Нифедипин выведение из организма. Показания и инструкция по применению препарата нифедипин - состав, действующее вещество и противопоказания

Нифедипин относится к препаратам, снижающим систолическое давление. Используется при многих видах нарушения артериального кровоснабжения органов. Эффективен при остром протекании , патологиях коронарного кровотока, .

Итак, сегодня мы поговрим о препарате Нифедипин, о его инструкции по применению, цене, отзывах и аналогах.

Особенности препарата

Нифедипин представляет собой синтетическое лекарство, производимое для угнетения работы каналов кальция. По химическому составу Нифедипин производится из предшественника пиридиновой группы, дегидрированного в положениях 1 и 4. Порошок в виде желтых кристаллов, с трудом растворимых в воде и спирте.

Масса молекулы Нифедипина C 17 H 18 N 2 O 6 составляет 346,3 г/моль.

Об особенностях препарата Нифедипин более подробно расскажет следующий видеосюжет:

Состав

По химическому составу 1 таблетки различают основное вещество – производное 1,4 дигидропиридина и дополнительные вещества для лучшего усвоения Нифедипина:

• молочный сахар;
• магний стеариновый;
• желатин пищевой;
• целлюлоза в микрокристаллах;
• пшеничный крахмал;
• диоксиды титана и кремния в коллоидном состоянии, тальк и прочие вещества оболочки.

Лекарственные формы

Производство Нифедипина осуществляется в нескольких лекарственных формах:

• таблетки Нифедипин с 10 и 20 мг активного основного вещества, чаще всего знакомые потребителям;
• раствор для капельных инфузий, 1 мл которого содержит 0,01 мг Нифедипина;
• раствор в ампулах емкостью по 2 мл для прямого сердечного введения.

Также израильские аптеки в качестве лекарства от геморроя предлагают гель Нифедипин (мазь, эмульсию).

В городских аптеках минимальная цена на лекарственное средство составляет 36 рублей, самая высокая стоимость отмечена рубежом в 47 рублей. Интернет-аптеки предлагают купить Нифедипин за 27 рублей.

Механизм действия Нифедипина рассмотрен ниже.

Фармакологическое действие

• С помощью блокировки каналов кальция Нифедипин ограничивает подачу кальциевых ионов в поперечнополосатую ткань камер сердца и миоциты гладких мышц венечных и периферических артерий. Повышение дозировки Нифедипина блокирует выход кальциевых ионов из клеточных структур в кровеносное русло. Временно снижает количество активных каналов кальция, не осуществляя контроля за временным механизмом блокировки и последующей реактивации.
• Оказывает десинхронизированное действие на ритмичность возбуждений и сокращений, блокируя действия кальмодулина ангионального происхождения и тропонинов – кардиального. Приводит к норме патологический процесс усиленного транспорта ионов кальция посредством мембранного потенциала, имеющего место при повышении систолического давления. Избирательное действие к блокаде кальциевых каналов выражается в игнорировании закрытия каналов в венозных миоцитах.
• Повышает скорость кровообращения в венечных артериях, восстанавливает кровообращение в очагах сердца, пораженных ишемической болезнью. Восстановление кровообращения происходит за счет открытия дополнительных веточек коронарных артерий без ущемления кровообращения в остальном сосудистом русле.
• Снижение сопротивляемости артериальных сосудов происходит за счет вазодилатации. Следствие этого процесса является продление диастолы желудочка, снижение кислородной потребности миоцитов сердца и общего тонуса поперечнополосатой мышцы сердца.
• Выраженного эффекта на функционирование водителей ритма первого и второго порядка не производит, поэтому ритмичность сокращения отделов сердца остается неизменной. Повышает выделение почками мочи. Вазодилатация сосудов перекрывается компенсацией симпатоадреналовой системы, выражаемой в повышении частоты сокращений сердца.

Фармакодинамика

• При пероральном применении Нифедипина клинический эффект достигается через 20 минут, внутривенная инфузия позволяет достигать лечебного эффекта препарата спустя 5-7 минут.
• При прямом введении в сердце клинический эффект отмечается в течение 3-5 секунд после введения Нифедипина. Не следует превышать дозу более 40 мг в сутки.

При длительном ежедневном употреблении Нифедипина эффект «привыкания» тканей наступает через 60-90 суток. Лечебный эффект от Нифедипина сохраняется на протяжении до 24 часов.

Фармакокинетика

При употреблении Нифедипина отмечается высокая способность к всасыванию его кишечными ворсинками в кровяное русло (более 92%). При пероральном употреблении вместе с пищей биодоступность превышает 60%. Нифедипин, употребляемый натощак, составляет 40% биодоступности.

После всасывания в венозное русло проходит «проверку» и обработку через воротную вену печени. Доступен мозговым клеткам, молочным альвеолам и эмбриональным цитоструктурам при прохождении через гематоэнцефалический, гематомолочный и гематоплацентарный барьеры. Полураспад и распад препарата наблюдается в печени. Конечные продукты метаболизма Нифедипина экскретируются через мочевыделительную систему (четыре пятых продуктов) и посредством желчи (пятая часть метаболитов). Период полураспада составляет от 4 до 17 часов.

Показания

• ангиотрофоневроз с периферическими нарушениями кровотока в концевых артериолах;
• (как самостоятельное средство или в комплексе с другими гипотензивными препаратами);
• спазм артерий глазного яблока и внутреннего уха;
• стойкая хроническая стенокардия.

Детям и подросткам препарат противопоказан. Важно знать и о показаниях к применению Нифедипина при беременности: надо принимать его с осторожностью, особенно в последние 3 месяца вынашивания плода. Для снижения повышенного тонуса матки в период вынашивания плода существуют более безопасные аналоги антагонистов кальция.

О том, как принимать Нифедипин, расскажем вам далее.

Инструкция по применению

• Таблетки Нифедипина принимают перорально во время приема пищи, лучше жидкой. Допустимо проглатывание таблеток вместе с водой.
• Если доктором не назначена большая дозировка, то более 2 таблеток в сутки по 20 мг самостоятельно принимать запрещается.
• Максимальная суточная доза Нифедипина не должна превышать 80 мг (четырех таблеток в сутки), если доза в 40 мг оказывается мало эффективной.

Системные нарушения кровообращения мозга и печеночная недостаточность ограничивают применение Нифедипина. Меньшую дозировку следует назначать старикам и пожилым пациентам, особенно в сочетании с другими ангиотензивными средствами. Срок применения препаратом должен находиться в компетенции лечащего врача.;

Побочные действия Нифедипина

• У ряда пациентов, применяющих препарат Нифедипина, отмечались резкие падения систолического давления, вялость, покраснение кожи лица, боли и кружения в голове, отекания концевых отделов конечностей, прилив жара.
• Длительное употребление лекарственного средства приводило к повышению уровня в крови трансаминаз печени, тошноте, диспепсических нарушениям пищеварения (запор или диарея).
• Не исключается у отдельных пациентов проявление кожных аллергических реакций, миалгии, обострений артритов. Отмечаются снижение концентрации глюкозы в крови, повышение мочеотделения, гиперплазия десен.
• При анализе мазка крови наблюдается снижение количества всех форменных элементов крови, тромбоцитопеническая пурпура.

Особые указания

Прекращение приема препарата нельзя производить резко. Схема лечения предполагает медленное снижение дозы с течением времени. Прием напитков, содержащих этиловый спирт, запрещается на время лечения. Трудовую деятельность, связанную с повышенным вниманием и концентрированием, следует на время ограничить.

Многие люди задают вопросы о том, как выглядит препарат Нифедипин и инструкция по применению, при каком давлении он используется. Медикамент использовался еще в Советском Союзе в терапии гипертонической болезни и других заболеваний сердца. В современной кардиологии Нифедипин 10 мг — один из самых популярных препаратов.

Краткая характеристика влияния на организм

Препарат Нифедипин относится к группе блокаторов кальциевых каналов. Он замедляет прохождение ионов кальция в клетки сердца и питающих его сосудов. Наблюдается подавление электрической активности клеток сердечной мышцы. В итоге происходит увеличение просвета сердечных сосудов и понижается артериальное давление.

Кроме антигипертензивного действия происходит нормализация сердечного ритма. При инфаркте миокарда отмечается уменьшение болевой чувствительности. Усиление коронарного кровотока снижает нагрузку, оказываемую на сердечную мышцу. Тем самым потребность органа в кислороде уменьшается и нормализуется его работа.

При долгом применении, более 2-3 месяцев, эффективность снижается, так как происходит привыкание к препарату. Таблетки — наиболее оптимальная форма использования, так как в желудке лекарство быстро растворяется и всасывается на 100%. После прохождения через пищеварительный тракт, медикамент попадает в печень. Благодаря трансформации именно в этом органе биодоступность препарата наиболее высокая.

Максимальное количество в крови накапливается через 3 часа после приема. Основная его часть выводится почками, не вызывая их изменений. В организме никаких накоплений не происходит.

Когда можно и нельзя использовать медикамент?

Основываясь на механизме воздействия лекарства на организм, можно сделать вывод о том, что принимать Нифедипин рекомендуется в случае плохой доставки кислорода к сердцу и сердечной мышце. Таких заболеваний несколько:

• гипертоническая болезнь, в том числе и ;
• стенокардия, ишемическая болезнь сердца;
• гипертрофическая кардиомиопатия;
• легочная гипертензия;
• бронхообструктивный синдром.

Основываясь на механизме действия препарата, можно выделить заболевания, при которых таблетки Нифедипина принимать категорически запрещено. Среди них:

1. Аллергические реакции на препарат.
2. Инфаркт миокарда сроком до 8 дней.
3. Кардиогенный шок (резкая и острая недостаточность силы сердечных сокращений, осложнение инфаркта миокарда).
4. Нестабильная стенокардия.
5. Тахикардия.
6. Низкое артериальное давление.
7. Выраженный аортальный стеноз (сужение просвета аорты).
8. Декомпенсированная сердечная недостаточность.
9. Период беременности и лактации.
10. Грудное вскармливание полностью останавливается на период лечения препаратом. Есть риск прохождения через плаценту и в грудное молоко.

С особой осторожностью нужно обращать внимание на назначение лечения при заболеваниях печени и почек. Трансформация и выведение проходят именно через эти органы, поэтому при их недостаточности метаболиты остаются и накапливаются в организме. При нарушении обмена в печени будет изменяться и качество работы Нифедипина.

Нежелательные эффекты Нифедипина

Как и любое системное средство, Нифедипин оказывает воздействие на все системы органов и тканей:

1. Влияние на работу сердца и сосудов. В самом начале применения лицо может периодически становиться более красным. Иногда развивается тахикардия и больной может чувствовать свое сердцебиение. Реже происходит понижение кровяного давления и болевые ощущения, как при приступе инфаркта миокарда.
2. Влияние на систему кроветворения. Встречается крайне редко, но иногда может наблюдаться анемия, лейкопения или тромбоцитопения.
3. Влияние на нервную систему и органы чувств. Головная боль и головокружение могут стать постоянными спутниками во время лечения. Нарушение чувствительности конечностей и зрения встречаются крайне редко.
4. Влияние на желудочно-кишечный тракт. Запоры, тошнота, диарея иногда осложняют процесс приема препарата, но не значительно. В редких случаях повышается активность печеночных ферментов, так как трансформация препарата происходит именно в этом органе.
5. Влияние на органы дыхания. Практически никогда не встречается, хотя иногда и возможен бронхоспазм.
6. Влияние на почки. У пациентов с почечной недостаточностью есть риск повышения объема суточного диуреза и ухудшение выделительной функции.
7. Аллергия. Возможно в случае высокой восприимчивости к составляющим препарат веществам. Проявляется в виде зуда, крапивницы.

Стоит помнить, что при наличии любых побочных действий лекарства необходимо направиться к специалисту. Терапевт или кардиолог подберут другое средство с похожим действием, но без нежелательных эффектов.

Смотрите также видео: Когда правильно пить таблетки от давления.

Что можно принимать вместе с Нифедипином?

Такие средства, как нитраты, бета-адреноблокаторы, блокаторы рецепторов ангиотензина II диуретики и антидепрессаты могут дополнительно понижать артериальное давление. Использование этих препаратов возможно только под наблюдением лечащего врача.

Таким же образом действует и прием алкоголя на организм, поэтому стоит воздержаться от него на время лечения. Аспирин, Омепразол, противогрибковые препараты, гипогликемические средства и иммунодепрессанты никак не влияют на эффективность Нифедипина и могут приниматься в прописанной дозировке.

Противоэпилептические препараты, антибиотик Рифампицин значительно снижают степень воздействия лекарства на организм. В случае применения этих средств лучше подобрать другой препарат, который будет уменьшать давление.

Дозировка и передозировка

В какой дозировке нужно принимать таблетки каждому конкретному пациенту, решает лечащий врач. Он сможет оценить, насколько тяжело протекает болезнь и нормальна ли реакция на проводимую терапию. Самостоятельно назначать дозу не рекомендуется.

Лечение — экстренное промывание желудка. Назначается активированный уголь и препараты, которые будут повышать давление и приведут сердечный ритм в норму. Препараты кальция являются антидотами Нифедипина. Их используют в комплексе с терапией, которая уже проводится. 10% хлорид кальция вводится внутривенно медленно.

Как принимать препарат при повышении давления?

При каждом из заболеваний есть свои особенности применения. Обычно их объясняет врач при назначении препарата, но и разбираться самостоятельно тоже необходимо. Такие знания могут пригодиться при состояниях, требующих неотложной помощи. Если назначен Нифедипин, способ применения при разных показателях давления следующий:

1. При гипертонической болезни. С целью лечения артериальной гипертензии используются формы длительного действия. Они позволяют избежать резкого расслабления сосудов. Самый современный метод — использование специальных «терапевтических систем», которые удерживают количество Нифедипина в кровотоке на одинаковом уровне весь день.
2. При гипертоническом кризе резко снижать давление нельзя. Для начала нужно уменьшить примерно на 10-15% от исходных цифр. Для лечения применяются формы короткого действия, а Нифедипин является препаратом первого выбора. Таблетки помещаются под язык. Эффект должен наступить примерно спустя 10 минут после применения и сохраниться до приезда скорой помощи.
3. Ишемическая болезнь сердца. Стабильное течение стенокардии так же, как и гипертоническая болезнь, лечится препаратами длительного действия. При назначении Нифедипина у больного уменьшается потребность в применении нитроглицеринов. Для купирования приступов стенокардии используются тоже препараты короткого действия. Методика их применения соответствует гипертоническому кризу.
4. Легочная гипертензия. Препарат при легочной гипертензии назначается в средних терапевтических дозах. После начала применения врач наблюдает, как организм пациента реагирует на принятый препарат и есть ли эффект. При необходимости доза может быть повышена через 3-5 дней. Постепенно находится баланс между желаемым эффектом и переносимостью.

Любому больному, применяющему Нифедипин, необходимо знать его инструкцию по применению и при каких цифрах давления его можно использовать. При назначении врач расскажет, как и в какой дозировке принимать. Но это не исключает ответственности пациента за свое собственное здоровье.

Видео: Препараты для снижения артериального давления

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Нифедипин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Нифедипин

Блокатор кальциевых каналов — производное 1,4-дигидропиридина.

Желтый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте. Молекулярная масса 346,3.

Фармакология

Блокирует кальциевые каналы, тормозит трансмембранное поступление ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры артериальных сосудов и кардиомиоцитов. Расширяет периферические, в основном артериальные, сосуды, в т.ч. коронарные, понижает АД (возможна незначительная рефлекторная тахикардия и увеличение сердечного выброса), уменьшает ОПСС и постнагрузку на сердце. Увеличивает коронарный кровоток, уменьшает силу сердечных сокращений, работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Улучшает функцию миокарда и способствует уменьшению размеров сердца при хронической сердечной недостаточности. Понижает давление в легочной артерии, оказывает положительное влияние на церебральную гемодинамику. Угнетает агрегацию тромбоцитов, обладает антиатерогенными свойствами (особенно при длительном применении), улучшает постстенотическую циркуляцию при атеросклерозе. Увеличивает выведение натрия и воды, понижает тонус миометрия (токолитическое действие). Длительный прием (2-3 мес) сопровождается развитием толерантности. Для длительной терапии артериальной гипертензии быстродействующие лекарственные формы целесообразно использовать в дозе до 40 мг/сут (при повышении дозы более вероятно развитие сопутствующих рефлекторных реакций). У пациентов с бронхиальной астмой может применяться с другими бронхорасширяющими средствами (симпатомиметиками) для поддерживающего лечения.

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается. Биодоступность всех лекарственных форм составляет 40-60% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. С белками плазмы связывается около 90% принятой дозы. При в/в введении T 1/2 составляет 3,6 ч, объем распределения — 3,9 л/кг, плазменный Cl — 0,9 л/мин, постоянная концентрация — 17 нг/мл. После приема внутрь C max в плазме создается через 30 мин, T 1/2 — 2-4 ч. Около 80% выводится почками в виде неактивных метаболитов и приблизительно 15% — с фекалиями. В незначительных количествах проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. У пациентов с нарушениями функции печени уменьшается общий Cl и увеличивается T 1/2 . При приеме капсул внутрь действие проявляется через 30-60 мин (разжевывание ускоряет развитие эффекта) и продолжается 4-6 ч, при сублингвальном применении — наступает через 5-10 мин и достигает максимума в течение 15-45 мин. Эффект таблеток с двухфазным высвобождением развивается через 10-15 мин и сохраняется 21 ч. Не обладает мутагенной и канцерогенной активностью.

Применение вещества Нифедипин

Артериальная гипертензия, включая гипертонический криз, профилактика приступов стенокардии (в т.ч. стенокардии Принцметала), гипертрофическая кардиомиопатия (обструктивная и др.), синдром Рейно, легочная гипертензия, бронхообструктивный синдром.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острый период инфаркта миокарда (первые 8 дней), кардиогенный шок, выраженный аортальный стеноз, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, выраженная артериальная гипотензия, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Нифедипин

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз: часто (в начале лечения) — гиперемия лица с ощущением жара, сердцебиение, тахикардия; редко — гипотензия (вплоть до обморока), боль, подобная стенокардической, очень редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны нервной системы и органов чувств: в начале лечения — головокружение, головная боль, редко — оглушенность, очень редко — изменение зрительного восприятия, нарушение чувствительности в руках и ногах.

Со стороны органов ЖКТ: часто — запор, редко — тошнота, диарея, очень редко — гиперплазия десен (при длительном лечении), повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны респираторной системы: очень редко — спазм бронхов.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко — миалгия, тремор.

Аллергические реакции: зуд, крапивница, экзантемы, редко — эксфолиативный дерматит.

Прочие: часто (в начале лечения) — припухлость и покраснение рук и ног, очень редко — фотодерматит, гипергликемия, гинекомастия (у пациентов пожилого возраста), ощущение жжения в месте инъекции (при в/в введении).

Взаимодействие

Нитраты, бета-адреноблокаторы, диуретики, трициклические антидепрессанты, фентанил, алкоголь — усиливают гипотензивный эффект. Повышает активность теофиллина, уменьшает почечный клиренс дигоксина. Усиливает побочные эффекты винкристина (уменьшает выведение). Повышает биодоступность цефалоспоринов (цефиксима). Циметидин и ранитидин (в меньшей степени) могут повышать уровень в плазме. Дилтиазем замедляет метаболизм (требуется уменьшение дозы нифедипина). Несовместим с рифампицином (ускоряет биотрансформацию и не позволяет создать эффективные концентрации). Сок грейпфрута (большое количество) увеличивает биодоступность.

Передозировка

Симптомы: резкая брадикардия, брадиаритмия, артериальная гипотензия, в тяжелых случаях — коллапс, замедление проводимости. При приеме большого числа ретард-таблеток признаки интоксикации проявляются не ранее чем через 3-4 ч и могут дополнительно выражаться в потере сознания вплоть до комы, кардиогенном шоке, судорогах, гипергликемии, метаболическом ацидозе, гипоксии.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, введение норэпинефрина, кальция хлорида или кальция глюконата в растворе атропина (в/в). Гемодиализ неэффективен.

Пути введения

Внутрь, сублингвально, в/в.

Меры предосторожности вещества Нифедипин

Отменять препарат следует постепенно (возможно развитие синдрома отмены).

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания

У пациентов со стабильной стенокардией в начале лечения может возникать парадоксальное усиление ангинальных болей, при выраженном коронаросклерозе и нестабильной стенокардии — усугубление ишемии миокарда. Не рекомендуется использовать препараты короткого действия для длительного лечения стенокардии или артериальной гипертензии, т.к. возможно развитие непредсказуемых изменений АД и рефлекторной стенокардии.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Нифедипин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Нифедипина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Нифедипина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения стенокардии и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Нифедипин - селективный блокатор "медленных" кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антигипертензивное действие. Уменьшает ток ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий; в высоких дозах подавляет высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления.

Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток ионов кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего, при артериальной гипертензии. Не влияет на тонус вен. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена "обкрадывания", активирует функционирование коллатералей. Расширяя периферические артерии, снижает общее периферическое сопротивление сосудов, тонус миокарда, постнагрузку, потребность миокарда в кислороде и увеличивает длительность диастолического расслабления левого желудочка. Практически не влияет на синоатриальный и атриовентрикулярный узлы и не обладает антиаритмической активностью. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез. Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы и увеличением ЧСС в ответ на периферическую вазодилатацию.

Время наступления эффекта - 20 мин, длительность эффекта - 12-24 ч.

Состав

Нифедипин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая (более 92-98%). Биодоступность - 40-60%. Прием пищи повышает биодоступность. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Ретард формы обеспечивают постепенное высвобождение активного вещества в системный кровоток. Проникает через гематоэнцефалический (ГЭБ) и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Полностью метаболизируется в печени. Выводится в виде неактивных метаболитов, в основном, почками (80%) и с желчью (20%).

Показания

• хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения);
• вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала);
• артериальная гипертензия (в монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными средствами);
• болезнь и синдром Рейно.

Формы выпуска

Драже 10 мг.

Таблетки 10 мг.

Таблетки пролонгированного действия (ретард), покрытые пленочной оболочкой 20 мг.

Капсулы 5 мг и 10 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Драже или таблетки

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания и реакции больного на проводимую терапию. Рекомендуется принимать препарат во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

Начальная доза: по 1 драже (таблетке) (10 мг) 2-3 раза в сутки. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 2 таблеток или драже (20 мг) - 1-2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза составляет 40 мг.

У пожилых больных или больных, получающих комбинированную (антиангинальную или гипотензивную) терапию, а также при нарушении функции печени, у пациентов с тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения доза должна быть уменьшена.

Таблетки ретард

Внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 40 мг.

У пожилых пациентов или пациентов, получающих комбинированную (антиангинальную или гипотензивную) терапию, обычно назначаются меньшие дозы.

Продолжительность лечения определяется в каждом случае индивидуально.

Побочное действие

• периферические отеки (стоп, лодыжек, голеней);
• симптомы вазодилатации (покраснение кожи лица, ощущение жара);
• тахикардия;
• учащенное сердцебиение;
• выраженное снижение артериального давления;
• обморок;
• боль за грудиной (стенокардия) вплоть до развития инфаркта миокарда;
• развитие или усугубление течения хронической сердечной недостаточности;
• аритмии;
• головная боль;
• головокружение;
• сонливость;
• астения;
• нервозность;
• повышенная утомляемость;
• тремор;
• лабильность настроения;
• тошнота;
• боль в области желудка и кишечника;
• диарея;
• запор;
• сухость слизистой оболочки полости рта;
• повышение аппетита;
• одышка;
• отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание);
• отечность суставов;
• миалгия;
• мышечные судороги;
• анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз;
• ухудшение функции почек (у пациентов с почечной недостаточностью);
• кожный зуд;
• крапивница;
• фотосенсибилизация;
• ангионевротический отек;
• токсический эпидермальный некролиз;
• нарушение зрения (в. т.ч. транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации нифедипина в плазме крови);
• боль в глазах;
• гинекомастия (у пожилых пациентов; полностью исчезающая после отмены препарата);
• галакторея;
• эректильная дисфункция;
• увеличение массы тела;
• озноб;
• носовое кровотечение;
• заложенность носа.

Противопоказания

• артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.);
• кардиогенный шок;
• коллапс;
• выраженный аортальный или субаортальный стеноз;
• острая сердечная недостаточность;
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• нестабильная стенокардия;
• острый период инфаркта миокарда (в течение первых 4 недель);
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• синдром слабости синусового узла;
• AV-блокада 2-3 степени;
• беременность (до 20 недель);
• период лактации;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы);
• повышенная чувствительность к нифедипину или другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Контролируемых исследований применения препарата Нифедипин у беременных женщин не проводилось.

Испытания на животных показали наличие эмбриотоксичности, плацентотоксичности, фетотоксичности и тератогенности при приеме нифедипина в течение и по окончании периода органогенеза.

По имеющимся клиническим данным нельзя судить о специфическом перинатальном риске. Вместе с тем, имеются данные об увеличении вероятности перинатальной асфиксии, кесарева сечения, преждевременных родов и задержки внутриутробного развития плода. Неясно, являются ли перечисленные случаи следствием основного заболевания (артериальная гипертензия), проводимого лечения или специфическим эффектом препарата Нифедипин. Имеющаяся информация является недостаточной для того, чтобы исключить вероятность возникновения побочных эффектов, представляющих опасность для плода и новорожденного. Поэтому применение препарата Нифедипин после 20-ой недели беременности требует тщательной индивидуальной оценки соотношения риска и пользы для пациентки, плода и/или новорожденного и может рассматриваться только в тех случаях, когда другие способы терапии противопоказаны или неэффективны.

Следует проводить тщательный контроль артериального давления у беременных женщин при применении препарата Нифедипин одновременно с внутривенным введением магния сульфата вследствие возможности чрезмерного снижения артериального давления, что представляет опасность как для матери, так и для плода и/или новорожденного.

Нифедипин противопоказан в период лактации, поскольку выделяется с грудным молоком. Если терапия Нифедипином абсолютно необходима, рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Применение у детей

Противопоказан детям до 18 лет.

Особые указания

В период лечения необходимо воздерживаться от приема алкоголя.

Несмотря на отсутствие у блокаторов "медленных" кальциевых каналов синдрома "отмены", перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного, контроля, поскольку это может обусловить чрезмерное снижение артериального давления, а в некоторых случаях - усугубление явлений сердечной недостаточности. Во время лечения возможны положительные результаты при проведении прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела.

Важное значение имеет регулярность лечения независимо от самочувствия, поскольку пациент может не чувствовать симптомы артериальной гипертензии.

Диагностическими критериями назначения препарата при вазоспастической стенокардии являются: классическая, клиническая картина, сопровождающаяся характерными изменениями электрокардиограммы (подъем сегмента ST); возникновение эргометрин-индуцированной стенокардии или спазма коронарных артерий; выявление коронароспазма при ангиографии или выявление ангиоспастического компонента, без подтверждения (например, при разном пороге напряжения или при нестабильной стенокардии, когда данные электрокардиограммы свидетельствуют о преходящем ангиоспазме).

Для пациентов с тяжелой гипертрофической кардиомиопатией существует риск, увеличения частоты, тяжести проявления и продолжительности приступов стенокардии, после приема нифедипина; в данном случае необходима отмена препарата.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, с высоким артериальным давлением, необратимой недостаточностью функции почек, с уменьшением объема циркулирующей крови препарат следует применять осторожно, поскольку может произойти резкое падение артериального давления.

За пациентами с нарушенной функцией печени устанавливается тщательное наблюдение и, при необходимости, снижают дозу препарата и/или используют другие лекарственные формы нифедипина.

Следует иметь в виду, что в начале лечения может возникнуть стенокардия, особенно после недавней резкой отмены бета-адреноблокаторов (последние рекомендуется отменять постепенно).

Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать хирурга-анестезиолога о характере проводимой терапии.

При экстракорпоральном оплодотворении в отдельных случаях блокаторы "медленных" кальциевых каналов вызывали изменения в головной части сперматозоидов, что могло привести к нарушению функций сперматозоидов. В случаях, при которых повторное экстракорпоральное оплодотворение не осуществилось по неясной причине, блокаторы "медленных" кальциевых каналов, включая нифедипин, считались возможной причиной неудачи.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Выраженность снижения артериального давления усиливается при одновременном применении нифедипина с другими гипотензивными препаратами, нитратами, циметидином, ранитидином (в меньшей степени), ингаляционными анестетиками,

диуретиками и трициклическими антидепрессантами.

Под влиянием нифедипина значительно снижается концентрация хинидина в плазме крови. Повышает концентрацию дигоксина в плазме крови, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и содержание дигоксина в плазме крови.

Рифампицин - мощный индуктор изофермента СУР3А4. При совместном применении с рифампицином биодоступность нифедипина значительно снижается и, соответственно, снижается его эффективность. Применение нифедипина совместно с рифампицином противопоказано. В сочетании с цитратами усиливается тахикардия и антигипертензивное действие нифедипина. Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов "медленных" кальциевых каналов. При совместном применении с нифедипином повышается антикоагулянтная активность производных кумарина.

Может вытеснять из связи с белками лекарственные средства, характеризующиеся высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые антикоагулянты - производные кумарина и индандиона, противосудорожные лекарственные средства, хинин, салицилаты, сульфинпиразон), вследствие чего могут повыситься их концентрации в плазме крови. Подавляет метаболизм празозина и других альфа-адреноблокаторов, вследствие чего возможно усиление антигипертензивного эффекта.

Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

Одновременное применение с сульфатом магния у беременных женщин может вызвать блокаду нейромышечных синапсов.

Ингибиторы системы цитохрома Р450 3А, такие как макролиды (например, эритромицин), флуоксетин, нефазодон, ингибиторы протеазы (например, ампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир или саквинавир), противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол или флуконазол) ведут к увеличению концентрации нифедипина в плазме крови. Принимая во внимание опыт применения блокатора "медленных" кальциевых каналов нимодипина, нельзя исключать следующие взаимодействия с нифедипином: карбамазепин, фенобарбитал - снижение концентрации нифедипина в плазме крови; хинупристин, далфопристин, вальпроевая кислота - увеличение концентрации нифедипина в плазме крови.

С осторожностью следует назначать нифедипин одновременно с дизопирамидом и флекаинидом вследствие возможного усиления инотропного эффекта.

Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление его побочных действий; при необходимости дозу винкристина снижают.

Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина в организме, в связи с чем противопоказан их одновременный прием.

Аналоги лекарственного препарата Нифедипин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Адалат;
• Веро Нифедипин;
• Кальцигард ретард;
• Кордафен;
• Кордафлекс;
• Кордафлекс РД;
• Кордипин;
• Кордипин XЛ;
• Кордипин ретард;
• Коринфар;
• Коринфар ретард;
• Коринфар УНО;
• Никардия;
• Никардия СД ретард;
• Нифадил;
• Нифебене;
• Нифегексал;
• Нифедекс;
• Нифедикап;
• Нифедикор;
• Нифекард;
• Нифекард ХЛ;
• Нифелат;
• Нифелат Q;
• Нифелат Р;
• Нифесан;
• Осмо Адалат;
• Санфидипин;
• Спониф 10;
• Фенигидин.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Лекарство Нифедипин принадлежит к средствам, применяемым в медицинской практике при гипертонии, других патологиях сердца и сосудов. Препарат относится к антагонистам кальция. Попадая в организм, активные компоненты Нифедипина оказывают противоишемический эффект, снижают артериальное давление, усиливают коронарный кровоток. Кроме таблеток и растворов для инъекции, существует мазь Нифедипин и препарат в форме геля, которые применяют для лечения варикозного расширения вен в области прямой кишки.

Форма выпуска и состав лекарства

Основное активное вещество препарата – нифедипин. Среди вспомогательных компонентов – молочный сахар, крахмал картофельный, целлюлоза, стеарат магния, тальк, гипромелоза, прочие вещества. Международное название - Нифедипин.

Форма выпуска Нифедипина бывает следующей:

• таблетки короткого действия, покрытые оболочкой, содержащие по 10 мг действующего компонента. В основном используются для периодического приема для снижения давления, устранения болей в груди;
• таблетки Нифедипин ретард – содержат по 20 мг активного компонента. Это Нифедипин пролонгированного действия. Препарат назначают для ежедневного приема пациентам с гипертонической болезнью. Такая схема позволяет поддержать давление на нормальном уровне, избежать , прочих осложнений у больных;
• инфузионный раствор в ампулах по 50 мл;
• ампулы для внутрисосудистого введения по 2 мл.

Отдельной медикаментозной группой выступает гель Нифедипин и лекарство в виде крема. Эти препараты используются в комплексной терапии геморроя, содержат 0,2% нифедипина, изосорбит динитрат и лидокаин.

Фармакологический эффект таблеток и уколов

В чем заключается механизм действия препарата? Нифедипин ретард и другие формы лекарства блокируют активность кальциевых каналов клеточных мембран. Благодаря этому, снижается поступление кальциевых ионов в периферические сосуды, артерии сердечной мышцы, мышечные волокна всего организма. Эти сложные процессы на глубоком клеточном уровне позволяют добиться следующего эффекта:

• наладить кровоснабжение сердца;
• расширить просвет артериальных и коронарных сосудов;
• усилить почечное кровообращение;
• активизировать процесс выведения натрия и воды из организма;
• снизить артериальное давление, тонус гладкой мускулатуры сосудов.

Попадая в организм, лекарство Нифедипин быстро всасывается органами пищеварительной системы. Активные компоненты средства связываются с белками крови, длительное время находятся в организме. Метаболизируется вещество в печени, выводится почками.

Важно! Использовать препарат можно исключительно по назначению лечащего врача. Самолечение часто вызывает негативные последствия, порой несовместимые с жизнью.

Действие мази

Эмульсия гель Нифедипин и средство в виде мази применяются в сочетании с другими медикаментами для лечения геморроя. Препарат можно использовать для терапии всех форм и стадий заболевания. Производители лекарственного средства утверждают, что применение Нифедипина – это отличная альтернатива хирургического вмешательства при патологии сосудов анального отверстия.

Гель Нифедипин применяется при геморрое

Благодаря активным веществам средства, во время использования лекарства происходит расслабление гладкой мускулатуры сосудов, снижается местное кровяное давление, исчезает болевой синдром. Дополнительные компоненты помогают избавиться от трещин и микроповреждений, оказывают антибактериальное, противовоспалительное действие, устраняют дискомфорт, зуд и жжение.

Показания к применению уколов и таблеток

Инструкция по применению включает такие показания к применению Нифедипина:

• кардиомиопатия гипертрофического характера;
• все степени гипертонической болезни;
• сердечно-легочная недостаточность, сопровождающаяся застойными процессами;
• синдром Рейно;
• состояния, влекущие за собой спазм коронарных артерий;
• стенокардия.

Препарат Нифедипин применяют также в кардиологи для лечения нарушений мозгового кровообращения, при наступлении гипертонического криза, во время терапии сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца, для терапии бронхоспазмов, атеросклероза периферических артерий и прочих состоянии.

Показания к использованию геля и мази

Форма выпуска лекарства для местного нанесения используется при следующих состояниях:

• острый и хронический геморрой;
• геморроидальные трещины;
• наличие внешних и внутренних кавернозных образований;
• кровотечения;
• выпадение геморроидальных шишек;
• тромбоз;
• болевой синдром;
• гиперемия, зуд, жжение, раздражение слизистой оболочки прямой кишки.

Нифедипин и вспомогательные компоненты, вошедшие в состав лекарства, быстро снимают основные проявления геморроя, облегчают самочувствие пациента, помогают предотвратить осложнения.

Противопоказания

Лекарственное средство Нифедипин можно принимать только в том случае, если пациент не имеет противопоказаний к его использованию. Запретом к терапии с помощью Нифедипина служат следующие состояния у пациента:

• гипотония, другие заболевания, сопровождающиеся пониженным артериальным давлением;
• наступление ;
• сосудистый коллапс;
• острая недостаточность сердца;
• недавно перенесенный инфаркт миокарда (менее 30 суток назад);
• первые 4 недели беременности;
• возраст больного младше 18 лет;
• период грудного кормления;
• аллергия на любой из компонентов средства.

При назначении средства врач должен обязательно учитывать противопоказания

Если противопоказания препарата не учтены, прием лекарства может спровоцировать тяжелые последствия для организма.

Важно! Препарат в виде крема и геля не имеет серьезных противопоказаний, кроме личной непереносимости, применяется среди детей и женщин в положении.

Инструкция по применению

Как принимать Нифедипин? Используют любую медикаментозную форму лекарства по рецепту лечащего врача. Дозировка и схема приема устанавливается специалистом на основе истории болезни пациента и поставленного диагноза.

Прием таблеток

При различных состояниях доза препарата обычно составляет 1 таблетку трижды на протяжении дня. Принимать лекарство рекомендуется после еды. Запивают таблетку водой. При необходимости доза увеличивается лечащим врачом. Это возможно при хорошей переносимости средства и отсутствии побочных эффектов. Пожилым пациентам или больным, страдающим патологиями почек, дозу уменьшают.

Использование уколов

Показания к применению Нифедипина в уколах включают тяжелые состояния у пациентов. Инъекции используют исключительно в условиях стационара в период интенсивной терапии. Нифедипин вводят больным внутривенно или с помощью капельницы.

Раствор выпускается в готовом виде, разведение препарата не требуется. Перед введением человеку проводят тест на чувствительность к лекарственному компоненту. Если реакция отсутствует, препарат можно использовать. Дозу определяет врач. Обычно она составляет от 15 до 30 мг на протяжении 24 часов.

Применение мази

Использование препарата Нифедипин в виде мази или геля может осуществляться в домашних условиях. Перед нанесением лекарства рекомендуется провести гигиенические процедуры, очистить кишечник. При наружном геморрое небольшим количеством мази или геля обрабатывают кавернозные образования, аккуратно втирая средство в кожу. При внутреннем виде патологии мазью необходимо обработать геморроидальные узлы, расположенные внутри.

В некоторых случаях препарат применяют для постановки компрессов. Для этого небольшое количество средства наносят на льняную или хлопчатобумажную ткань, прикладывают в область пораженного участка. Такой способ подходит для лечения наружного геморроя.

Через сколько действует препарат

Многие пациенты интересуются тем, через сколько начинает действовать Нифедипин? Терапевтический эффект зависит от принятой дозы лекарства и индивидуальных особенностей организма. Таблетки начинают действовать медленнее по сравнению с уколами. Объясняется это тем, что во время инъекции активные компоненты сразу попадают в кровь. Обычно это время составляет от 40 минут до часа. Действие медикамента в виде геля или мази наблюдается уже через несколько минут после нанесения.

Действие препарата наступает через полчаса

Особые указания

Для предотвращения побочных эффектов и осложнений пациентам следует придерживаться специальных указаний во время лечения с помощью Нифедипина. Нельзя сочетать препарат со спиртными напитками. Такое взаимодействие может спровоцировать серьезные побочные эффекты, вплоть до летального исхода.

Прекращать терапию с помощью средства следует по определенной схеме. Несмотря на то что у лекарства отсутствует синдром отмены, нельзя резко прерывать лечение.

Вместе с Нифедипином следует аккуратно использовать бета-адреноблокаторы. Сочетают медикаменты исключительно под строгим наблюдением врача, так как этот союз часто провоцирует стремительное снижение артериального давления.

Многие пациенты прекращают принимать средство, почувствовав облегчение. Делать этого нельзя, ведь гипертония нередко протекает без видимых симптомов.
Среди больных с тяжелой недостаточностью почек и пациентов на гемодиализе, Нифедипин применяют очень осторожно, так как терапия может привести к резкому падению давления.

Стандартная доза препарата для людей с патологиями печени должна подбираться в индивидуальном порядке. При необходимости дозировка снижается.

Важно! Лекарство способно влиять на концентрацию памяти и внимание человека, поэтому водить транспортные средства и заниматься другими опасными видами деятельности следует с особой осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Усиливается терапевтический эффект препарата при одновременном использовании с такими средствами, как нитраты, диуретики, трициклические антидепрессанты, ингаляционные антисептики.

Снижается эффективность Нифедипина при его сочетании с Рифампицином. При взаимном использовании с нитратами у пациента отмечается усиление тахикардии. Флуоксетин увеличивает вероятность развития побочных эффектов медикаментозного средства. При длительном применении с бета-адреноблокаторами у пациента может возникнуть сердечная недостаточность.

Применение среди беременных

В первые недели после наступления зачатия пить Нифедипин запрещено. Исследования по поводу действия лекарства на плод не проводились. Для снижения тонуса матки применяется Папаверин. С 16-й недели лекарство назначают женщинам, если этого требует состояние матери и риск ее здоровью выше, чем риск воздействия Нифедипина на плод.

Беременным препарат назначают с особой осторожностью

Использование в педиатрии

Среди пациентов, не достигших 18 лет, Нифедипин противопоказан.

Передозировка и побочные явления

Побочные действия Нифедипина чаще связаны с нарушением деятельности сердечно-сосудистой системы. Осложнения, связанные с функционированием дыхательной, пищеварительной системы и опорно-двигательного аппарата встречаются реже.

Со стороны сердца и сосудов:

• покраснение дермы лица;
• тахикардия рефлекторного характера;
• учащенное биение сердца;
• боль за грудиной;
• быстрое снижение давления.

Со стороны ЦНС:

• мигрени;
• ощущение мурашек по телу;
• головокружение;
• тошнота.

Со стороны пищеварения:

• нарушение стула;
• болевой синдром в области желудка и кишечника;
• тошнота;
• метеоризм.

Со стороны костной и мышечной систем могут наблюдаться мышечные боли, дрожание конечностей. Со стороны дыхания – отдышка, бронхоспазм.

Передозировка Нифедипином вызывает такие серьезные осложнения, как брадикардию, резкий скачок давления, брадиаритмию. В тяжелых случаях отмечается наступление сосудистого коллапса. Наиболее ярко выражены признаки передозировки через несколько часов после употребления большой дозы лекарства. У больного развивается кома, кардиогенный шок, гипоксия, судороги и прочие проявления.

Важно! При развитии даже незначительных признаков передозировки следует вызвать скорую помощь. При отсутствии необходимого лечения наступает смерть.

Другие названия Нифедипина

База лекарств РЛС включает несколько названий препарата Нифедипин. Группа Нифедипина включает такие средства:

• Кордафен;
• Коринфар;
• Каптоприл;
• Нифедипин фарм;
• Фенигидин;
• Нифедипин элевит;
• Фармадипин;
• Никардия и другие.

Многие современные компании выпускают аналоги медикаментозного средства, обладающие быстрым или продленным действием. Сведения об этих препаратах можно найти в таблице.

Многие пациенты интересуются, как подобрать аналог, какое лекарство выбрать, Фенигидин или Капотен, Кардофен, Кринфарм и другие. Чтобы правильно подобрать тот или другой аналог следует разобраться что означает короткое или продленное действие препарата. Короткодействующее лекарство не рекомендуется применять для лечения гипертонической болезни и других патологий сердца и сосудов. Этот вариант подойдет для во время неотложной помощи. Средство с продленным действием подходит для приема среди пациентов в период длительного лечения. Такие препараты принимают курсами, они медленно и безопасно снижают давление.

Цена и где купить

Приобрести медикаментозное средство можно в любой из аптек по рецепту врача. Приблизительная стоимость препарата составляет от 20 до 30 рублей.