хотя ряд наименований имеют формы для наружного применения.

Базовый перечень лекарств от аллергии второго поколения:

• Терфенадин. Средство от аллергии было синтезировано в 1977 году, в процессе поиска не угнетающего ЦНС антигистамина. Сегодня его назначают нечасто, поскольку препарат имеет способность провоцировать аритмию сердца за счет блокирования его калиевых каналов;
• Астемизол – противогистаминный препарат, имеющий наиболее пролонгированное действие из всех в своей группе. После приема терапевтический эффект сохраняется на протяжении 20 суток, и даже сверх этого. Используют его чаще в лечении хронической аллергии (в том числе и у пациентов с диагнозом «сезонная аллергия»), поскольку действовать средство начинает не сразу, а по мере накопления эффективной концентрации действующего вещества. Такой кумулятивный эффект имеет и некоторые побочные последствия в виде возможного развития аритмии, в медицинской практике отмечены и редкие смертельные случаи. Это послужило поводом к запрету Астемизола в Соединенных Штатах и ряде других государств;
• Фенистил. Иногда его относят к первому поколению, но это средство имеет минимальное угнетающее действие на ЦНС, излечивает различные виды аллергий и действует достаточно долго, чтобы быть включенным во вторую группу;
• Лоратадин. Он обладает высокой антигистаминной активностью, не угнетает и не взаимодействует с алкоголем. Помимо этого, он хорошо совместим с приемом других лекарств и не вредит сердечно-сосудистой системе.

Выше были упомянуты препараты местного действия, чья цель – снятие внешних симптомов аллергии.

• Левокабастин. Иногда его можно встретить на аптечных полках под наименованием Гистимет. Это средство встречается в двух формах: в виде капель для глаз, которые используют в лечении аллергического конъюнктивита, и спрея – для купирования симптомов аллергического ринита. Через кожу и слизистые в кровь попадает минимальная концентрация левокабастина, не приводящая к сколь-либо значительным побочным эффектам;
• Азеластин. Его используют в тех же целях, что и Левокабастин, и в аналогичных формах;
• Бамилин, или Совентол. Он разработан как кожное средство и выпускается в форме геля. Им лечат высыпания от аллергии на лице, покраснение кожи и зуд. Кроме того, бамилин хорошо продемонстрировал себя в лечении легких ожогов, укусов насекомых, обморожений, и в лечении нанесенных медузами ядовитых ожогов.

Уже разработаны и используются средства от аллергии нового поколения, лишенные недостатков своих предшественников.

Принципиальное отличие препаратов от аллергии третьего поколения от остальных заключается в происхождении: по сути, это метаболиты (продукты переработки организмом) антигистаминов предыдущих групп, обладающие активным противоаллергическим действием. Противоаллергические препараты нового поколения почти не вызывают побочных эффектов, в том числе аритмии.

Основной список лекарств от аллергии в данной категории:

• Зиртек (известен как Цетиризин). Это антиаллергический антагонист H1-рецепторов с выраженным действием. Он практически не метаболизируется, и выводится из организма почками по мере поступления. Отличительная черта Зиртека – способность проникать вглубь кожи, благодаря чему возможно и его местное применение, где средство также оказывается весьма эффективным. Экспериментальные и клинические исследования продемонстрировали отсутствие влияния препарата на сердечный ритм;
• Телфаст (также называемый Фексофенадин). После попадания Телфаста в ЖКТ и всасывания он не перерабатывается и выводится наружу через почки. При аллергии лекарство обладает ярко выраженным и долгим антигистаминным эффектом, безопасен для выполняющих ответственную, требующую внимания и сосредоточенности работу. Это эффективное средство показывает хорошее терапевтическое влияние как в случае острой реакции, так и при хронических формах заболевания, при этом значимые побочные явления отсутствуют. Это позволяет рекомендовать данное лекарство от аллергии последнего поколения как одно из эффективнейших и безопасных.

Существует целый ряд медикаментов, содержащих эти вещества. В некоторых классификациях указанные антигистаминные препараты третьего поколения называют также средствами четвертого поколения. Генерации 3 и 4 различаются мало, их можно считать одним новейшим поколением.

Важно помнить, что любое противоаллергическое средство не устраняет причину заболевания, а лишь купирует его симптомы.

После облегчения состояния необходимо провести комплексное обследование организма и провести соответствующую терапию, чтобы избавиться от аллергии или выработать стратегию минимизации шансов ее появления.

Проблема выбора

Как подобрать лучшие средства от аллергии? Сложно ответить однозначно, какое из них самое лучшее или самое эффективное лекарство от аллергии. Важно понимать, что, при аллергии лучшие препараты выбирать должен только профессионал-аллерголог. Перед назначением он проводит особые провокационные тесты и пробы, чтобы определить конкретный аллерген и сделать вывод, какое лекарство от аллергии назначить.

• степень тяжести болезни;
• тип аллергии;
• симптоматику;
• выявляет фоновые и сопутствующие недуги.

Самоназначение крайне нежелательно, во всех случаях, даже самых легких, следует проконсультироваться с аллергологом, только он сможет подобрать лучшее лекарство от аллергии.

После назначения того или иного лекарства от аллергии следует строго придерживаться врачебных рекомендаций и не менять самостоятельно одно наименование на другое, даже если провизор в аптеке скажет, что от аллергии лучше действует иное средство. Специалист делает выбор на основе диагностики состояния пациента и симптомов аллергии, и выписывает препараты с учетом их фармакокинетики и особенностей организма своего подопечного. Альтернативы же могут оказаться совершенно иными по своему действию, даже если в состав входят идентичные вещества.

На аптечном рынке представлен также ряд гомеопатических средств. Вокруг гомеопатии сегодня ведется множество разговоров, и мнения делятся: одни утверждают, что при аллергии препараты эти эффективны, другие специалисты опровергают это мнение.

Официальные испытания лекарств из арсенала гомеопатии позволяют сказать, что таковые не обладают сколь-нибудь выраженным клиническим эффектом, а все их воздействие обусловлено эффектом плацебо.

Таким образом, попытка терапии гомеопатическими таблетками, приготовленными с соблюдением должной технологии и контроля качества, безопасна для здоровья, но и пользы, вероятнее всего, не принесет. К тому же в препаратах могут быть сторонние компоненты, могущие сами по себе спровоцировать обострение аллергии.

Существует три (по данным некоторых авторов – четыре) поколения антигистаминных препаратов. Первое включает в себя лекарственные средства, которые, помимо противоаллергического, оказывают и седативный/снотворный эффект. Ко второму относятся препараты с минимально выраженным эффектом седации и мощным противоаллергическим действием, но в ряде случаев вызывающие серьезные, угрожающие жизни, аритмии. Антигистаминные лекарственные средства нового – третьего – поколения являются продуктами обмена (метаболитами) препаратов второго поколения, причем эффективность их в 2-4 раза превышает таковую их предшественников. Они обладают рядом уникальных положительных свойств и не вызывают таких побочных эффектов, как сонливость и негативное воздействие на сердце. Именно о препаратах третьего поколения и пойдет речь в данной статье.

Антигистаминные препараты нового (третьего) поколения: механизм действия и эффекты

Лекарственные средства этой группы воздействуют исключительно на Н 1 -гистаминовые рецепторы, то есть обладают селективностью действия. Противоаллергическое действие их обеспечивается также за счет следующих механизмов действия. Итак, данные препараты:

• тормозят синтез медиаторов системного аллергического воспаления, в том числе хемокинов и цитокинов;
• уменьшают количество и нарушают функции молекул адгезии;
• угнетают хемотаксис (процесс выхода лейкоцитов из сосудистого русла в поврежденную ткань);
• угнетают активацию клеток аллергии, эозинофилов;
• угнетают образование супероксидного радикала;
• снижают повышенную реактивность (гиперреактивность) бронхов.

Все вышеописанные механизмы действия обеспечивают мощный противоаллергический и в определенной степени противовоспалительный эффекты: устраняют зуд, уменьшают проницаемость стенки капилляров, отек и гиперемию тканей. Не вызывают сонливость, не оказывают токсического воздействия на сердце. Не связываются с холинорецепторами, следовательно, не вызывают таких побочных эффектов, как нечеткость зрения и . Обладают высоким профилем безопасности. Именно благодаря этим свойствам антигистаминные препараты нового поколения могут быть рекомендованы для продолжительного лечения ряда .

Побочные эффекты

Как правило, эти лекарственные средства переносятся больными хорошо. Однако изредка на фоне их приема могут развиться следующие нежелательные эффекты:

• утомляемость;
• сухость во рту (крайне редко);
• галлюцинации;
• сонливость, бессонница, возбужденность;
• , сердцебиение;
• тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастрии, в единичных случаях – ;
• боли в мышцах;
• аллергические реакции: высыпания на коже, сопровождающаяся или без него, одышка, отек Квинке, анафилактические реакции.

Показания и противопоказания к применению антигистаминных препаратов третьего поколения

Показаниями к применению препаратов этой группы являются:

• аллергический ринит (как круглогодичный, так и сезонный);
• (также, и сезонный, и круглогодичный);
• хроническая ;
• аллергический ;

Противопоказаны антигистаминные средства нового поколения только в случае индивидуальной повышенной чувствительности организма больного к ним.

Представители антигистаминных средств нового поколения

К этой группе лекарственных средств относятся:

• Фексофенадин;
• Цетиризин;
• Левоцетиризин;
• Деслоратадин.

Рассмотрим каждый из них подробнее.

Фексофенадин (Алтива, Телфаст, Тигофаст, Фексофаст, Фексофен-Сановель)

Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 120 и 180 мг.

Фармакологически активный метаболит препарата второго поколения, терфенадина.

После приема внутрь быстро всасывается в пищеварительном тракте, достигая максимума концентрации в крови через 1-3 ч. Почти не связывается с белками крови, не проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения составляет 11-15 ч. Выводится преимущественно с желчью.

Противоаллергический эффект препарата развивается уже через 60 минут после однократного его приема, в течение 6 ч эффект нарастает и сохраняется в течение суток.

Взрослым и детям возрастом старше 12 лет рекомендовано принимать по 120-180 мг (1 таблетке) однократно в сутки, перед едой. Таблетку следует глотать, не разжевывая, запивая 200 мл воды. Курс лечения определяется индивидуально в зависимости от особенностей течения заболевания. Даже после регулярного применения фексофенадина в течение 28 дней признаков непереносимости его не возникало.

Для пациентов, страдающих тяжелой или , применять препарат следует с осторожностью.

В период беременности применять не следует, поскольку клинические исследования на этой категории больных не проводились.

Лекарственное средство проникает в грудное молоко, поэтому кормящим мамам принимать его также не следует.

Цетиризин (Аллертек, Ролиноз, Цетрин, Амертил, Зодак, Цетринал)

Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, раствор и капли для перорального применения, сироп.

Метаболит гидроксизина. Сильнейший антагонист Н1-гистаминовых рецепторов.

Применение этого препарата в средних терапевтических дозах существенно улучшает качество жизни пациентов, страдающих сезонным и хроническим аллергическим ринитом.

После приема внутрь эффект появляется через 2 часа и продолжается в течение суток и более.

У пациентов с нарушенной функцией почек следует корректировать дозу цетиризина в зависимости от величины клиренса креатинина: при почечной недостаточности легкой степени тяжести назначают 10 мг антигистаминного препарата 1 раз в день, что является полной дозой; умеренной степени – 5 мг 1 раз в день (половинная доза); если показатель клиренса креатинина соответствует тяжелой степени недостаточности функции почек, рекомендовано принимать 5 мг цетиризина через день, а пациентам, находящимся на гемодиализе, с терминальной почечной недостаточностью, прием препарата вовсе противопоказан.

Противопоказаниями к применению цетиризина также являются индивидуальная гиперчувствительность к нему и врожденная патология углеводного обмена (синдром нарушения всасывания глюкозы-галактозы и другие).

Цетиризин, принимаемый в обычных дозах, может стать причиной таких временных нежелательных реакций, как усталость, сонливость, возбуждение центральной нервной системы, головокружение и головная боль. В отдельных случаях на фоне его приема отмечаются сухость во рту, нарушение аккомодации глаза, затрудненное мочеиспускание и повышение активности печеночных ферментов. Как правило, после отмены препарата эти симптомы исчезают самостоятельно.

В период лечения следует отказаться от приема .

Лицам, страдающим судорожным синдромом и эпилепсией, следует принимать препарат крайне осторожно по причине повышенного риска возникновения .

В период беременности применять в случае крайней необходимости. В период лактации не принимать, поскольку он выделяется с грудным молоком.

Левоцетиризин (L-цет, Алерзин, Алерон, Зилола, Цетрилев, Алерон нео, Гленцет, Ксизал)

Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, капли для перорального приема, сироп (лекарственная форма для детей).

Производное цетиризина. Сродство к Н1-гистаминовым рецепторам у данного препарата в несколько раз выше, чем у его предшественника.
При приеме внутрь быстро и полностью всасывается, причем степень всасывания не зависит от приема пищи, однако скорость его при наличии пищи в желудке снижается. У части больных действие препарата начинается уже через 12-15 минут после приема, но у большинства развивается все же позже, через 30-60 минут. Максимальная концентрация в крови определяется через 50 минут и сохраняется в течение 48 ч. Период полувыведения составляет от 6 до 10 часов. Выводится почками.

У лиц, страдающих тяжелой почечной недостаточностью, период полувыведения препарата удлиняется.

Выделяется с грудным молоком.

Взрослым и детям старше 6 лет рекомендовано использовать таблетированную форму препарата. 1 таблетку (5 мг) принимают внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Кратность приема – 1 раз в день. Если левоцетиризин назначен в форме капель, доза его для взрослых пациентов и детей 6 лет и старше составляет 20 капель 1 раз в сутки. Детям младше 6 лет назначают в форме сиропа или капель, доза которых зависит от возраста ребенка.

Лицам с тяжелой недостаточностью функции почек следует перед назначением препарата рассчитать показатель клиренса креатинина. Если это значение свидетельствует о нарушении функции почек первой степени, то рекомендованная к приему доза антигистаминного препарата равна 5 мг в сутки, то есть полная. В случае умеренного нарушения функции почек она составляет 5 мг 1 раз в 48 часов, то есть через день. При тяжелом нарушении функции почек препарат должен приниматься по 5 мг 1 раз в 3 дня.

Длительность курса лечения широко варьируется и подбирается индивидуально в зависимости от заболевания и степени тяжести его течения. Так, при поллинозе курс лечения, как правило, составляет 3-6 месяцев, при хронических аллергических заболеваниях – до 1 года, в случае потенциально возможного контакта с аллергеном – 1 неделю.

Противопоказаниями к применению левоцетиризина, помимо индивидуальной непереносимости и хронической почечной недостаточности тяжелой степени, являются врожденные (непереносимость галактозы, дефицит лактазы и другие), а также беременность и период кормления грудью.

Побочные эффекты аналогичны таковым других препаратов данной группы.

Принимая левоцетиризин, категорически противопоказано употреблять алкогольные напитки.

Дезлоратадин (Алерсис, Лордес, Трексил нео, Эриус, Эдем, Алергомакс, Аллергостоп, ДС-Лор, Фрибрис, Эридез)

Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 5 мг и раствор для перорального приема, содержащий 0.5 мг действующего вещества на мл (лекарственная форма для детей). Некоторые препараты, в частности, Аллергомакс, выпускаются также в форме назального спрея.

Антигистаминные препараты нового поколения — самые эффективные препараты в лечении аллергии

Лекарственные средства, осуществляющие в организме блокаду рецепторов гистамина и, тем самым тормозящие вызываемые им эффекты, носят название антигистаминных препаратов.

Что такое гистамин

Гистамин – это медиатор, при аллергических реакциях высвобождающийся из соединительной ткани и оказывающий негативное влияние на органы и системы организма: кожу, дыхательные пути, сердечно-сосудистую систему, пищеварительный тракт и другие.

Антигистаминные препараты применяются для подавления свободного гистамина и подразделяются на 3 группы в зависимости от блокируемых ими рецепторов:

1. H1-блокаторы - данная группа препаратов применяется при лечении аллергических заболеваний.
2. H2-блокаторы - показаны при заболеваниях желудка, так как положительно влияют на его секрецию.
3. H3-блокаторы - применяются при терапии неврологических заболеваний.

В настоящее время существует множество антигистаминных препаратов:

• Димедрол
• Диазолин
• Супрастин
• Кларитин
• Кестин
• Рупафин
• Лорагексал
• Зиртек
• Телфаст
• Эриус
• Зодак
• Парлазин

Так же вам может быть интересно:

1. Что же за неприятная болезнь симптомы и способы лечения читайте тут.
2. Одно из самых распространенных заболеваний псориаз, что это такое.
3. Что такое экзема, почему она возникает, лечение рук с помощью мазей и примочек.

Они делятся на три поколения препаратов для лечения аллергических заболеваний.

1. Первое поколение антигистаминов, называемое классическим, к ним относятся:

• димедрол
• диазолин
• супрастин
• фенкарол
• тавегил

Механизм их воздействия состоит в обратимой связи с периферическими и центральными Н1-рецепторами, что блокирует различные эффекты гистамина: повышение проницаемости сосудов, сокращение мускулатуры бронхов и кишечника. Преодолевают быстро гематоэнцефалический барьер, связываясь при этом с рецепторами мозга, отсюда – мощный седативный и снотворный эффект.

Плюсы: данные препараты воздействуют быстро и сильно – уже через полчаса достигается уменьшение аллергической симптоматики. Также имеют противоукачивающий и противорвотный эффект, уменьшают элементы паркинсонизма. Обладают холинолитическим и местноанестезирующим действием. Быстро выводятся из организма.

Минусы антигистаминов заключаются в кратковременности лечебного эффекта (4-6 часов), необходимости менять препарат при длительной терапии из-за снижения его лечебной активности и в обширном количестве побочных явлений, таких как: сонливость, нарушения зрения, сухость во рту, запор, головная боль, задержка мочи, тахикардия и отсутствие аппетита. Дополнительным антиаллергическим действием не обладают. Взаимодействуют с другими лекарственными средствами.

Препараты данной группы хорошо подходят для быстрого достижения эффекта, когда нужно провести лечение острых аллергических проявлений, например – крапивницы, сезонного ринита или аллергической реакции на пищу.

Второе поколение антигистаминных препаратов, или Н1-антагонисты, поступившие на рынок в конце 70 годов прошлого столетия, по своему строению родственны с H1-рецепторами, поэтому лишены спектра побочных эффектов, свойственных препаратам 1 поколения и им доступен значительно более широкий диапазон применения.

К ним относятся:

• кларисенс
• кларидол
• ломилан
• кларитин
• кестин
• рупафин
• лорагексал

Механизм действия их осуществляется путем накопления в крови активных антигистаминных метаболитов в достаточной и продолжительной по времени концентрации. Действующие вещества не преодолевают гематоэнцефалический барьер, действуя на мембрану тучных клеток, поэтому риск сонливости сведен к минимуму.

• физическая и умственная активность не спадает
• длительность воздействия до 24 часов, поэтому принимать большинство препаратов достаточно 1 раз в сутки
• при прекращении лечения терапевтический эффект продолжается неделю
• не вызывают привыкания
• действующие вещества не адсорбируются в желудочно-кишечном тракте

• оказывают кардиотоксический эффект, так как блокируют калиевые каналы сердца;

затяжной терапевтический эффект

Антигистамины 2 поколения применяются для купирования острых и продолжительных аллергических заболеваний, легкой степени бронхиальной астмы, хронической идиопатичной крапивницы. Противопоказаны пожилым людям, пациентам с проблемами сердечно-сосудистой сферы и болезнями почек и печени. Требуют постоянного контроля сердечной деятельности.